Омепразол для лечения кошек

Опубликовано: 16.04.2024

Омепразол - ингибитор протонной помпы - может помочь людям с изжогой, повреждением пищевода, язвой желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Но как насчет кошек? Данный препарат широко используется для лечения больных кошек.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из кишечника у кошек. Выпускаемый промышленностью препарат имеет гранулы с энтеросолюбильным покрытием, потому что препарат быстро разрушается кислотой желудка. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 0,5-3,5 часа, начало действия в течение 1 часа. Омепразол распределяется по всему организму кошки, но главным образом проникает в париетальные клетки желудка. У человека примерно 95% препарата связывается с альбуминами и кислыми гликопротеинами. Неизвестно, проникает ли омепразол в материнское молоко.

Омепразол у кошек метаболизируется в печени, по меньшей мере, до шести различных метаболитов, которые экскретируется в основном с мочой, но также поступают в желчь и далее выводится с фекалиями. Выраженная дисфункция печени у кошек уменьшает эффект первого прохождения препарата. У человека с нормальной функцией печени, период полувыведения из сыворотки крови составляет примерна 1 час, но терапевтический эффект может продолжаться до 72 часов и более.

Противопоказания / Меры предосторожности / Влияние на репродукцию

Омепразол противопоказан кошкам, имеющим повышенную чувствительность к нему. Животным с заболеваниями печени или поражениями печени в анамнезе назначение омепразола следует тщательно обдумывать, поскольку в этом случае период полувыведения препарата может удлиняться, что требует коррекции доз.

Безопасность применения омепразола во время беременности у кошек не установлена, но исследования, проведенные на крысах, получавших дозы в 345 раз больше рекомендованных, не выявили никаких тератогенных эффектов. У лабораторных животных, получавших очень высокие дозы препарата, наблюдалось увеличение процента летальности эмбрионов. Неизвестно, проникает ли омепразол в молоко.

Побочные эффекты у омепразола / Предупреждения относительно применения у кошек

Ветеринарная практика применения омепразола ограничена, но несмотря на это известно, что препарат достаточно хорошо переносится кошками при назначении им эффективных доз. Существует вероятность развития нарушений со стороны ЖКТ (анорексии, колик, тошноты, рвоты, метеоризма, диареи), ЦНС, системы кроветворения (имеются редкие случаи в гуманной медицине), инфекций мочевыводящих путей и протеинурии. Длительное назначение очень высоких доз крысам привело к появлению перохромафинподобной гиперплазии клеток и карциноидных опухолей желудка; эти негативные эффекты имеют дозозависимый характер. Клиническое значение этих возможных явлений в отношении длительного применения препарата в низких дозах неясно. Однако на сегодняшний день в гуманной медицине не рекомендуется длительное (свыше 8 недель) назначение омепразола, если только эффективность лечения превалирует над возможными побочными действиями.

Передозировка омепразола / Острая токсичность

Известно, что LD50 у крыс после перорального применения омепразола >4 г/кг. В гуманной медицине известны случаи, когда пациенты переносили дозы 360 мг/день без признаков существенной токсичности.
При возникновении чрезмерной передозировки следует назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Лекарственные взаимодействия поскольку омепразол может ингибировать ферментную систему цитохром Р-450, он может снижать печеночный клиренс диазепама (сибазона), фенитоина или варфарина, тем самым усиливая их эффекты и вызывая токсический эффект. В этом случае требуется дополнительный мониторинг и коррекция доз препарата.

Омепразол может увеличивать pH желудка и, следовательно, снижать абсорбцию препаратов, требующих низкого pH для оптимального всасывания (например, кетоконазола, сложных эфиров ампициллина или солей железа).

В гуманной медицине имеются данные о редких случаях угнетения костного мозга, поэтому одновременное применение омепразола с препаратами, которые тоже могут вызывать угнетение костного мозга, может привести к развитию аддитивных гематологических нарушений.

Влияние на лабораторные показатели омепразол может вызвать увеличение ферментов печени. В начале лечения препарат повышает уровень гастрина в сыворотке крови.

Согласно инструкции по применению кошкам, омепразол часто является кислотным супрессантом первого выбора. Данное средство назначается кошкам с заболеваниями, которые могут привести к повышенной кислотности желудка, язвенному эзофагиту, гастриту или желудочно-кишечному (ЖКТ) кровотечению.

Однако у людей длительное применение омепразола может привести к серьезным побочным эффектам, включая повышенный риск внебольничной пневмонии и инфекций Clostridium difficile, нежелательные лекарственные взаимодействия, дефицит кобаламина (витамина B12) и нарушение баланса кальция и магния с последующим развитием остеопороза и патологических переломов. Кроме того, было показано, что явление, известное как гиперсекреция рибоновых кислот (RAH), происходит после внезапного прекращения введения омепразола при длительном лечении.

Дозы омепразола кошкам:

Для лечения язв у кошек используют омепразол в дозе 0,7 мг/кг per os 1 раз в день (Johnson 1996).

Ни одно исследование не исследовало потенциальные побочные эффекты для хронического использования омепразола у кошек. Поэтому исследователи из Колледжа ветеринарной медицины Университета Теннесси и его коллеги оценили эффект длительного перорального введения омепразола на концентрации в сыворотке кальция, магния, кобаламина и гастрина, а также на минеральную плотность и содержание костей у кошек. Дополнительную меньшую подгруппу кошек оценивали на наличие признаков RAH после внезапного прекращения терапии омепразолом.

В этом исследовании на шести здоровых пожилых взрослых кошек (≥7 лет) до и после лечения получали плацебо, а затем омепразол в течение 60 дней каждый.

Концентрации кальция, магния, кобаламина и гастрина в сыворотке крови измеряли в дни 0, 30 и 60. Плотность и содержание костной ткани оценивали в дни 0 и 60 каждого вмешательства. В день 60 введения омепразола pH-капсулы были прикреплены в желудках двух кошек, и был проведен непрерывный внутрижелудочный мониторинг pH для оценки эффектов внезапной отмены омепразола.

В заключение, ни у одной кошки не было статистически значимого снижения сывороточных концентраций магния, кальция, кобаламина, метилмалоновой кислоты (повышенных при дефиците кобаламина), содержания минеральных веществ в костной ткани и минеральной плотности в костях после 30 или 60 дней лечения омепразолом. Хотя размер выборки был небольшим, результаты этого пилотного исследования позволяют предположить, что оральный омепразол относительно безопасен для здоровых кошек при курсах продолжительностью ≤8 недель. Кроме того, повышенная кислотность желудка наблюдалась у обеих кошек, у которых внутрижелудочный мониторинг рН проводился после внезапного прекращения приема омепразола.

Однако, пожалуйста, не давайте своей кошке омепразол без ветеринарного вмешательства.

Узнайте о основных препаратах у животных

Зантак кошкам (инструкции, дозы)
Зантак собакам (инструкции, дозы, применение)
Квамател для собак (инструкция по применению, дозы, фармакология, показания и противопоказания). Зачем собакам назначают квамател?
Таблетки и инъекции кваматела для кошек (инструкция по применению, дозы, фармакология, показания и противопоказания)
Лосек для животных
Лосек для кошек (инструкция по применению)
Лосек для Собак (фармакология, инструкция по применению лосека мапс собакам, его дозировка)
Квамател для животных
Альмагель для кошек (инструкция по применению, доза, показания и противопоказания)
Ацилок для собак (инструкция, дозы, фармакология, показания и противопоказания). Как дозировать ацилок в ампулах собакам
Ацилок для ветеринарии (инструкция по применению, использование, дозы)
Альмагель для собак
Ацилок - особенности применения у кошек
Альмагель (гидрооксид алюминия) для животных

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Форма выпуска и состав:

Капсулы кишечнорастворимые, целлюлозные

Дозировка 10 мг

1 капсула препарата содержит:

действующее вещество: омепразол 10,00 мг; вещества, которые используются для придания формы или усиления эффекта: сахароза, карбоксиметилкрахмал натрия типа (А), гипромелоза П, триэтилцитрат 2,3 мг, титана диоксид (Е171) 0,75 мг, олеиновая кислота 0,10 мг, калия хлорид 0,2 мг, натрия лаурилсульфат 3,00 мг, этилакрилата сополимер 10,2 мг, повидон 4,75 мг, калия олеат 0,65 мг; Целлюлозная капсула: каррагинан 0,15 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,6 мг, калия хлорид 0,2 мг, краситель «солнечный закат» желтый (Е110) 0,36 мг, краситель «красный очаровательный» (Е129) 0,28 мг, вода очищенная.

Дозировка 20 мг

1 капсула препарата содержит:

Действующее вещество: омепразол 20,00 мг; вещества, которые используются для придания формы или усиления эффекта: сахароза и патока крахмальная 96,00 мг, натрия лаурилсульфат 5,99 мг, титана диоксид (Е171) 3,6 мг, триэтилцитрат 4,7 мг, карбоксиметилкрахмал типа (А) 4,2 мг, гипромеллоза 6,00 мг, повидон 9,5 мг, калия олеат 1,29 мг, олеиновая кислота 0,215 мг, этилакрилата сополимер 20,46 мг; Целлюлозная капсула: каррагинан 0,19 мг, калия хлорид 0,27 мг, титана диоксид (Е171) 3,6 мг, гипромеллоза 52,05 мг, вода очищенная, краситель «красный очаровательный» (Е129) 0,096 мг, краситель бриллиантовый голубой (Е133) 0,34, краситель «солнечный закат» желтый (Е110) 0,46 мг.

Дозировка 40 мг

1 капсула препарата содержит:

Действующее вещество: омепразол 40,00 мг; вещества, которые используются для придания формы или усиления эффекта: сахароза и патока крахмальная 174,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия типа (А) 8,40 мг, натрия лаурилсульфат 12,00 мг, повидон 19,00 мг, этилакрилата сополимер 41,00 мг, триэтилцитрат 9,4 мг, титана диоксид (Е171) 3,00 мг, тальк 0,4 мг, калия олеат 2,58 мг, гипромеллоза 12,00 мг, олеиновая кислота 0,43 мг; Целлюлозная капсула: каррагинан 0,29 мг, калия хлорид 0,4 мг, вода очищенная, гипромеллоза 78,07 мг, титана оксид (Е171) 5,4 мг, краситель бриллиантовый голубой (Е133) 0,504 мг, краситель «солнечный закат» желтый (Е110) 0,702 мг, краситель «красный очаровательный» (Е129) 0,15 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий с запахом мяты

Дозировка 40 мг

1 флакон препарата содержит:

Действующее вещество: омепразол 40,00 мг; вещества, которые используются для придания формы или усиления эффекта: натрия гидроксид 5,3 мг, динатрия эдетат 1,00 мг.

Порошок белого цвета с запахом мяты для приготовления суспензии для приема внутрь

Дозировка 20 мг

1 пакетик препарата содержит:

Действующее вещество: омепразол 20,00 мг; вещества, которые используются для придания формы или усиления эффекта: натрия гидрокарбонат 1680,00 мг, ксилитол 2000,00 мг, сахароза и патока крахмальная 2070,00 мг, сукралоза 30,00 мг, камедь ксантановая 55,00 мг, ароматизатор «мята» 30,00 мг.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Дозировка 20 мг

1 таблетка препарата содержит:

Действующее вещество: омепразол 20,00 мг; вещества, которые используются для придания формы или усиления эффекта: целлюлоза микрокристаллическая 220,00 мг, глицерил моностеарат 1,44 мг, гипроллоза 4,8 мг, гипромеллоза 15,00 мг, сагния стеарат 0,7 мг, парафин 0,2 мг, макрогол 2,5 мг, полисорбат 0,1 мг, кросповидон 4,6 мг, сахароза 22,00 мг, титана диоксид (Е171) 2,2 мг, триэтилцитрат 8,2 мг.

Фармакологическое действие

Противоязвенное, протонного насоса ингибитор — средство понижающее секрецию желез желудка, гастропротекторное.

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса, является производным бензимидазола и снижает продукцию соляной кислоты в желудке — останавливает действие водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы в пристеночных клетках желудка и угнетает этим последний этап секреции соляной кислоты. Препарат является химически модифицированным, в определенной биосреде превращается в само лекарственное средство и высвобождается в кислотной среде зимогенных канальцев пристеночных экзокриноцитов . Уменьшает секрецию желудка натощак и стимулированную секрецию независимо от вида раздражителя. Блок секреции после применения 20 мг омепразола происходит во время первого часа, максимальная концентрация достигается через 2 часа. Подавление 50% максимальной секреции продолжается на протяжении суток.

Однократный прием 1 капсулы в дозе 10 или 20 мг в сутки предполагает достаточно быстрое и действенное снижение секреции кислоты в желудке в дневное и ночное время, достигающее высшей точки через 4 дня лечения и снижающееся к 3-4 дню после последнего приема препарата. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки употребление 20 мг омепразола поддерживает pH внутри желудка на уровне 3,0 на продолжительности 17 часов. После курса лечения омепразолом, суточная стимулированная секреция подавляется на 100%

Фармакокинетика

Скорость всасывания — высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа, биологическая доступность средства — 30-40% (при заболеваниях печени увеличивается до 100%); обладая способностью растворяться в липидах и маслах, препарат с легкостью проникает в пристеночные клетки желудка; связывается с белками плазмы крови — 90-95%; объем жидкости для распределения в нем вещества около 0,3 л/кг.

Время, за которое вещество потеряет половину своего фармакологического действия 0,5-1 час (при заболеваниях печени — 3 часа), время очищения тканей организма от лекарственного средства - 500-600 мл/мин. Практически полностью расщепляется в печени с формированием нескольких продуктов обмена (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Выводится почками до 70-80% и частично с желчью 20-30%.

Лечение омепразолом при хронической почечной недостаточности снижает выведение его выведение пропорционально снижению скорости клубочковой фильтрации. У пожилых пациентов выведение снижается, биологическая доступность увеличивается.

Показания к применению Омепразола

Внутрь, не разжевывать. Капсулы принимают утром (за 20-30 минут до еды или во время приема пищи).

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Назначается только при лечении гастрита с повышенной кислотностью. Принимать по 1 капсуле 1 раз в день перед приемом пищи. Курс лечения острой формы гастрита — не более 2 недель.

Дозировку и длительность курса лечения Омепразолом должен определять врач в зависимости от типа заболевания, тяжести состояния больного, его возраста и особенностей организма.

Омепразол для профилактики

В дозе 20 мг ежедневно перед первым приемом пищи 1 раз в сутки.

Омепразол при изжоге

20 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита увеличить дозу до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 4-8 недель.

Для долгосрочного лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии по 10 мг в сутки в течение 8-10 недель поддерживающей терапии.

Детям старше 2 лет, с массой тела больше 20 кг, рекомендуется назначать лекарственное средство в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Лечебный эффект проявляется через 15 минут.

Омепразол при панкреатите

При остром приступе панкреатита — 20 мг однократно. Запить большим количеством теплой воды. Курс приема - 2 недели

При хронической стадии заболевания рекомендуется 60 мг 1 раз в день, желательно в утренние часы, запивая капсулу большим количеством теплой воды.

Омепразол при отравлении

20-40 мг на прием. Не более 80 мг в сутки.

Рекомендуется принять лекарство перед употреблением пищи или алкоголя. Стараться не употреблять Омепразол перед сном.

В особо тяжелых случаях, назначают Омепразол в форме раствора для инфузий 40 мг, вводить внутривенно.

Омепразол при болях в животе

При боли в желудке применяется в комплексе с иными медикаментами в дозировке 40 мг однократно. Анальгезирующий эффект сохраняется на протяжении 18 часов.

При боли в поджелудочной применяется 1-2 раза в сутки в широком диапазоне доз 20-120 мг/сутки в зависимости от массы тела больного и кислотности содержимого желудка. За 20-30 минут до еды. Для внутривенного введения минимальная доза — 40 мг на прием. Длительность лечения составляет 1-2 недели, но при наличии показаний врача, курс может быть продлен.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата
Совместный прием с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью
Почечная недостаточность
Печеночная недостаточность
Совместный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, препаратами зверобоя продырявленного
Генетически унаследованные реакции лактозной непереносимости из-за нехватки лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, недостаточность всасывания питательных веществ в тонком кишечнике
Детский возраст младше 2-х лет с массой тела меньше 20 кг
Детский возраст младше 4-х лет с массой тела меньше 31 кг
Возраст до 18 лет для всех показаний к применению, кроме ГЭРБ и язвы двенадцатиперстной кишки вызванной Helicobacter pylori
Остеопороз
Одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки), клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, кларитромицином, рифампицином, вориконазолом
Значительное снижение массы тела
Повторяющаяся рвота
Рвота с примесью крови
Нарушение глотания
Стул черного цвета
Дефицит витамина В12 (цианокобаламина)
Увеличение риска переломов костей
Дефицит магния с вторичным дефицитом кальция
Возвратное повышение секреции соляной кислоты после отмены приема препарата. Синдром отмены.

Побочные действия

Периодичность возникновения нежелательных эффектов разделена на классы соответственно указаниям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

В наличии в 163 аптеках

Производитель:	ДР.РЕДДИС
Завод производитель:	Д-р Реддис Лабораторис Лтд,Индия
Форма выпуска:	раствор для инфузий
Количество в упаковке:	1 шт
Действующие вещества:	омепразол
Дозировка:	40 мг
Назначение:	Язва, гастрит

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав

Активное вещество:
1 флакон содержит: омепразол 40 мг.

Вспомогательные вещества:
Натрия гидроксид 5,28 мг, динатрия эдетат 1,00 мг.

Описание:
Белый или почти белый лиофилизат в виде однородной пористой лепешки или ее частей, или в виде порошка.

Форма выпуска:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг. Препарат во флаконе из бесцветного прозрачного стекла типа I (Eur Ph), укупоренный хлорбутиловой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком с предохранительной пластиковой крышкой. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в пачку картонную.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата.

Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром и атазанавиром.

Период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для данной лекарственной формы).

С осторожностью
Почечная недостаточность (коррекция дозы омепразола не требуется).

Печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).

Остеопороз. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного.

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом.

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина, диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.

При одновременном применении омепразола с клопидогрелем наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы.

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин, эритромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Передозировка

По данным клинических исследований при внутривенном введении до 270 мг препарата за сутки и в дозе до 650 мг за три дня дозозависимых побочных эффектов не было выявлено.

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор.

Фармакодинамика:
Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым снижает кислотопродукцию.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.

Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.

Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.

Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум – через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.

Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы – 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).

Период полувыведения (T1/2) для заключительной фазы фармакокинетической кривой «концентрация-время» в плазме крови после внутривенного введения омепразола составляет около 40 минут (при печеночной недостаточности-3 ч); общий клиренс плазмы равен от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины периода полувыведения в ходе лечения не происходит.

Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP) с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразола, сульфидных и сульфоновых производных и других.

Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола – главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Беременность и кормление грудью

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Главная причина изжоги – заброс (или, по-научному, рефлюкс) содержимого желудка обратно в пищевод. Кислый желудочный сок раздражает нежную слизистую оболочку пищевода, которая не рассчитана на такие агрессивные воздействия и реагирует на них той самой изжогой. Иногда в пищевод может забрасываться содержимое не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки, а в его составе есть желчь и ферменты поджелудочной железы – не менее агрессивные раздражители.

Так или иначе, любой рефлюкс – результат неполного смыкания особой «заслонки» – пищеводного сфинктера, разделяющего желудок и пищевод.

При сильной изжоге «горение» за грудиной и в горле может дополняться:

тошнотой;
горьким или кислым привкусом во рту и такой же отрыжкой;
распространением «горения» на область плеч;
ощущением тяжести в желудке;
избыточным слюноотделением;
кашлем и/или осиплостью голоса.

«Пусковые механизмы» изжоги

Условно можно обозначить два вида изжоги:

«просто изжога», возникающая у здоровых людей после переедания, употребления определенных продуктов и/или алкоголя;
изжога как один из симптомов серьезного заболевания.

У практически здоровых людей спровоцировать изжогу могут некоторые алкогольные напитки, а также продукты: сладкая выпечка, некоторые сорта черного хлеба, острые/жирные/копченые продукты, кислые фрукты, кофе, помидоры, кетчуп, цитрусовые, уксус, чеснок, газировка. А еще – прием некоторых медикаментов: аспирина, противовоспалительных средств, препаратов пустырника и др.

Очень часто изжога отравляет жизнь в период беременности. Это связано с тем, что увеличенная матка давит на диафрагму и желудок, как бы передвигая его в более вертикальное положение. У беременных мышцы нижней части пищевода, в том числе и круговой сфинктер-«заслонка», находятся в расслабленном состоянии. Поэтому даже при неглубоких наклонах тела желудочный сок «переливается» в пищевод.

А вот среди заболеваний, одним из симптомов которых выступает изжога, можно отметить не только гастриты с повышенной кислотностью и язвы желудка или ДПК. Некоторые сердечно-сосудистые болезни, например стенокардия, тоже могут сопровождаться частыми приступами изжоги – а они, в свою очередь, еще и повышением артериального давления.

В общем, если изжога беспокоит вас действительно часто (чаще, чем 1–2 раза в месяц) – есть смысл обратиться к специалисту и пройти комплексное обследование организма с акцентом на ЖКТ и сердечно-сосудистую систему.

Пока же рассмотрим основные группы препаратов, помогающих бороться с изжогой.

Лекарства от изжоги

Как известно, многие выбирают в качестве средства от изжоги старую добрую соду – классическую «кухонную щелочь», бикарбонат натрия. Она действительно довольно быстро снимает неприятные симптомы. Однако немногие знают, что злоупотреблять этим методом категорически не рекомендуется.

Дело в том, что сода, которая быстро действует против изжоги, так же быстро разъедает слизистую оболочку желудка. Это вполне может привести к развитию гастрита, а еще – к переходу изжоги из эпизодической в хроническую форму, поскольку бесконтрольные приемы соды расстраивают кислотно-щелочной баланс организма.

Поэтому лучше отказаться от этого сомнительного способа лечения изжоги и обратиться к современным достижениям фармакологии. Лекарства от изжоги включают в себя несколько групп, каждая из которых имеет определенные механизмы воздействия на проблему. Рассмотрим их подробней.

Антацидные средства

Антациды – это большой класс препаратов, объединенных одной функцией: они нейтрализуют желудочную соляную кислоту. Благодаря их воздействию кислота перестает разъедать слизистую пищевода, и изжога проходит.

В свою очередь, антациды делятся на всасывающиеся в системный кровоток и невсасывающиеся, которые просто выполняют свою работу и полностью покидают организм через кишечник. Вторые отличаются большей безопасностью и подходят для длительного применения, тогда как первыми лучше не слишком увлекаться.

Всасывающиеся антациды

Ренни – в составе этого препарата присутствуют два карбоната: кальция и магния. Они реагируют с желудочным соком и нейтрализуют соляную кислоту, после чего образуются растворимые соли кальция и магния. Эти соли выводятся из организма почками. ВАЖНО! Длительный прием Ренни людьми с заболеваниями почек может вызвать «почечные» осложнения.
Викаир – нередко назначается при гиперацидном гастрите и гастрите с повышенной кислотностью – именно эти формы гастритов чаще всего сопровождаются частыми изжогами. В состав препарата входят натрий, магний, висмут, а также растительные компоненты – аир и крушина. В целом Викаир не только помогает от изжоги, но и оказывает вяжущее, слабительное и спазмолитическое действия. Правда, принимать его единоразово не рекомендуется – лучше пропить курс (разумеется, по назначению врача).

Кстати, пищевая сода по своей сути – это тоже всасывающийся антацид.

Невсасывающиеся антациды

Фосфалюгель – препарат алюминия (активный компонент – фосфат алюминия). Представляет собой сметанообразный гель с обволакивающими свойствами, который нейтрализует кислоту и снижает активность пепсина, одного из желудочных ферментов. При этом Фосфалюгель не делает желудочную среду щелочной, сохраняя ее физиологический рН, но выстраивает тонкий защитный слой на слизистой, нейтрализует токсины и микробы, благодаря чему помогает не только при изжоге, но и при гастрите, язвенной болезни, пищевых отравлениях, интоксикациях и т. д.
Гавискон – производится в виде таблеток и суспензии. В состав входят гидрокарбонат натрия, карбонат кальция и альгинат натрия (производное морских водорослей). Реагируя с желудочной соляной кислотой, Гавискон превращается в гель с практически нейтральным рН. Гель образует защитную пленку, обволакивая слизистую желудка. Изжога проходит уже через 3–5 минут после приема препарата.
Маалокс – очень популярное во всем мире средство от изжоги, вызванной разными факторами, в том числе при гастритах, язвенной болезни, гастродуодените. Также Маалокс хорошо справляется с изжогой, возникающей на фоне приема некоторых лекарств, особенно гормональных средств и НПВС. В состав препарата входят алюминий и магний. Выпускается Маалокс в виде суспензии, жевательных таблеток, а также таблеток без содержания сахара – для людей, страдающих диабетом. Быстро нейтрализует повышенную кислотность, не приводя при этом к избыточной выработке соляной кислоты.
Алмагель – по составу почти аналогичен Маалоксу, но содержит еще один дополнительный компонент – симетикон. Это алюминиевая соль, которая выполняет функции «пеногасителя», благодаря чему успешно борется со вздутием живота. Действия Алмагеля – обволакивающее, адсорбирующее, местное анестезирующее. ВАЖНО! При длительном приеме Алмагель провоцирует выведение из организма фосфора, поэтому врач должен выписать препараты фосфора для поддерживающей терапии.

Антисекреторные средства

Антисекреторные препараты помогают от изжоги не так быстро, как антациды, но зато они служат не как «экстренная помощь» для снятия симптомов, а как профилактика новых приступов. Антисекреторные средства – так называемые ингибиторы протонной помпы – подавляют синтез соляной кислоты, благодаря чему желудок перестает производить ее избыточное количество. Нередко гастроэнтерологи в рамках комплексного лечения разных проблем пищеварения, которые сопровождаются изжогой, назначают одновременно и антацидные, и антисекреторные лекарства.

Омепразол и другие препараты с действующим веществом омепразолом – Омез , Ультоп, Гастрозол и др. широко применяются при изжоге, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, «стрессовых» язвах, рефлюкс-эзофагите и многих других проблемах. Особенно важно принимать эти средства пациентам, у которых есть язва желудка или гастрит, но которым при этом назначены НПВС (например, ибупрофен или нимесулид). Препараты омепразола в этом случае будут работать как защита от «желудочных» побочек НПВС.
Фамотидин и другие препараты фамотидина, например Квамател. Они снижают «крепость» соляной кислоты, снижая ее концентрацию, благодаря чему уходят симптомы изжоги. К тому же эти препараты подавляют секрецию желудочного сока. Принимать их можно при изжоге, вызванной в том числе язвенной болезнью, рефлюкс-эзофагитом, гастродуоденитом, пептическими язвами и т. д. Прием препаратов фамотидина разрешен даже при желудочно-кишечных кровотечениях.

Как избежать изжоги

Для профилактики «пожара в груди» старайтесь придерживаться таких советов:

Не переедайте. Лучшее питание – дробное, понемногу, но часто. Не наедайтесь перед сном, после последнего приема пищи должно пройти не менее трех часов до того, как вы уляжетесь в постель.
Качайте пресс без фанатизма. Конечно, изжога – не повод отказываться от спорта вообще, но положения тела, воздействующие на мышцы живота и увеличивающие давление на брюшную полость, выталкивают содержимое желудка в пищевод. Лучший выход – как и перед сном, выдержать не менее трех часов от приема пищи до выполнения упражнений на пресс
Не увлекайтесь аспирином и НПВС. Эти препараты раздражают пищевод, что тоже нередко приводит к изжоге.
Следите за весом. Избыточный вес и ожирение «играют на руку» изжоге: жир давит на желудок, из-за чего его содержимое часто стремится вернуться в пищевод.
Избегайте тесной одежды в нижней части тела. Тугие ремни, облегающие брюки и белье тоже давят на желудок, увеличивая риск изжоги.
Бросьте курить. При курении мышцы пищевода расслабляются, что может стать причиной учащения приступов изжоги.

А еще можно ввести в рацион продукты, помогающие уменьшить изжогу. К таким продуктам относятся имбирь, дыня, бананы, зеленые овощи (в том числе черешковый сельдерей, брокколи, зеленая фасоль), картофель (только вареный или печеный, но не жареный!), овсянка.

Здоровое пищеварение – практически гарантия того, что госпожа Изжога станет наведываться к вам гораздо реже, а возможно и совсем прекратит визиты. Следите за своим здоровьем и не отпускайте ситуацию на самотек!

Омепразол - это антисекреторный препарат, используемый в лечении язвенной болезни и эрозивно-воспалительных заболеваний верхнего отдела ЖКТ. Действуя на молекулярном уровне, Омепразол подавляет выработку и уменьшает повреждающее действие соляной кислоты на слизистую желудка, восстанавливает рН желудочного сока и снижает его активность после приема пищи. Провоцируя стойкое снижение кислотности, препарат создает оптимальные условия для уничтожения Н.pylory, которая часто является причиной гастрита и язвенной болезни. Стоит отметить, что Омепразол становится активным исключительно при попадании в кислую среду желудка.

Рисунок 1 - Препарат используется при язве желудка

Омепразол не только существенно улучшает самочувствие пациентов, вызывает быстрый регресс вызванных нарушением кислотности болезней желудка и/или 12-типерстной кишки, снижает вероятность рецидива и развития осложнений. Его действие начинается уже через 1 час после приема внутрь и продолжается в течение суток.

Показания

Омепразол имеет широкие показания при заболеваниях верхнего отдела ЖКТ. Препарат, как правило, назначают взрослым и детям старше 5 лет в следующих случаях:

язва желудка и 12-перстной кишки;
эрозивно-язвенный эзофагит;
НПВП-гастропатия (язвенный процесс, являющийся следствием потенцированного приема нестероидных противовоспалительных препаратов);
синдром Золлингера-Эллинсона;
системный мастоцитоз;
полиэндокринный аденоматоз;
стрессовые, аспириновые и хронические дуоденальные язвы пищеварительного тракта;
терапия рефлюкс-эзофагита (в том числе длительное лечение пациентов с неактивной формой заболевания);
лечение симптоматической ГЭРБ;
лечение ульцерогенной аденомы ПЖЖ;
эрадикация H. pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами);
для устранения неосложненной изжоги, которая длится более 2 суток в течение недели.

Противопоказания

Омепразол нельзя принимать в следующих случаях:

индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
беременность и период лактации;
возраст до 5 лет;
тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности (с осторожностью);
злокачественные опухоли пищеварительного тракта;
желудочно-кишечные инфекции (Омепразол может усиливать их размножение);
остеопороз (Омепразол вымывает кальций из костей).

Что касается остеопороза, то в крайнем случае лечащий врач может назначить комплексную терапию, включающую препараты кальция и витамин D.

Рисунок 2 - Препарат нельзя принимать во время беременности

Также, Омепразол способствует снижению кислотности желудочного сока, в связи с этим его не назначают при гастритах с пониженной кислотностью, атрофических гастритах.

Побочные эффекты

Омепразол хорошо переносится, и поэтому побочные эффекты наблюдаются довольно редко. Как правило, они возникают при неправильном или длительном употреблении препарата (более 2-3 месяцев подряд).

Рисунок 3 - Побочный эффект Омепразола боль в животе

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

нарушений функции системы пищеварения (боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит);
нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
нарушений функции скелетно-мышечной системы (миалгия, артралгия, миастения);
нарушений со стороны кожного покрова (фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция, мультиформная экссудативная эритема);
нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия;
реакций гиперчувствительности: бронхоспазма, лихорадки, ангионевротического отека, крапивницы, анафилактического шока, интерстициального нефрита;
прочих нарушений: гинекомастии, общего недомогания, периферических отеков, нарушений зрения, гипергидроза, образования доброкачественных гландулярных (железистых) кист в области желудка (патология развивается при длительном применении препарата как результат подавления секреции HCl и является обратимой). При длительном применении и/или в высоких дозах капсул Омепразола возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника.

Как принимать Омепразол

Омепразол рекомендуется принимать утром, непосредственно перед едой. Капсулы принимают внутрь с небольшим количеством жидкости (можно с едой), не измельчая, не разжевывая, не повреждая целостности оболочки. Если необходим повторный прием препарата в течение дня, его, как правило, назначают на вечернее время.

Рисунок 4 - Омепразол можно растворять в йогурте или соке

Для пациентов с нарушениями глотания или детей Омепразол разрешается растворять в подкисленной воде, йогурте или соке (15-20 мл). Разведенный препарат готовят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема. При тяжелом состоянии, особенно если пациент находится в реанимационном отделении, Омепразол можно вводить через катетер непосредственно в желудок, или же использовать стерильные растворы для внутривенных вливаний. Стандартная доза для в/в введения - 40 мг 1 раз/сут в виде инфузии продолжительностью 20-30 минут.

Перед введением содержимое флакона растворяют в объеме 5 мл, а затем сразу же доводят объем до 100 мл. В качестве растворителя используют раствор глюкозы 5% или раствор NaCl 0,9%.

Разовая доза Омепразола (таблетки/капсулы) - 20 мг, однако она может корректироваться врачом в зависимости от тяжести заболевания и общего состояния пациента.

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения

от 1 до 2 месяцев

20-40 мг/сут. Дозу разбивают на 2 приема.

См. “Язвенная болезнь желудка в стадии обострения”.
В качестве противорецидивного лечения назначается 20 мг/сут.

Язва 12-перстной кишки

Гастропатия и эрозивно-язвенные поражения, вызванные приемом НПВП

20 мг препарата 2 раза/сут.
Омепразол принимается с антибактериальными средствами.

Купирование неосложненной изжоги

14 дней. Повторный курс лечения возможен спустя 4 месяца.

Ульцерогенная аденома ПЖЖ

20-120 мг (если доза превышает 80 мг/сут., ее следует делить на 2-3 приема)

Доза Омепразола подбирается строго индивидуально: от 60 до 120 мг 2 раза/сут.

Для профилактики затекания кислого желудочного содержимого в пищевод во время длительных операций

Накануне операции и за 2-4 часа до нее

Омепразол назначают курсами не более 2 месяцев, после чего необходим перерыв.

При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может составлять до 5 лет.

Омепразол при беременности и лактации

Клинически доказано, что прием Омепразола в первом триместре беременности провоцирует риск развития патологии сердечно-сосудистой системы у плода. Во втором и третьем триместре Омепразол назначают с большой осторожностью и только в том случае, когда польза от препарата перевешивает возможные риски. Препарат проникает в кровоток и грудное молоко, поэтому его не назначают в период лактации.

Терапевтический курс Омепразола не рассчитан на детей до 5 лет. Однако при синдроме Золлингера-Эллисона и при некоторых других острых заболеваниях верхнего отдела пищеварительного тракта врач может назначить лечение препаратом. В этом случае доза препарата рассчитывают, исходя из массы тела ребенка:

при массе тела до 10 кг: 5 мг/сут;
при массе тела от 10 до 20 кг: 10 мг/сут;
при массе тела 20 кг и более: 20 мг/сут.

Омепразол при гастрите

Омепразол назначают только в тех случаях, когда диагностирован гастрит с повышенной кислотностью. При нормо- и гипоацидных гастритах Омепразол противопоказан и может спровоцировать истончение слизистой оболочки, уменьшение количества желез и секреторную недостаточность желудка и развитие атрофического гастрита с нулевой кислотностью желудочного сока.

Рисунок 5 - Омепразол назначают при гастрите с повышенной кислотностью

Максимальный эффект от разового приема Омепразола в средней терапевтической дозе 20 мг (1 капсула) наступает через 1,5-2 часа. Лечебное действие препарата продолжается от 18 до 24 часов. Продолжительность курса обычно составляет 2–3 недели. За это время происходит нормализация кислотности желудка и устранение основных симптомов гастрита. Если заболевание ассоциировано с инфекцией H. pylori, то применяется комплексная терапия, дополненная антибактериальными препаратами по одной из общепринятых схем.

Аналоги Омепразола

Высокая эффективность и положительные рекомендации Омепразола естественным образом подтолкнули фармацевтический рынок предложить аналоги и препараты-дженерики, которые содержат то же основное действующее вещество, но отличаются по цене, противопоказаниям и побочным эффектам. Так, в аптеке можно найти:

Синонимы (в основе тот же действующий компонент, что и у Омепразола): Омепразол-Акри, Омепразол-Тева, Гастрозол, Омепразол-ШТАДА, Зероцид, Омез, Омипикс, Омитокс, Омизак, Омепразол-Рихтер, Промез, Ультоп, Хелицид.

Рисунок 6 - Аналоги Омепразола

Аналоги (препараты со схожим терапевтическим эффектом): Геликол, Кросацид, Лансофед, Ланцид, Париет, Паркур, Онтайм, Нольпаза, Нексиум, Ультера, Эпикур, Нео-зекст, Разо, Пептазол, Пантопразол, Рабепразол, Де-Нол, Эзомепразол.

Омез или Омепразол?

Часто для лечения тех или иных проблем с ЖКТ лечащий врач может назначить медикаменты или заменить казалось бы схожие по составу и терапевтическому эффекту препараты один на другой. Возникает резонный вопрос: что лучше - Омез или Омепразол?
В основе обоих лекарственных средств одно действующее вещество - омепразол, - которое попадает в кислотную среду желудка и воздействует на его слизистые оболочки. Это и обуславливает сходство терапевтического эффекта.

Поэтому схема лечения, согласно которой следует принимать Омез или Омепразол при гастрите или язве, идентична.

Разница между препаратами в наличии вспомогательных компонентов. Не стоит это недооценивать, ведь на некоторые из них у пациента может быть аллергия, или это спровоцирует появление побочной реакции.

Также, Омепразол представляет действующее вещество в максимальном объеме, а Омез – препарат, в составе которого омепразол и вспомогательные вещества, смягчающие побочные явления и помогающие восприятию лекарства.

По итогу, выбор между двумя этими препаратами должен делать врач, основываясь на течении заболевания, выраженности его признаков и на индивидуальных показаниях пациента.

Видео: Омепразол: инструкция по применению, лекарства и аналоги

Читайте также: