Цефтриаксон для лечения собаки

Опубликовано: 16.05.2024

Цефтриаксон: инструкция по применению уколов

Антибиотик способен нарушать синтез пептидогликана в клеточных стенках чужеродных бактерий. Цефриаксон применяется для внутримышечного и внутривенного введения, в виде таблеток или сиропа не изготавливается.

Цефтриаксон в уколах от чего помогает, показания и противопоказания

Препарат представлен желтоватым или белым мелкокристаллическим порошком. В состав входит цефтриаксон, относящийся к классу цефалоспоринов. Лекарство используется для инъекций и инфузионной терапии, во флаконе содержится по 0,25, 0,5, 1 и 2 г активного компонента. Медикамент считается универсальным антибактериальным средством, активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.

Инструкция указывает на следующие показания к применению Цефтриаксона (ceftriaxone):

воспаление брюшины, ангиохолит, скопление гноя в полости желчного пузыря;

болезни органов дыхания – бронхиты, абсцесс, воспаление легких, гнойный плеврит;

поражения костных, суставных, мягких тканей и дермы, мочеполового отдела – с пиелонефритами, пиелитами, циститами, простатитами, эпидидимитами;

инфекции ожоговых, раневых поверхностей;

сепсис, бактериальная септицемия, менингит;

сифилис, шанкроид, клещевой боррелиоз;

сальмонеллез, неосложненная гонорея, брюшной тиф.

Лекарство используется для предупреждения вторичных инфекций в послеоперационном периоде, терапии людей с ослабленной иммунной системой.

Цефтриаксон противопоказан больным:

с аллергическими реакциями на компонентный состав;

гипербилирубинемией, недоношенностью (для новорожденных);

печеночной или почечной недостаточностью;

энтеритами, колитами, связанными с антибактериальной терапией.

Медикамент не используется в периоде беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия уколов Цефтриаксона

Нестандартные реакции организма проявляются:

эозинофилией, лихорадочными состояниями;

дерматологическими высыпаниями, навязчивым зудом;

симптомами крапивницы, отечностью;

мультиформной экссудативной эритемой;

сывороточной болезнью, анафилактическим шоком;

приступами головокружения и головной боли;

олигурией, метеоризмом, стоматитом;

рвотой и тошнотой, глосситом;

дисбактериозом, псевдомембранозным энтероколитом;

лейкоцитозом, гематурией, спонтанными носовыми кровотечениями.

Лабораторная диагностика выявляет снижение количества лейкоцитов, лимфоцитов, тромбоцитов и пр. При внутривенном введении наблюдается воспаление внутренних стенок сосуда, болезненные ощущения по их ходу.

Препарат влияет на показатели активности трансаминаз печени, щелочной фосфатазы, концентрацию мочевины. Может стать причиной развития гипербилирубинемии, глюкозурии. Внутримышечные уколы приводят к мышечным болям, слабости, высыпаниям на коже, навязчивому зуду, головокружениям.

Инструкция к уколам Цефтриаксона

Аннотация требует соблюдения следующих дозировок:

для детей старше 12 лет и совершеннолетних – от 1 до 2 г в сутки, единожды или по половинному объему с промежутком в 12 часов;

при тяжелых случаях – до 4 г в день;

для лечения гонореи – внутримышечное однократное введение 250 мг средства;

в профилактических целях перед хирургическим вмешательством – 1-2 г медикамента за 30-180 минут до операции;

двухнедельным малышам – однократно, на каждый килограмм массы тела от 20 до 50 мг (последний показатель является максимально допустимой дозировкой).

Для детей с весом выше 50 кг рекомендуются аналогичные взрослым дозы. В остальных случаях расчет идет по массе тела – от 20 до 75 мг на каждый килограмм в день.

Дозировки, требующие использования Цефтриаксона в объемах больше 50 мг, назначаются в форме внутривенной капельницы. Терапия проводится на протяжении 30 и больше минут. Лечение бактериального менингита начинается с ударной дозы в 100 мг на кг в сутки (максимальное количество не может превышать 4 г). После определения возбудителя и его чувствительности к антибиотику, схему изменяют в сторону уменьшения.

Продолжительность терапии зависит от вида патогенной микрофлоры, особенностей клинических проявлений заболевания. При грамотрицательных микроорганизмах эффект достигается за 4 дня, при борьбе с энтеробактериями – за 2 недели.

Разводится лекарственный препарат 1-2% раствором Лидокаина или водой для инъекций. Последний вариант используется для больных с аллергией на анестетик. В остальных случаях предпочтение отдается раствору на Лидокаине или Новокаине из-за болезненности уколов, сохранения неприятных ощущений некоторое время после инъекции.

Антибиотик изготавливается только для парентерального применения, таблеток и суспензий не существует. Проблема связана с реакцией тканей организма на компонентный состав Цефтриаксона – при попытках внедрения медикамента наблюдается сильное раздражение, высокая активность ингредиентов лекарства.

Лекарства и БАДы

  • Аллергия
  • Антипаразитарные средства
  • Боль
  • Бронхиальная астма
  • Венотоники
  • Витамины
  • Дерматологические средства
  • Желудочно-кишечный тракт
  • Женское здоровье
  • Иммуномодуляторы
  • Инфекционно-воспалительные заболевания
  • Контроль, снижение веса
  • Мужское здоровье
  • Неврологические средства
  • Офтальмологические препараты
  • Препараты особого отпуска
  • Растворители
  • Сердечно-сосудистые заболевания
  • Снотворные средства
  • Средства от вредных привычек
  • Средства от простуды и гриппа
  • Средства при анемиях
  • Средства при заболеваниях щитовидной железы
  • Средства при сахарном диабете
  • Стоматологические средства
  • Урологические средства
  • Успокаивающие средства
  • Ушные капли

Здоровое питание

  • Батончики, гематоген, конфеты
  • Диетическое и диабетическое питание
  • Лечебное питание
  • Напитки

Изделия медицинского назначения

  • Диагностические тесты
  • Изделия для приема/хранения лекарств
  • Больничный инвентарь
  • Изделия ортопедического назначения
  • Кало и мочеприемники
  • Лечебно-профилактическое белье
  • Мелкоштучные товары
  • Оптика
  • Резиновые изделия

Интимные товары и планирование семьи

  • Интимные товары
  • Планирование семьи

Косметика и гигиена

  • Ароматерапия
  • Гигиена
  • Депиляция
  • Женская гигиена
  • Лечебная косметика
  • Репелленты
  • Солнцезащитные средства
  • Уход за больными
  • Уход за кожей головы и волосами
  • Уход за лицом
  • Уход за ногами
  • Уход за полостью рта
  • Уход за телом и руками

Лекарственные травы

Мама и малыш

  • Детские подгузники
  • Аксессуары для детского питания
  • Детская гигиена
  • Детская косметика
  • Детское питание
  • Игрушки,предметы ухода за детьми
  • Приборы для вскармливания
  • Соски,пустышки
  • Товары для мам

Медицинские приборы

  • Термометры
  • Дыхательная система
  • Медтехника
  • Сахарный диабет
  • Тонометры
  • Уход за полостью рта (мед. приборы,изделия)

Первая помощь

  • Антисептики
  • Аптечки
  • Перевязка
  • Пластыри

Интернет-портал «Здесь аптека» предлагает большой ассортимент товаров для здоровья и красоты. Можете заказать онлайн лекарства для лечения и профилактики любых заболеваний, медицинские изделия и приборы, косметические и гигиенические средства, лекарственные травы и чаи, продукты лечебного, детского и диетического питания, БАД и многое другое. Заказ поступит в указанную вами аптеку из числа наших партнеров — на выбор пункты продаж в Туле и области, а также в других регионах страны.

Как найти нужный препарат в каталоге

Предлагаем более 25 000 товарных позиций. Для удобства выбора продукты рассортированы по группам:

  • лекарства и БАДы,
  • лекарственные травы,
  • изделия медицинского назначения,
  • медицинские приборы,
  • косметика и гигиена,
  • мама и малыш,
  • здоровое питание,
  • первая помощь,
  • планирование семьи.

С помощью строки поиска можно найти препараты по торговому названию. В списке будут все имеющиеся товары с указанием производителя и цены. Посмотреть подробное описание, инструкцию по применению и противопоказания можно на товарных карточках. Если понадобится консультация, заполните форму «Задать вопрос» — в ближайшее время с вами свяжется наш специалист.

Как заказать лекарство через интернет-аптеку

Выберите товары в каталоге на любую сумму, оформите заявку в корзине, укажите аптечный пункт для доставки. Обо всех этапах исполнения заказа мы сообщаем по смс. Можете самостоятельно уточнять информацию в контактном центре по телефону 8 (800) 700-44-03.

Чтобы приобрести лекарства в Туле, заказанные онлайн, у вас будет 5 дней с момента доставки в аптеку. Для выкупа рецептурных препаратов потребуется рецепт.

Воспалительные процессы в разных отделах уха приводят к раздражению нервов, отеку и сильной боли. Лечение отита нужно начать как можно быстрее, в противном случае могут быть серьезные последствия.


АЛЕНА ПАРЕЦКАЯ
Врач-патофизиолог, иммунолог, член
Санкт-Петербургского общества патофизиологов

СВЕТЛАНА КОМАРОВА
Врач-отоларинголог, заместитель
главного врача по КЭР в «СМ-Клиника»

Острая боль в ухе – одно из самых мучительных ощущений. Многие пациенты сравнивают ее силу с зубной болью и тяжелыми травмами, а женщины – с процессом родов. Чаще всего ухо болит из-за отита.

Что нужно знать об отите у взрослых

Что такое отит

Отит – это общее название для воспалительных процессов в области уха. Воспаление может быть острым либо хроническим, затрагивая различные отделы уха.

Если воспаление локализовано в ушное раковине и слуховом проходе до границы барабанной перепонки – это наружный отит, воспаление в барабанной полости – средний отит, если затрагивается область улитки, внутренняя часть уха – это внутренний отит или лабиринтит.

Эти патологии крайне болезненны, сопровождаются лихорадкой, нарушениями слуха, выделениями из наружного прохода. Кроме того, без лечения отиты могут угрожать тяжелыми осложнениями – тугоухостью или полной глухотой, парезом в области лицевого нерва, поражением костей или мозга.

Причины отита у взрослых

Наиболее частой причиной наружного отита являются травмы, инфекции кожи и подлежащих тканей в области слухового прохода. Возможна и химическая травма уха, раздражение и воспаление из-за серных пробок, попадания в ухо воды, образования фурункулов.

Средний отит – самая частая форма болезни. Он обычно провоцируется бактериальными инфекциями, реже – вирусами, патогенными грибками, а также микст-инфекцией. Наиболее частые возбудители:

  • пневмококк;
  • гемофильная палочка;
  • вирус гриппа;
  • различные возбудители ОРВИ.

В последние годы стали чаще регистрироваться случаи грибкового отита.

Факторами риска, повышающими вероятность отита, является шмыганье носом, избыток слизи в носоглотке. перепад давления при нырянии, погружении на глубину. Нередко средний отит становится осложнением простуды, ЛОР-патологий (аденоидит, тонзиллит, фарингит, ринит). Риск выше у людей с имунодефицитами.

Симптомы отита у взрослых

При наружном отите самыми частыми жалобами будут:

  • пульсация в ухе, резкая болезненность, отдающая в шею, глаз или зубы;
  • усиление боли при жевании пищи, разговоре, смыкании челюсти;
  • краснота слухового прохода и ушной раковины;
  • нарушение слуха, если есть выделение гноя в область слухового прохода.

Острый средний отит начинается с повышения температуры наряду со стреляющей болью внутри уха. Она нарастает по мере скопления слизи и гноя в полости, через 2 - 3 суток перепонка разрывается, из уха вытекает гной и состояние улучшается. Температура снижается, боль стихает. Затем разрыв перепонки заживает бесследно.

При хронической форме может возникать мезотимпанит – воспаление локализуется в зоне евстахиевой трубы и нижней, средней части барабанной полости. В перепонке формируется отверстие, но сама перепонка натянута.

  • понижение слуха;
  • периодическое появление гноя из уха;
  • шум в ухе;
  • головокружение;
  • в период обострения – боль и температура.

При развитии эпитимпанита возникает резкое снижение слуха, выделение дурно пахнущего гноя, давление в ухе, боль в области висков, головокружение. Периоды обострения сменяются ремиссиями, но слух полностью не улучшается.

Лечение отита у взрослых

Диагностика

Диагноз можно заподозрить на основании типичных жалоб, но врач подробно будет расспрашивать – где и как болит ухо, нажмет на козелок, потянет мочку уха вниз, чтоб определить, есть ли боль. Кроме того, оториноларинголог проведет осмотр уха с использованием приборов и подсветки, чтобы прицельно осмотреть слуховой проход, барабанную перепонку, понять, есть ли в ней гной и перфорация. Чтобы определить чувствительность к антибиотикам, выполняется посев на флору. Также врач может назначить:

  • анализы крови (общий, биохимию), чтобы определить характер воспаления;
  • рентген придаточных пазух, если подозревает связь с синуситом;
  • рентгенография височной кости при хроническом отите.

Все эти данные нужны для того, чтобы определить тактику лечения, необходимость приема антибиотиков, оперативных вмешательств (перфорации перепонки или других вмешательств).

Современные методы лечения

Мы попросили рассказать о том, как сегодня лечат отиты у взрослых врача-оториноларинголога Светлану Комарову. По ее словам, медикаментозная терапия может включать:

  • капли в ухо, содержащие анальгетик Феназон и местный анестетик Лидокаин – для снятия болевого синдрома и уменьшения воспаления, при появлении выделений из уха следует применять антибактериальные капли содержащие Рифампицин или Ципрофлоксацин;
  • в нос закапывают сосудосуживающие капли, содержащие Ксилометазолин 0,1%, Оксиметазолин 0,05%, Нафазолин 0,1%, Фенилэфрин 0,025% - для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки вокруг устья слуховых труб;
  • при неэффективности местных препаратов – анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты (Ацетилсалициловая кислота, Парацетамол, Трамадол, Кетопрофен, Ибупрофен) назначают внутрь;
  • жаропонижающие препараты (Парацетамол) применяются при повышении температуры выше 38,5 С;
  • антигистаминные препараты (Дифенгидрамин, Клемастин, Хлоропирамин) назначают с целью уменьшения отека;
  • антибактериальные препараты широкого спектра действия: пенициллины, цефалоспорины, макролиды, респираторные фторхинолоны.

Немедикаментозные методы лечения:

  • процедуры по назначению врача-оториноларинголога: промывание наружного слухового прохода, катетеризация слуховой трубы, продувание слуховых труб по Политцеру, пневмомассаж барабанной перепонки;
  • физиотерапия: УФО, УВЧ, микроволновая терапия, электрофорез противовоспалительными препаратами по назначению врача-физиотерапевта.

Немедикаментозные методы лечения помогают снять болевой синдром, восстановить слух и предотвратить осложнения.

При осложненном течении отита или не эффективности консервативной терапии показано хирургическое лечение (миринготомия, шунтирование барабанной полости, радикальная операция на среднем ухе), направленное на санацию очага инфекции, восстановление слуха, профилактику рецидивов.

Какие антибиотики эффективны при отите?

– Системная антибактериальная терапия показана во всех случаях среднетяжелого и тяжелого течения острого среднего отита, – говорит врач-оториноларинголог Светлана Ковалева, – а также у пациентов с иммунодефицитными состояниями. При легком течении отита (отсутствии выраженных симптомов интоксикации, болевого синдрома, гипертермии до 38 °С) от назначения антибиотиков можно воздержаться. Однако при отсутствии положительной динамики в течение 48 часов следует прибегнуть к антибиотикотерапии.

При отите назначаются антибиотики широкого спектра действия, эффективные в отношении типичных возбудителей: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus.

Препаратом выбора является Амоксициллин.

Альтернативными средствами при аллергии на β-лактамы являются современные макролиды (Джозамицин, Азитромицин, Кларитромицин). При неэффективности, а также пациентам получавшим антибиотики в течение месяца, пациентам старше 60 лет целесообразно назначать комплекс – амоксициллин + клавулановая кислота. Альтернативными препаратами являются цефалоспорины II - III поколения (Цефуроксима аксетил, Цефтибутен) или фторхинолоны (Левофлоксацин, Моксифлоксацин).

При легком и среднетяжелом течении показано пероральное применение антибиотиков. При тяжелом и осложненном течении отита начинают с внутривенного или внутримышечного введения препарата, а далее продолжают лечение перорально.

Длительность антибактериальной терапии составляет 7 - 10 дней. При осложненном отите – 14 дней и более.

Самостоятельно применять антибиотики не стоит, необходимо проконсультироваться с врачом-оториноларингологом. Отит может быть вызван грибковой флорой или герпетической инфекцией. Применение антибиотиков в данном случае может усугубить течение заболевания.

Профилактика отита у взрослых в домашних условиях

Для профилактики отита необходимо избегать переохлаждений, мыть руки после улицы, орошать слизистую носа морской водой после посещения мест с большим скоплением народа, заниматься закаливанием организма, спортом, ежедневно употреблять свежие фрукты, овощи, кисломолочные продукты.

Если так случилось, что вы заболели и стал беспокоить насморк, то сморкаться нужно крайне осторожно, при этом освобождать только одну ноздрю, иначе выделения из носа могут попасть через слуховую трубу в ухо и спровоцировать отит.

Необходимо соблюдать правильную гигиену ушей. Не рекомендуется использовать ватные палочки – ими в ухо можно занести бактериальную или грибковую инфекцию. Для гигиены ушей применяйте капли, состоящие из комбинации поверхностно-активных веществ (Аллантоин, Бензетоина хлорид) очищающих, увлажняющих и защищающих кожу наружного слухового прохода.

Популярные вопросы и ответы

Мы обсудили риски осложнений отитов и возможности их лечения при помощи народных методов терапии с ЛОР-врачом Светланой Ковалевой.

Какие могут быть осложнения при отите?

Нерациональное лечение среднего отита может привести к формированию рубцовой ткани в полости среднего уха и к стойкому снижению слуха.

При наружном отите может встречаться поражение черепных нервов в виде парезов и параличей.

Могут развиваться осложнения, которые представляют опасность для жизни. К ним относятся:

  • мастоидит – гнойное воспаление слизистой оболочки и костной ткани сосцевидного отростка височной кости;
  • лабиринтит – воспаление внутреннего уха, при котором поражаются рецепторы равновесия и слуха;
  • гнойный менингит – воспаление мягкой и паутинной оболочек головного мозга;
  • абсцесс мозга – ограниченное гнойное расплавление вещества мозга;
  • синус-тромбоз и сепсис.

Когда обращаться к врачу при отите?

Незамедлительно обратится к врачу нужно при наличии следующих симптомов:

  • быстрое ухудшение общего самочувствия;
  • повышение температуры тела выше 39 °С;
  • нарастающая боль в ухе;
  • головная боль;
  • припухлость и покраснение кожи заушной области;
  • обильное гноетечение из уха;
  • учащенное сердцебиение.

Можно ли лечить отит народными средствами?

Народная медицина не используется в официальной клинической практике, так как не имеет доказательной базы. Фитотерапией можно поддерживать основное лечение при легком течении отита.

В качестве антибактериальных и противовоспалительных средств рекомендуется закладывать в ушную раковину тампоны, смоченные готовой аптечной настойкой календулы.

При болях в ухе помогут компрессы с ароматическими маслами – необходимо намочить марлевую турунду (жгут) в теплой воде, нанести на нее 2 - 3 капли эфирного масла шалфея или герани, вложить в слуховой проход и сделать теплый компресс на область уха на 2 часа.

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

Механизм действия

Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

Спектр антимикробной активности

Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

Резистентность

Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

Фармакокинетика

Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

Клиническая эффективность

Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.

Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

Безопасность

Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

Дозирование

Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

Таблица 1. Спектр противомикробной активности левофлоксацина

  • S. pneumoniae
  • Стрептококки
  • Стафилококки
  • Хламидии
  • Микоплазма
  • Легионелла
  • H. parainfluenzae
  • M. catarrhalis
  • K. pneumoniae
  • B. pertussis
  • Иерсинии
  • Сальмонеллы
  • Citrobacter spp.
  • E. coli
  • Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
  • P. mirabilis, vulgaris
  • Neisseria spp.
  • C. perfringens
  • B. urealyticus

  • Энтерококки
  • Листерии
  • Peptococcus
  • Peptostreptococcus
  • S. spp.
  • S. marcescens
  • H. influenzae
  • P. aeruginosa

  • C. difficile
  • Pseudomonas spp.
  • Фузобактерии
  • Грибы
  • Вирусы
  • M. morgani

С сегодняшнего дня в столице работают 100 прививочных пунктов вместо прежних 70. Фото: Сергей Михеев

Елена Юрьевна, в столице около трех миллионов пенсионеров. У большинства из них к этому возрасту появляются разные хронические болезни. Не является ли это противопоказанием для прививки от коронавируса? Например, для сердечников? Людей, страдающих разными формами заболеваний сердечно-сосудистой системы?

Фото: Михаил Климентьев / ТАСС

Фото: Михаил Климентьев / ТАСС

Елена Васильева: Таких противопоказаний нет. Напротив, как и большинство других специалистов, я убеждена: прививка от COVID-19 нужна всем. Молодые в первую очередь должны вакцинироваться для того, чтобы не быть источником инфекции для людей более старшего поколения, которые болеют коронавирусом тяжелее всех. Для самих пожилых прививка - это возможность защитить себя от риска осложнений и даже смерти при заболевании ковидом. Поверьте, за время пандемии, в ходе которой через нашу больницу прошли тысячи пациентов с коронавирусом, мы имели возможность убедиться, насколько опасен коронавирус для ветеранов. Не случайно в ряде стран вакцинацию начали с домов престарелых. И то, что Москва дала возможность сделать эту прививку всем пожилым москвичам в возрасте 60+, на мой взгляд, замечательная инициатива.

Мы уже знаем, что особенно тяжело переносят коронавирус пациенты с сахарным диабетом, ожирением, слабыми легкими. А как сказывается он на сердечниках?

Елена Васильева: Патология сердечно-сосудистой системы всегда чревата риском инфаркта или инсульта. Коронавирус же делает этот риск для таких пациентов еще более высоким. Поэтому любой больной с ишемической болезнью, аритмией, атеросклерозом и другими заболеваниями для нас, врачей, вызывает тревогу при пандемии.

Почему? Что происходит в организме людей, которые заразились новой инфекцией?

Елена Васильева: При ковиде прежде всего нарушается свертываемость крови, увеличивается тромбообразование. Тромбы легко садятся на измененные болезнью сосуды и бляшки, закрывают просвет и вызывают омертвение тканей. Иногда они закрывают просвет в кровеносных сосудах и без бляшек. Результат - инфаркт или ишемический инсульт. Кроме того, сам воспалительный процесс, идущий даже в легких, может спровоцировать обширное воспаление сердечной мышцы - инфаркт миокарда. Мы и раньше знали о том, что разные бактерии и вирусы, хронически существующие и периодически активирующиеся в теле человека, которые вызывают пародонтит, парапроктит и другие хронические болезни, могут способствовать развитию инфаркта миокарда. Все то же самое происходит и при вирусе COVID-19, но только в более острой форме. Вот почему больным с сердечно-сосудистой патологией так опасно заболеть ковидом. Вариантов уберечься от этого два. Первый - закрыться, ни с кем не общаться и навсегда изолироваться. Ну а если вы все-таки хотите выходить на улицу и контактировать с миром, то вариант второй - надо вакцинироваться.

Но многие москвичи опасаются возможных осложнений от прививки. Насколько обоснованы эти страхи у тех же сердечников?

Елена Васильева: Могу рассказать о наших собственных данных. У нас в больнице было вакцинировано около 400 таких пациентов. Что меня, врача с достаточно большим опытом работы, удивило? У людей старшей возрастной группы, а у нас было в ней порядка 30 человек старше 90 лет, не было практически вообще никакой реакции на прививку. Ни неприятного ощущения в месте инъекции, ни обычного легкого недомогания с некоторым повышением температуры. Мы поначалу подумали, что прививка на этих пациентах не сработала. Но очень скоро убедились в обратном. Неожиданно, у всех привитых в возрасте 85-90 лет и при этом даже не ощутивших саму вакцинацию, образовался очень хороший титр антител.


А тяжелые осложнения были?

Елена Васильева: Что считать тяжелым? Самым тяжелым среди всех вакцинированных у нас было общее недомогание, какое бывает во время простуды, повышение температуры до 38 градусов. Длилось это день-два, у нескольких человек - до пяти дней. В общем, ничего страшного по сравнению с риском заболеть ковидом. Что еще интересно? Все эти случаи были у молодых. Причем чаще у девушек, чем у мальчиков. В частности, почти до 38 градусов повышалась температура и у моей младшей дочери. А вот моя 93- летняя мама перенесла вакцинацию прекрасно, у нее вообще не было никакой реакции. И мы были счастливы обнаружить, что у нее образовался высокий титр антител. Это дало ей возможность снова участвовать во всех семейных мероприятиях, мы даже сходили с ней несколько раз в ресторан. Общение для людей в пожилом возрасте очень важно. Зум, к сожалению, не в состоянии полностью заменить живых контактов.

Вы сами тоже сделали прививку?

Елена Васильева: Да, я вакцинировалась как только это стало возможно. Со временем у меня даже начал снижаться уровень антител. Но потом, когда я поработала с пациентом, у которого ковид в тот момент был в острой форме, титр антител у меня снова подскочил. Причем очень быстро. И сама я клинически не заболела, что подтвердил и отрицательный тест ПЦР. Я думаю, что это произошло потому, что в памяти моего привитого организма было уже запрограммировано то, как надо делать антитела. И при столкновении с вирусом клетки памяти быстро заработали и произвели их необходимое количество. Этот так называемый клеточный ответ мы еще изучаем, но в том, что в случае с ковидом он существует, я убедилась лично. Подобные истории наблюдала и на своих коллегах.

Некоторых москвичей страшит в наше время просто сам визит в поликлинику. Ведь туда сейчас ходят не только на прививку, но и люди больные. Невольно возникает мысль: еще подцеплю там какую-нибудь заразу.

Елена Васильева: Московские поликлиники сохраняют плановый прием больных только потому, что соблюдают все санитарно-эпидемиологические правила работы. Там обязателен масочный режим, соблюдение социальной дистанции, регулярная дезинфекция всех помещений, термометрия. Для тех, кто температурит, всюду отдельный вход. К тому же все прививочные пункты столицы работают строго по записи.

Елена Юрьевна! Что вы скажете москвичам, которые еще сомневаются, стоит прививку делать или не стоит? Что должно стать стимулом для того, чтобы все-таки пойти и сделать этот укол?

Елена Васильева: Давайте говорить правду: главный стимул в данном случае - желание не умереть от ковида. Как врач, кардиолог, еще раз повторю: ковид поражает не только легкие, но и сердце. И если уже есть какое-то сердечное заболевание, то встреча с вирусом может закончиться катастрофой. Пожалуйста, берегите себя.

Читайте также: