Чем заменить паглюферал для собаки
Опубликовано: 11.05.2024
Введение
Судорожные припадки обусловлены пароксизмальными синхронными разрядами нейронов, обычно возникающими в коре головного мозга.
Эпилепсия – это общий термин, который относится к повторяющимся судорожным припадкам любого типа, и ее можно разделить на различные этиологические категории:
- Первичная или идиопатическая эпилепсия. Судорожные припадки, которые возникают при отсутствии явного структурного заболевания мозга. Обычно подразумевается наследственная основа, и это подтверждено у многих популярных пород собак, таких как лабрадор-ретриверы, немецкие овчарки, золотистые ретриверы и таксы. Также поражаются многие другие породы.
- Вторичная или симптоматическая эпилепсия. Судорожные припадки возникают из-за специфического поражения головного мозга, такого как опухоль мозга или энцефалит.
- Криптогенная или вероятно симптоматическая эпилепсия. Не выявлено определенной причины судорожных припадков, но предполагается, что припадки являются вторичными (симптоматическими).
- Реактивная эпилепсия. Судорожные припадки возникают из-за экстракраниального заболевания, такого как, например, гипогликемия.
Причины припадков
Идентификация припадков
Диагностика эпилепсии
Наиболее эффективное лечение судорожных припадков возможно только в том случае, когда поставлен диагноз.
Причины возникновения судорожных припадков перечислены в таблице 1. Первичные проявления, анамнез и клинические симптомы позволяют приоритизировать дифференциальные диагнозы и выбрать соответствующие диагностические тесты.4
Если подозревается симптоматическая или реактивная эпилепсия (например, 12-летний золотистый ретривер с припадками, появившимися впервые), рекомендуется полное диагностические обследование, включающее минимальный набор данных, тест на толерантность к желчным кислотам, визуализационные исследования головного мозга и анализ цереброспинальной жидкости. Во многих случаях полное обследование не является необходимым при первом появлении припадков (например, в остальном здоровая 3-летняя немецкая овчарка с недавно появившимися припадками), однако всегда рекомендуются получение минимального набора данных, проведение теста на толерантность к желчным кислотам и офтальмоскопия. Тест на толерантность к желчным кислотам не только исключает портосистемный шунт, но и является исходной мерой функции печени, которую можно использовать впоследствии, если животному будут назначены гепатотоксические препараты, например фенобарбитал.
Всем владельцам животных можно выдать список симптомов, за которыми нужно следить и которые могут свидетельствовать о причинном заболевании головного мозга (изменения в поведении, спотыкание, нарушения зрения) и поэтому требуют более развернутого диагностического обследования.
Судорожные припадки являются наиболее частым и, как правило, единственным симптомом, свидетельствующим о наличии опухоли головного мозга.
Поэтому исключительно важно рекомендовать визуализацию мозга посредством компьютерной томографии (КТ) или магнитно-резонансной томографии (МРТ) любой собаке старше 6 лет с судорожными припадками, появившимися впервые. Некоторые породы предрасположены к специфическим болезням, следовательно, первичные симптомы также будут определять рекомендации. Например, впервые появившиеся судорожные припадки у 4-летнего боксера с большей вероятностью обусловлены опухолью головного мозга, чем первичной эпилепсией. Сходным образом первое появление припадков у 2-летнего мопса, вероятнее всего, является результатом энцефалита. Кошки более чувствительны к гипертензии и ее последствиям, чем собаки, но у обоих видов животных важно попытаться измерить кровяное давление и исследовать сетчатку на наличие признаков сосудистого или иного заболевания.
Когда лечить судорожные припадки
Большинство судорожных состояний вызывают рецидивирующие припадки, которые по природе являются прогрессирующими из-за постепенного включения дополнительных нейронов в судорожные очаги (киндлинг-эффект). Если первопричина припадков может быть идентифицирована, то лечение должно быть направлено на эту причину. Применение противоэпилептических средств показано, если поставлен диагноз первичной эпилепсии или если лечение первопричины припадков при вторичной эпилепсии не обеспечивает контроль припадков (например, у животных с опухолями головного мозга, гидроцефалией или энцефалитом). До начала лечения важно определить частоту припадков, поскольку противоэпилептические средства имеют побочные эффекты и не всегда являются необходимыми. Например, если лечение припадков начато после первого припадка, то уже никогда не будет ясно, был ли этот припадок единственным, и трудно определить, можно ли прекратить лечение или нет. Исключением из этого правила являются случаи, когда диагноз поставлен и дальнейшие припадки могут угрожать жизни животного. Например, если у животного был один припадок и диагностирована опухоль головного мозга, то последующие припадки могут вызвать фатальное повышение внутричерепного давления, и пациенту следует немедленно назначить противоэпилептические средства.
Общее эмпирическое правило состоит в том, что припадки следует лечить, если они возникают чаще, чем раз в месяц, если они возникают кластерами или сочетаются с эпилептическим статусом, или если они сопровождаются неприемлемыми побочными эффектами (например, исключительно длительным послесудорожным периодом, злобой или обструкцией дыхательных путей у брахицефальных пород собак).
Во всех случаях наиболее эффективное лечение животного требует полного понимания и согласия его хозяина, поэтому до начала лечения важно определить ожидания владельца.
Какой лекарственный препарат использовать у собак
Для лечения судорожных припадков у собак исторически использовали два лекарственных препарата – фенобарбитал и бромид калия. Оба лекарства эффективны как по отдельности, так и в комбинации. Примидон не рекомендован из-за его гепатотоксичности, а диазепам не является эффективным оральным противоэпилептическим средством из-за его короткого периода полувыведения у собак. Период полувыведения фенобарбитала составляет от 48 до 72 часов, и его следует давать перорально два раза в день. Стартовая доза равна 2–4 мг/кг перорально два раза в день, и постоянный уровень препарата в крови достигается за 10–14 дней. Если необходимо быстрое прекращение припадков (например, у собаки болезнь начинается с кластерных припадков), введение дозы, равной 12 мг/кг и распределенной на 24–48 часов, обеспечит терапевтические уровни фенобарбитала в крови, хотя эта доза вызовет временную седацию.
Преимуществами фенобарбитала являются хорошая эффективность, доступность, разумная цена, удобный режим дозирования и быстрота, с которой изменения дозы отражаются в концентрациях в крови, что обеспечивает легкость регулирования дозы.
Недостатками являются необходимость ведения документации (это контролируемый лекарственный препарат), полифагия, полиурия/полидипсия, первоначальная седация (должна пройти примерно через неделю) и седация при необходимости более высоких концентраций препарата в крови, гепатотоксичность (чаще всего связанная с концентрациями в крови, превышающими 35 мкг/мл), нейтропения и тромбоцитопения (очень редкое осложнение), некролитический дерматит и взаимодействие с другими лекарственными препаратами (не следует использовать совместно с циметидином, хлорамфениколом или кетоконазолом). Может развиться толерантность к фенобарбиталу, которая с течением времени потребует более высоких доз для поддержания того же уровня в крови. Терапевтические концентрации в крови лежат в диапазоне 15–45 мкг/мл, хотя концентрации, превышающие 35 мкг/мл, связаны с повышенным риском гепатотоксичности. После достижения стабильного состояния изменения дозы, необходимые для достижения желаемого уровня в крови, можно рассчитать с использованием следующего уравнения: новая доза = текущая доза × желаемый уровень в крови / измеренный уровень в крови. Необходимая доза определяется частотой припадков, концентрацией препарата в крови и тяжестью имеющихся побочных эффектов. Состояние собак, получающих лечение фенобарбиталом, следует контролировать через каждые 6–12 месяцев посредством физикального обследования, измерения концентраций фенобарбитала в крови и биохимического профиля с целью выявления признаков гепатотоксичности. При внезапном резком возрастании концентраций ферментов печени (ожидаемым является их умеренное возрастание при лечении фенобарбиталом) или снижении концентрации альбумина необходимо провести дополнительное исследование в форме теста на толерантность к желчным кислотам.
Следует отметить, что резкое прекращение лечения припадков (фенобарбиталом или бромидом калия) может привести к фатальному эпилептическому статусу или рецидиву припадков, которые гораздо труднее контролировать.
Бромид калия с большим успехом использовали как дополнение к терапии фенобарбиталом у собак с устойчивыми к лечению припадками. В настоящее время его все чаще используют как единственное средство при лечении собак. Бромид калия имеет длительный период полувыведения, колеблющийся в диапазоне от 24 до 46 дней, в зависимости от содержания соли в пищевом рационе и функции почек. Его следует давать один раз в день в дозе, равной 25–40 мг/кг/день, и постоянный уровень в крови достигается через 3–4 месяца. Для более быстрого достижения терапевтических концентраций в крови (100–300 мг/дл) можно нагружать животное этим препаратом в дозе, равной 100–130 мг/кг/день, в течение 5 дней, после чего снизить дозу до поддерживающей, равной 30 мг/кг. Концентрацию в крови следует проверить после 5-дневного применения нагрузочной дозы и через 4–6 недель, чтобы убедиться в том, что терапевтические уровни сохраняются. В экстренных случаях терапевтические уровни могут быть достигнуты за один день посредством орального введения 200 мг/кг с небольшим количеством корма с 2–3-часовыми интервалами (общая доза равна 600 мг/кг).
Преимуществами бромида калия являются хорошая эффективность, особенно при использовании дополнительно к терапии фенобарбиталом, отсутствие гепатотоксичности, дозирование один раз в день, разумная цена и отсутствие статуса контролируемого лекарственного средства.
Недостатками являются полиурия/полидипсия и полифагия, седация и слабость задних конечностей при высоких концентрациях в крови (в частности, в сочетании с фенобарбиталом), отсутствие разрешения на использование в ветеринарии, необходимость постоянного пищевого рациона (изменения содержания соли в пищевом рационе изменяют концентрации препарата в крови), раздражение желудочно-кишечного тракта, состояние кожи, называемое бромодермой, и возможная связь с гиперлипемией и панкреатитом. Бромид калия имеется в продаже в жидкой форме и в форме капсул. Считается, что капсулы с большей частотой вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, поскольку растворение капсулы обеспечивает фокусирование солевого раствора внутри желудка. Раздражение желудочно-кишечного тракта можно минимизировать посредством дачи лекарства с кормом.
Принимая решение о начале лечения фенобарбиталом, бромидом калия или комбинацией обоих препаратов, следует учесть несколько факторов. Например, если собака очень молодая, то желательно начать лечение бромидом калия, а фенобарбитал добавить только в случае необходимости, чтобы минимизировать время, в течение которого собака получает гепатотоксический препарат. Если заболевание впервые проявилось в форме кластера тяжелых припадков, обычно предпочтительно сразу же начать лечение животного фенобарбиталом, поскольку в этом случае можно быстрее достичь постоянных концентраций в крови, а препарат можно вводить внутривенно. Если владелец животного не может давать препарат через каждые 12 часов, то препаратом выбора может быть бромид калия, поскольку его можно давать через каждые 24 часа. Наконец, следует учитывать побочные эффекты препаратов, и собак с заболеванием печени не следует лечить фенобарбиталом, тогда как использования бромида калия лучше избежать при лечении собак с панкреатитом в анамнезе.
В последнее время в США и Европе более доступными стали препараты Леветирацетам (Кеппра) и Зонисамид (Зонегран), которые можно добавлять к бромиду калия и фенобарбиталу или использовать вместо них.
Зонисамид (Зонегран) – это производное сульфонамида, которое впервые было использовано в Японии в 1989 г. Он лицензирован в Соединенных Штатах Америки с 2000 г., однако дженерики появились только в последнюю пару лет. Механизм действия еще не полностью выяснен, однако, по-видимому, он абсолютно иной, нежели у фенобарбитала и бромида калия. Известно, что он блокирует возбуждающие натриевые и кальциевые каналы, предполагалось, что он является ингибитором карбоангидразы (хотя это не считается важным механизмом регулирования судорожных припадков) и влияет на синтез и распад нейромедиаторов. Он метаболизируется печенью (не через цитохром Р450) и имеет достаточно длительный период полувыведения, равный 18–28 часам, так что его можно давать собакам два раза в день – большое преимущество перед многими другими лекарствами, которые нужно давать чаще.
В исследованиях собак, проведенных в Японии, были определены дозы, необходимые для достижения концентраций в крови, признанных терапевтическими, и было показано, что подходящей стартовой дозой для животных, не получающих фенобарбитал, является доза, равная 5 мг/кг два раза в день, тогда как животным, получающим фенобарбитал, необходима доза, равная 10 мг/кг два раза в день. Дозу можно повышать достаточно безопасно; в исследованиях хронической токсичности для собак дозы до 75 мг/кг/день использовали в течение года с минимальными эффектами на аппетит и массу тела.
Побочные эффекты, отмеченные у собак, которых одновременно лечили дополнительными противоэпилептическими средствами, включали атаксию (реагировавшую на снижение дозы), летаргию и рвоту. Недавно у нас был случай, в котором, по-видимому, развилась идиосинкразическая гепатотоксичность, которая разрешилась после прекращения приема препарата. Опубликованы два исследования клинической эффективности зонисамида как дополнительного средства при лечении стойкой эпилепсии у собак, и в обоих случаях были получены впечатляющие реакции со снижением припадков у 58 % и 82 % собак. Однако эти исследования не были контролируемыми и включали относительно малое количество пациентов. Благодаря безопасности, доступности и практичности дозирования (два раза в день) этот лекарственный препарат в настоящее время является препаратом первого выбора для лечения собак с первичной эпилепсией. Хотя в настоящее время еще нет данных относительно его эффективности при использовании в качестве единственного средства, эти данные, по-видимому, появятся в течение следующих нескольких лет. Базовые концентрации в крови взяты из опубликованных данных, полученных у людей, и определены как 10–40 мкг/мл; концентрации в крови могут быть измерены в лаборатории фармакологии Колледжа ветеринарной медицины Обернского университета, но это довольно дорогостоящая процедура. Однако относительная безопасность данного лекарственного препарата делает мониторинг его концентраций в крови менее критичным, чем при использовании таких препаратов, как фенобарбитал. Мы обычно измеряем концентрацию в крови в том случае, если судорожные припадки плохо контролируются, а доза является высокой: это полезно для того, чтобы определить, поможет ли дальнейшее повышение дозы.
Фармакокинетика и токсичность зонисамида также была исследована на кошках, и, хотя препарат показал себя как безопасный, все же в этом случае нельзя повышать дозы так же, как у собак: примерно у половины кошек, получавших 20 мг/кг/день, развивались летаргия и атаксия, а также симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как анорексия, рвота и диарея. Период полувыведения равен 33 часам, и рекомендована доза, равная 5–10 мг/кг один раз в день.4
Концентрации леветирацетама в плазме могут быть измерены в фармакологической лаборатории в Оберне за ту же цену, что и в случае зонисамида, однако отсутствие побочных эффектов делает эти измерения менее критичными. Кроме того, у людей не было отмечено четкой взаимосвязи между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Несмотря на то что препарат обычно применяют в виде дополнительной терапии в устойчивых к лечению случаях, основными препятствиями к его использованию являются неудобство дозирования (три раза в день), а также, как и в случае зонисамида, отсутствие в настоящее время данных о его эффективности в качестве единственного средства.
Леветирацетам использовали для лечения кошек.7 Период его полувыведения равен 3 часам, рекомендованная доза была равна 20 мг/кг три раза в день.
Семь из 10 кошек с устойчивой к лечению эпилепсией ответили на лечение леветирацетамом, и лишь у двух возникли побочные эффекты в виде летаргии и снижения аппетита.
| Лек. форма | Кол-во, шт | Производитель |
|---|---|---|
| таблетки | 20 40 60 |
Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем
Содержание
- Действующее вещество
- Аналоги по АТХ
- Фармакологические группы
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания препарата Паглюферал-3
- Противопоказания
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения препарата Паглюферал-3
- Срок годности препарата Паглюферал-3
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологические группы
- Противоэпилептические средства
- Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства в комбинациях]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| бромизовал | 0,15 г |
| фенобарбитал | 0,05 г |
| кофеин-бензоат натрия | 0,01 г |
| папаверина гидрохлорид | 0,02 г |
| кальция глюконат | 0,25 г |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 0,095 г; кальция стеарат — 0,005 г |
Описание лекарственной формы
Таблетки белого цвета, с фаской и риской посередине.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин -ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК , приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что ведет к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ . Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС .
Папаверина гидрохлорид — спазмолитическое средство — оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Фенобарбитал. Всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1–2 ч, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4 , CYP3A5 , CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. T1/2 составляет 2–4 сут . Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин. Абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Cmax в плазме крови достигается через 50–75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых — 3,9–5,3 часа (иногда — до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин. Биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 — 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат. Приблизительно 1/5–1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).
Показания препарата Паглюферал ® -3
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
лекарственная зависимость ( в т.ч. в анамнезе);
Международное наименование: Рagluferal-1
Состав и форма выпуска
Таблетки белого цвета с фаской и риской посередине. В 1 таблетке содержится 25 мг фенобарбитала, 100 мг бромизовала, 7,5 мг кофеина бензоата натрия, 15 мг папаверина гидрохлорида, 250 мг кальция глюконата. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
В контурной ячейковой упаковке 20 или 40 таблеток. Упакованы в картонную пачку.
Клинико-фармакологическая группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие препарата Паглюферал-1
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.
Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов исосудов.
Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. C max в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T 1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. C max в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни - до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T 1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогемагические берьеры. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).
Показания к применению препарата Паглюферал-1
Противопоказания к применению
Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе); гиперкинезы; миастения; выраженная анемия; порфирия; сахарный диабет; гипофункция надпочечников; гипертиреоз; депрессия; бронхообструктивные заболевания; активный алкоголизм; беременность; период лактации; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.
С осторожностью следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).
Режим дозирования и способ применения препарата Паглюферал-1
Препарат принимают внутрь после еды.
Паглюферал ® -1 назначают детям в возрасте 3-4 года - по 1 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 5-6 лет - по 1.5 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 7-9 лет - по 2 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 10-14 лет - по 3 таб. 2 раза/сут; детям с 14 лет и взрослым - по 4 таб. 2 раза/сут.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, тахикардия, аритмия (в т.ч. экстрасистолия), AV-блокада.
Прочие: аллергические реакции, при длительном применении - лекарственная зависимость.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.
Применение препарата у детей
Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.
Особые указания при приеме
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.
На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).
Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Применение препарата Паглюферал-1 только по назначению врача, описание дано для справки!
Почему хлеб нельзя есть раньше, чем через 8 часов после его приготовления?
4 способа повысить уровень гормона счастья
Нефильтрованный кофе таит в себе смертельную опасность
Виагра способна предотвращать сердечные приступы у мужчин
Почему лучше никогда не использовать сушилки в общественном туалете?
3 совета, как свести риск заразиться COVID-19 к минимуму
Моноклональные антитела при мигрени
Зарядка для мозгов - тренировки и упражнения для ума и памяти
«Фарма Вам» начала масштабное клиническое исследование по эффективности Моликсана в профилактике коронавируса
Моликсан: инструкция по профилактике ковида
Состав
Действующие вещества:
- Фенобарбитал - 0,035 г
- Бромизовал - 0,1 г
- Кофеин-бензоат натрия - 0,0075 г
- Папаверина гидрохлорид - 0,015 г
- Кальция глюконат - 0,25 г
Вспомогательные вещества:
- Крахмал картофельный - 0,0784 г
- Кальция стеарат - 0,0041 г
Описание:
Таблетки белого цвета с фаской и риской по середине.
Фармакодинамика
Фармакологические свойства:
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин - повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Папаверина гидрохлорид - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат - восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1 - 2 часа, связь с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10 - 12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2 - 4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 - 75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25 - 36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10 - 15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых: 3.9 - 5.3 часа (иногда - до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 0.5 - 2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5 - 1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).
Показания
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
- Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность
- Лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе)
- Гиперкинезы
- Миастения
- Выраженная анемия
- Порфирия
- Сахарный диабет
- Гипофункция надпочечников
- Гипертиреоз
- Депрессия
- Бронхообструктивные заболевания
- Активный алкоголизм
- Беременность
- Период лактации
- Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет
С осторожностью:
У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).
Способ применения и дозы
Внутрь после еды.
- 3 - 4 года: по 1 таблетке 2 раза в день
- 5 - 6 лет: по 1,5 таблетки 2 раза в день
- 7 - 9 лет: по 2 таблетке 2 раза в день
- 10 - 14 лет: по 2,5 таблетки 2 раза в день
Дети с 14 лет и взрослые:
- по 4 таблетки 2 раза в день
Предостережения, контроль терапии
Особые указания:
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем). На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Побочные эффекты
- Головокружение
- Общая слабость
- Атаксия
- Дизартрия
- Нистагм
- Парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных-возбуждение)
- Галлюцинации
- Нарушение сна
- Тошнота
- Рвота
- Запор или диарея
- Повышение активности печеночных трансаминаз
- Агранулоцитоз
- Мегалобластная анемия
- Тромбоцитопения
- Снижение или повышение артериального давления
- Тахикардия
- Аритмия (в том числе экстрасистолия)
- Атриовентрикулярная блокада
- Аллергические реакции
- Лекарственная зависимость (при длительном применении)
Передозировка
Усиление выраженности побочных эффектов.
- Промывание желудка
- Прием активированного угля
- Симптоматическая терапия
Взаимодействие
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов. Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств. Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Условия и сроки хранения
Срок годности:
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Интернет-аптека Социалочка поможет быстро найти и выгодно приобрести недорогие лекарства в Москве. В каталоге нашей интернет-аптеки представлен огромный выбор лекарственных средств и медикаментов с полным описанием и инструкциями по применению. Быстрый поиск лекарств на сайте позволяет найти нужный препарат в несколько кликов и уточнить его наличие в удобной аптеке.
Почему стоит заказывать в интернет-аптеке Социалочка?
Социалочка — удобная интернет-аптека медикаментов и специализированная справочная система автоматизированного поиска редких и распространенных лекарств в режиме онлайн. У нас Вы можете купить оптом и в розницу товары для красоты и здоровья, а также лекарственные препараты по самым низким ценам. В нашей аптеке Вам не придется использовать купоны на скидку и знать секретные промо коды — у нас всегда самые низкие цены и выгодные условия.
Интернет-аптека работает круглосуточно и наши клиенты имеют возможность уточнить список имеющихся препаратов с необходимым действующим веществом, сравнить цены, проверить наличие лекарств в сетевых аптеках Москвы и недорого заказать с доставкой на дом качественные товары фармацевтической отрасли в любое время суток. Главная справочная служба Социалочки функционирует без перебоев.
Интернет-аптека Социалочка очень внимательно относится к хранению синтетических и гомеопатических лекарственных средств в соответствии со всеми установленными производителями нормами и требованиями, что дает гарантию высокого качества доставки препарата от аптеки до покупателя. Сделав заказ в Социалочке, Вы можете забыть об утомительном поиске лекарств в городе, когда болеете, плохо себя чувствуете или просто не хотите выходить из дома — курьеры нашей центральной городской сети станут вашими надежными помощниками.
Интернет-аптека с низкими ценами и быстрой доставкой
Бывает, что люди в поисках интересующих их медикаментов, сталкиваются с отсутствием нужных товаров в аптеках своего района. Дешево и быстро приобрести все интересующие лекарства в аптеках Москвы и Московской области бывает достаточно затруднительно. Обращаясь к нам, Вы можете не сомневаться в приобретении всех необходимых медикаментов, рецептурных и гомеопатических в том числе. Любое необходимое Вам лекарство, включенное в каталог нашей аптечной московской сети, будет доставлено максимально оперативно по указанному адресу.
Если Вы желаете забрать свои заказы самостоятельно, можете воспользоваться услугой самовывоза, полная информация о пунктах самовывоза и их контакты указаны в разделе «Доставка». Работая с проверенными оптовыми поставщиками, мы также гарантируем высокое качество всей нашей продукции. На каждый реализуемый нами товар имеется необходимая документация и справки.
Что ещё в ассортименте Социалочки, кроме лекарственных средств?
Наша Московская интернет-аптека предлагает дешевую доставку товаров медицинской направленности. Мы имеем цены ниже, чем в аптеках розничных сетей, действующих на территории МСК и России. На сайте всегда в наличие большой ассортимент измерительных приборов, медицинских изделий, косметики для ухода за телом, витаминов и БАДов. В нашем каталоге Вы также найдете контрацептивы, тесты на овуляцию или беременность в режиме онлайн. Каждый посетитель может проверить, есть ли в наличии нужные таблетки, введя их название в строку поиска на главной странице или воспользоваться навигацией сайта по категориям. При наличии бонусной карты Социалочка можно получать баллы и использовать их для следующих покупок.
Онлайн выбор дешевых лекарств, товаров для гигиены, красоты и здоровья
В настоящее время в аптеках Москвы широко представлены не только лекарства, но и другие товары медицинского назначения. Мы рады поделиться с Вами большим ассортиментом продуктов для ухода за телом и волосами, поддержания красоты и укрепления здоровья. В широком ассортименте представлены препараты кальция, магния, в том числе высококачественные витамины доступного ценового сегмента, которые реализуются без рецепта. Поскольку мы сотрудничаем исключительно с надежными оптовыми поставщиками, в качестве нашей продукции Вы можете не сомневаться. Мы предоставляем широчайший ассортимент товаров по минимальной цене. Наша цель – приносить пользу людям.
Большой выбор товаров для мам и малышей по доступным ценам
Если Вы пришли к нам нам в интернет-магазин потому, что познали счастье материнства или ещё только готовитесь стать мамой, мы предложим Вам большой выбор лучших товаров, которые по достоинству оцените как Вы, так и Ваш малыш.
Более 14 000 товаров!
Регулярные акции и выгодные цены!
Сертифицированные лекарства и препараты!
Более 200 аптек
в 8 регионах!
Читайте также: