Что будет если дать собаке галоперидол
Опубликовано: 25.04.2024
Галоперидол — антипсихотическое лекарственное средство. Продолжительное (по меньшей мере в течение 12 мес) применение приводит к возникновению экстрапирамидных эффектов, включая развитие запоздалой дискинезии примерно у 30 % пациентов. После прекращения приема лекарства поздняя дискинезия остается в форме хронического заболевания у 50 % пациентов. Передозировки сопровождаются тяжелыми экстрапирамидными симптомами, гипотензией и седативным эффектом. Следует учитывать риск "пируэтного" нарушения ритма.
а) Применение. Галоперидол применяется для лечения пациентов с психотическими расстройствами (например, шизофренией), для лечения тиков, эхолалии и копролалии, характерных для синдрома Жиля де ля Туретта, и для лечения сверхвозбудимых детей, заболевание которых не поддается лечению другими средствами.
б) Лекарственные формы. Галоперидол выпускается в виде таблеток (по 0,5; 1; 2; 5; 10 и 20 мг) в виде деканоата для внутримышечных инъекций — по 50 и 10 мг/мл.
в) Терапевтическая доза галоперидола. Рекомендуемая суточная доза для больных с умеренными симптомами — от 1 до 6 мг и для пациентов с тяжелыми симптомами — от 6 до 15 мг.
г) Токсикокинетика галоперидола:
- Всасывание. Галоперидол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, но метаболизм при первом прохождении через печень снижает пероральную биодоступность до 40— 75 %. Пиковые уровни концентрации в плазме достигаются через 0,5—4 ч после приема пероральной дозы.
- Распределение. Кажущийся объем распределения — около 20 л/кг, что согласуется с высокой липофильностью лекарства. Галоперидол, циркулирующий в крови, связывается преимущественно (90—94 %) с белками плазмы.
- Выведение. Клиренс осуществляется почти исключительно посредством метаболизма в печени. Почечная экскреция ничтожно мала. Метаболит, восстановленный галоперидол, обладает минимальной фармакологической активностью по сравнению с исходным лекарством.
Галоперидол близок по структуре к дофаминергическому пронейротоксину 1-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидропиридину (МФТП), который, по-видимому, вызывает паркинсонизм у человека. Под воздействием моноаминоксидазы Р450 МФТП окисляется с образованием нейротоксического 1-метил-4-фенилпиридиниевого радикала (МФП+), который обладает избирательностью в отношении дофаминергических нейронов. НФП+ и РНФП+, пиридиниевые метаболиты, обнаруживаются в плазме, крови и моче каждого пациента, принимавшего галоперидол.
Их устойчивые концентрации взаимосвязаны с суточной дозой галоперидола и с соответствующей концентрацией в плазме. Данные о выведении с мочой позволяют предположить, что окисление этих пиридиниевых радикалов представляет собой незначительный путь выведения галоперидола по сравнению с конъюгацией или образованием восстановленного галоперидола.
Период полувыведения галоперидола варьирует от 13 до 35 ч.
д) Клиническая картина отравления галоперидолом. Случайная передозировка галоперидола у 24 детей вызвала нарушение сознания, тремор, гиперрефлексию, акатизию, опистотонус, окулогирныи криз и слюнотечение. Большинство пациентов выздоровели, но у некоторых из них могут остаться побочные экстрапирамидные эффекты.
е) Лабораторные данные отравления галоперидолом:
- Аналитические методы. Чувствительность метода газовой хроматографии — 500 мкг/л. В связи с большим объемом распределения и относительно низкой концентрацией галоперидола в сыворотке для измерений пригодны только высокочувствительные методы анализа, например радиоиммуноанализ, газовая хроматография и жидкостная хроматография высокого разрешения с электрохимическим обнаружением.
- Уровни в крови. Установить определенную взаимосвязь между концентрациями галоперидола в сыворотке и терапевтическим эффектом довольно трудно. Если пациенты реагируют на галоперидол, для обеспечения положительной реакции желательно, чтобы концентрация лекарства в сыворотке составляла по меньшей мере 5 нг/мл. Максимальная концентрация галоперидола в сыворотке, составившая 28 нг/мл, была отмечена при галоперидоловой интоксикации, когда произошло случайное отравление 24 детей галоперидолом.
Частота побочных эффектов увеличивается, если через 12—14 ч после последнего введения галоперидола его уровни в плазме превышают 6 нг/мл.
- Аномалии. Описаны случаи транзиторного тромбоцитоза, повышенных концентраций трансаминазы в сыворотке и электрокардиографические признаки удлиненного интервала Q—T.
- Вспомогательные исследования. Анализ галоперидола в волосах (в дистальных сегментах) может оказаться полезным для оценки режима лечения и соблюдения предписаний врача пациентом.
ж) Лечение отравления галоперидолом:
1. Следует стабилизировать деятельность систем дыхания и кровообращения.
2. В случае угнетения дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких.
3. Гипотензию и циркуляторный коллапс следует лечить с помощью внутривенных вливаний плазмозаменителей.
4. Симпатомиметическая вазоконстрикция под воздействием бета-адренергических агонистов (например, эпинефрина) может усилить гипотензию или аритмии.
5. Если с момента проглатывания лекарства прошло не более 4 ч, следует сделать промывание желудка.
6. Возможно, целесообразно применять активированный уголь, но систематических исследований по оценке его воздействия не проводилось.
7. Антидотов нет.
8. Введенные парентерально антихолинергические препараты и препараты против болезни Паркинсона могут облегчить экстрапирамидные реакции.
9. Для выявления признаков удлинения интервала Q— Т или аритмий необходимо контролировать жизненно важные показатели и электрокардиограмму. Мониторинг должен продолжаться в стационаре до тех пор, пока электрокардиограмма не будет нормальной в течение 24 ч.
10. Тяжелую аритмию следует лечить соответствующими антиаритмическими средствами.
11. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфу-зия, по всей вероятности, будут неэффективными (высокий объем распределения).
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Средства этой группы принято разделять на нейролептические, применяемые преимущественно при тяжелых нарушениях деятельности нервной системы, и транквилизирующие, применяемые при легких формах поражения центральной нервной системы.
НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА (НЕЙРОЛЕПТИКИ)
Основной особенностью их действия является снижение реакции организма на все раздражители, вызывающие беспокойство, агрессивность и особенно страх, понижение напряженности скелетной мускулатуры. Их используют в качестве эффективных средств предупреждения и устранения стрессовых состояний животных, а также повышения функции адаптационных механизмов их организма при экстремальных нагрузках.
Аминазин — Аттагтит (хлорпромазин, гибернал, ларгактил, плегомазин, пропафенин и др.).
Свойства. Гигроскопический мелкокристаллический порошок белого или слегка кремового цвета, легко растворяется в воде. Обладает бактерицидным действием, поэтому растворы можно готовить на прокипяченной дистиллированной воде без последующей стерилизации.
Растворы аминазина несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов.
Выпускают драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; 2,5%-ный раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл. Хранят с предосторожностью в затемненном месте (список А).
Действие. Действует успокаивающе на центральную нервную систему. Под его влиянием возникает так называемый атарактический эффект, т.е.
Применение. Внутрь, внутримышечно и внутривенно как антистрессовое средство при различных манипуляциях с животными; для премедикации и потенцирования действия наркозных, снотворных и противосудорожных средств. Одновременное применение наркозного средства или анестетика с аминазином создает условия для спокойного проведения операции, полного мышечного расслабления, устранения беспокойства, шока, рвоты у наркотизированных животных.
НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ И ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА 27
Используют для уменьшения нервного возбуждения при чуме собак, эклампсии, неврозах, при зудящих дерматитах и некоторых аллергических заболеваниях кожи, как противорвотное при дегельмити- зации собак ареколином.
Аминазин обладает раздражающими свойствами, поэтому его назначают внутрь после кормления или вместе с молоком, с крахмальной слизью. При подкожном введении оказывает сильное раздражающее действие на ткани.
Дозы: собакам — 2,0-3,0 мг/кг внутрь и внутримышечно (средние дозы); кошкам внутримышечно 1,2—1,5 мг/кг массы животного.
Галоперидол — Haloperidolum (галофен, галдол и др.).
Выпускается в таблетках по 0,0015 и 0,005 г (1,5 и 5 мг); 0,2%-ный раствор для приема внутрь во флаконах по 10 мл (10 капель содержит 1 мг галоперидола) и 0,5%-ный раствор в ампулах по 1 мл для подкожного, внутримышечного и внутрибрюшинного введения.
Действие и применение. Блокирует центральные альфа- норадренергические и особенно сильно центральные дофамические рецепторы. Является одним из наиболее активных нейролептиков. Обладает седативным эффектом, потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков.
В минимальных дозах понижает реакцию на внешние раздражения на фоне снижения двигательной активности животных и легкого угнетения. Действие препарата проявляется через 15—25 мин после введения, достигая максимума через 40—60 мин и продолжается в течение нескольких часов.
Дозы (ориентировочные): внутрь — 0,07—0,1 мг/кг массы, внутримышечно — 0,045—0,08 мг/кг.
Мепазин — Mepazinum (лакумин, некацинум).
Свойства. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде. На свету растворы препарата разлагаются.
Выпускают таблетки по 0,025 и ампулы по 1 и 2 мл 2,5%-ного раствора. Хранят с предосторожностью (список Б) в защищенном от света месте.
Действие. Обладает адренолитическим и М-холинолитическим, противосудорожным, спазмолитическим и антигистаминным действием. Усиливает действие анальгетиков, наркотиков и анестезирующих веществ. По седативному действию уступает аминазину.
Применение. При подготовке животных к наркозу, при двигательном возбуждении, обезболивании родов, неврозах сердечно-сосудистой системы, при нервной форме чумы.
Дозы: собакам внутримышечно — 15—20 мг.
Пропазин — Propazinum (ампазин, промазин).
Свойства. Белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде. Под действием света препарат и его растворы приобретают синевато-зеленый цвет.
Выпускают в виде драже по 0,025 и 0,05 г и в ампулах по 2 мл раствора 2,5%-ной концентрации. Хранят с предосторожностью (список Б).
Действие. Обладает седативным действием, уменьшает двигательные реакции, потенцирует действие наркотиков, анальгетиков и мест- но-анестезирующих веществ, оказывает гипотермическое и противо- рвотное действие.
По воздействию на организм пропазин качественно сходен с аминазином, но слабее его, менее токсичен, местное раздражающее действие более слабое; однако противогистаминный эффект выражен сильнее, чем у аминазина.
Применение. Показания к применению те же, что и у аминазина. Вводят препарат внутрь, внутримышечно и внутривенно. При внутримышечном введении ампулированный раствор пропазина разводят в изотоническом растворе хлорида атрия или в 0,25%-ном растворе новокаина.
Дозы: собакам и кошкам внутрь 2,0-3,0 мг/кг и внутримышечно 1,2—1,5 мг/кг массы животного.
Трифтазин — Triftazinum (стелазин, трифлуоперазин, флуперин).
Свойства. Белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, на свету темнеет.
Выпускают порошок, драже и таблетки по 0,001, 0,005 и 0,01 г; в ампулах по 1 мл 0,2%-ного раствора. Хранят с предосторожностью (список Б).
Действие. В малых дозах оказывает седативное действие, а в больших — действует как снотворное и наркотическое средство. Уменьшает реакции на окружающую обстановку, расслабляет тонус мускулатуры тела, ослабляет моторную функцию желудочно- кишечного тракта, но не обладает противосудорожным и спазмолитическим действием.
Применение. Назначают внутрь при нервной форме чумы собак, нервном возбуждении, для снижения стрессовых состояний при транспортировке животных, для усиления действия наркотических и снотворных средств.
Противопоказан при остром гепатите, болезнях крови и сердца с нарушением проводимости.
Дозы внутрь: собакам — 2—5 мг на животное, кошкам — 0,1 мг/кг массы (минимальная доза).
НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ И ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА 29
Этаперазин — АеИгарегагтит (хлорпиперазин, перфеназин, три- лафон).
Свойства. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде. Порошок и его водные растворы разрушаются на свету.
Выпускают порошок и таблетки по 0,004, 0,006 и 0,01 г. Хранят в герметической посуде из темного стекла (список Б).
Действие. Является активным нейролептическим средством. Оказывает более сильное седативное и противорвотное действие, чем аминазин. Расслабляет мышцы. Несколько слабее, чем аминазин, потенцирует действие снотворных и наркотических веществ; гипотерми- ческое влияние выражено слабо; по адренолитической активности немного уступает аминазину.
Применение. Назначают при двигательном нервном возбуждении, нервной форме чумы собак, при кожном зуде, икоте, как противорвотное средство. С успехом применяется для предотвращения морской болезни у собак — дают внутрь за 30—40 мин до начала рейса.
Дозы внутрь: собакам — 10 мг.
Завышенные дозы могут вызвать длительное угнетение и вегетативные расстройства.
Ромпун — Яошрип (ксилазин).
Свойства. Белый кристаллический порошок горького вкуса без запаха. Легко растворим в воде и метаноле.
Выпускают порошок и 2%-ный раствор в ампулах по 25 мл. Раствор стерилизуют кипячением в течение 30 мин. Хранят в прохладном, защищенном от света месте (список Б).
Действие. Обладает свойством мышечного релаксанта (обездвиживание), седативным, анальгезирующим и анестезирующим действием. Действие препарата проявляется через 5—15 мин. Для умеренного действия вводят в половинной дозе.
Побочное действие. Временное умеренное снижение кровяного давления, понижение температуры тела.
Применение. Используют для предупреждения агрессивности и пугливости животных; для успокоения строптивых животных при исследованиях и лечении, а также при хирургическом вмешательстве (обработка ран, перевязки, удаление зубного камня, лечение отита). Рекомендуется использовать также перед проведением наркоза собак и кошек.
Вводится ромпур внутримышечно, подкожно и внутривенно.
Не следует применять при завороте кишок и подозрении на закупорку пищевода, а также при заполненном желудке (рвота).
Дозы: собакам внутримышечно 0,5—1,5 мл/10 кг массы животного; кошкам внутримышечно или подкожно 0,1-0,2 мл/кг массы. В сочетании с барбитуратами ромпун вводится собакам внутримышечно в дозе 0,5—1,0 мл на 10 кг массы (с премедикацией атропином). Дозировка барбитуратов при этом уменьшается до 1/3—1/4 в зависимости от действия.
Свойства. Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок, малорастворимый в воде. Основное действующее вещество — алкалоид растения раувольфии. Выпускают порошок, таблетки по 0,1 мг (0,0001 г) и 0,25 мг (0,00025 г); 0,1%-ный и 0,25%-ный растворы в ампулах по 1 мл.
Хранят порошок в плотно закупоренных банках оранжевого стекла в прохладном месте (список А), таблетки — в защищенном от света месте (список Б).
Действие. Резерпин угнетающе действует на центральную нервную систему. Животные становятся менее активными и слабее реагируют на внешние раздражители. Усиливает действие снотворных и наркотических средств. Обладает выраженным гипотензивным действием, снижая артериальное давление. Усиливает секреторно-моторную функцию желудочно-кишечного тракта. Снижает температуру тела, обладает местным раздражающим действием. Под влиянием резерпина у собак и кошек происходит сужение зрачков и расслабление мигательной перепонки.
Побочное действие (при длительном применении): сонливость, диарея, брадикардия, повышение свертываемости крови, задержка жидкости в организме (снимаются атропином).
Применение. В качестве успокаивающего и гипотензивного средства при стрессах, нервном возбуждении, гипертонии, легких формах сердечной недостаточности с тахикардией.
Дозы внутрь: собакам 0,001 г (1 мг).
Стресннл — (азаперон, борсадор и др.).
Свойства. 4%-ный раствор во флаконах по 20 мл. В 1 мл раствора содержится 40 мг азаперина, 20 мг тартаровой кислоты, 2 мг бисульфита натрия, 0,5 мг метилпарабена и 0,05 мг пропилпарабена.
Действие. Обладает выраженным седативным действием, угнетает двигательную активность, тормозит условные рефлексы и реакцию вегетативной нервной системы. Действие стреснила развивается быстро — максимальный эффект наступает через 15—30 мин: снижается болевая чувствительность, происходит расслабление скелетных мышц. Опасности в случае передозировки нет. Кумулятивными свойствами не обладает.
Применение. Для снятия агрессивности животных, при проведении несложных операций (грыжесечение, кастрация, овариоэктомия и др.), при отлове и фиксации животных, для купирования транспортного стресса.
Дозы внутримышечно: собакам — 1,5—2,0 мл на 10 кг массы животного (вводить глубоко в ткани мышц).
НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ И ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА 31
«Атомное оружие»
Заслуги Галоперидола хорошо известны. Это один из наиболее мощных препаратов для купирования острого психоза, наряду с Оланзапином. Также известно, что галоперидол «рубит без разбора» по всему организму, а его побочные эффекты можно перечислять очень долго:
- паркинсонизм (скованность, маскообразное лицо, слюнотечение, заторможенность, толчкообразные движения, дрожь в руках и пр.);
- акатизия (постоянная и невыносимая неусидчивость);
- дистонии (спазмы, проявляющие себя «закатыванием глаз», резким напряжением с поворотами мышц шеи или туловища, спазмы мышц челюстей и пр.);
- поздние дискинезии (насильственные движения губ и других мышц лица), с которыми крайне трудно справляться.
Кроме того, Галоперидол повышает уровень пролактина — гормона, который у мужчин влияет на потенцию, а у женщин на регулярность менструаций, набухание грудных желез, а в конечном итоге, кистозно-фиброзную мастопатию. Наверное, нет такого органа, по которому бы «не прошелся» Галоперидол, то он повышает сахар в крови, то увеличивает вес, то формирует остеопороз, то ухудшает память, внимания и мышление, то вызывает депрессию или негативную симптоматику (ослабление воли, апатию, отсутствие эмоционального отклика и потребности в разговорах с другими людьми) и пр.
На фоне лечения Галоперидолом могут возникать различные сердечно-сосудистые нарушения, сердцебиение и аритмия, удлинение сегмента ST на электрокардиограмме, колебания артериального давления, головокружения и обмороки, боли в груди. Возможны тяжелые аллергические реакции. И, это далеко не полный список возможных побочных эффектов.
Когда целесообразно использовать Галоперидол?
Галоперидол стоит использовать у тех пациентов, которые не отвечают на терапию другими препаратами. Не рекомендую использовать Галоперидол более 5 дней. Не так-то легко с Галоперидолом «договориться» поскольку, чтобы курировать психоз этим препаратом надо блокировать не менее 60% рецепторов дофамина D2 (окончаний нейронов чувствительных к этому медиатору), но плохо, если вы допустим блокируете больший % этих нейронов, например, 80%, «вреда будет больше, чем пользы», то есть побочные эффекты перевесят пользу от этого нейролептика. Галоперидол также требует чуткого к себе отношения, поэтому сначала необходимо назначать небольшие дозы и лишь затем они могут быть постепенно увеличены. Очень важно мониторировать концентрацию этого препарата в крови, чтобы не допустить побочных эффектов.
Одиночка
По большому счету Галоперидол – «профессионал одиночка», мнение о том, что его можно сочетать с Аминазином, Тизерцином или даже Феназепамом устарело, о других препаратах, особенно, атипичных антипсихотиках, типа Клозапина и говорить нечего. Побочные эффекты этих препаратов резко усиливаются, а польза практически нивелируется, этот эффект называется полипрагмазия.
Вероятно, назначение Галоперидола совместно с другими нейролептиками («масло масляное») особенно вредно, например, если вы принимаете Галоперидол с Клозапином, вероятность того, что у вас возникнет сахарный диабет, ожирение, пролактинемия (повышение пролактина), иммунодефицит (ослабление иммунитета), склонность к кровотечениям и, наконец, постинтоксикационная энцефалопатия (слабость структур мозга вследствие отравления мозга несколькими нейролептиками) очень высок. Не забывайте, что галоперидол может «разозлиться», если в его компанию пригласить барбитураты, препараты для анестезии и даже обезболивающие лекарства, он с ними не очень то хочет иметь дело и чаще всего подавляет активность мозга.
Любимое занятие психиатров — назначать Галоперидол вместе с Циклодолом, можно сказать «из огня, да в полымя», поскольку Галоперидол купирует психоз, а Циклодол, напротив его вызывает, правда иногда они и «дружат» вместе нарушают зрение, вызывают сердцебиение, усиливают дисфункцию вегетативной нервной системы или как говорят сегодня дисфункцию вегетативной нервной системы (слабость, сонливость, потливость, колебание артериального давления и пр.).
На мой взгляд, в большинстве случаев не нужен и пролонг (Галоперидол – деканоат), так как сам Галоперидол стоит применять не более недели. Основные эффекты деканоата Галоперидола ничем не отличаются от таковых для Галоперидола, за исключением продолжительности действия. Если при применении Галоперидол-деканоата появились побочные эффекты, сразу отменить препарат или снизить его дозировку будет невозможно, поэтому стоит относиться к назначению Галоперидола-деканоата с осторожностью.
Галоперидол для пожилых — «таблетка смерти»
Эффективность Галоперидола при психозах на фоне деменции очевидна даже при очень низких дозах препарата (до 4 мг/сут.). Однако, серьезные и опасные неврологические нарушения (экстрапирамидная симптоматика) и усиление проявлений паркинсонизма представляет собой препятствие для лечения таких психозов Галоперидолом. У пациентов отмечается повышенная смертность от Галоперидола, причем летальные исходы наблюдались в течение нескольких дней после начала лечения Галоперидолом, что указывало на острый эффект Галоперидола в плане увеличения риска смерти.
Галоперидол для детей
Даже сегодня в детских психиатрических больницах вы может встретить такой анахронизм как терапии психозов детей и подростков (5—12 лет, слава Богу, что не грудных) Галоперидолом или Тиотиксеном. Следует, однако, иметь ввиду опасность развития у детей таких побочных эффектов как острые дистонические реакции, сонливость и головокружение. В литературе сообщалось о возможности Галоперидола вызывать у детей позднюю дискинезию, что говорит от том, что терапию психозов расстройств у детей следует начинать с новых атипичных антипсихотиков, но не таких препаратов первого поколения как Галоперидол или Тиокситен.
Также не стоит назначать Галоперидол пациентам с каким-либо серьезным органическим повреждением мозга (по секрету скажу, что у 70% пациентов психиатра оно есть, просто его не выявляют, поскольку большинство психиатров считают ненужным делать магнитно-резонансную томографию или хотя бы электроэнцефалограмму). Нельзя принимать Галоперидол и беременным женщинам, поскольку он может вызвать мальформацию конечностей у плода.
Слово адвокату
Скажем еще несколько слов в защиту Галоперидола: им лечат шизофрению (полагаю, что этого психического расстройства нет, есть разные болезни, которые объединяются этим словом и, которые лечить, естественно, надо по-разному). Полагают, что этот препарат особенно эффективен при купировании психомоторного возбуждения, галлюцинаций, мании (для этого есть и другие препараты и необязательно нейролептики, поскольку Галоперидол с легкостью переводит манию в тяжелую депрессию). Однако, побочные эффекты ограничивают применение данного препарата.
Сложные отношения у Галоперидола с алкоголизмом. Он может купировать алкогольный делирий, но способен вызвать и судорожные припадки, если применяется во время похмельного синдрома.
Говорят, что Галоперидол можно использовать при лечении синдрома Туретта у подростков (не советую, есть более безопасные препараты, например, Арипипразол). Галоперидол используют для прекращения тошноты и рвоты (послеоперационной, как побочных эффектов лучевой терапии, химиотерапии рака). Галоперидол может ослаблять выраженность хронического болевого синдрома (вместе с анальгетиками), но будьте в этом случае осторожны.
Информация к размышлению
Происхождение:
Галоперидо́л — нейролептик, производное бутирофенона. Разработан и испытан в 1957 году в бельгийской компании Janssen Pharmaceutica.
Влияние:
Галоперидол обладает мощным антипсихотическим действием, умеренным седативным. Механизм антипсихотического действия Галоперидола скорее всего связан с блокадой дофаминовых рецепторов, с чем связаны неврологические нарушения со стороны экстрапирамидной систем. Обладает слабым центральным α-адреноблокирующим, антигистаминным и антихолинергическим эффектами, нарушает процесс обратного захвата.
Способы введения: при внутривенном введении биодоступность 100%, проявляет действие очень быстро — в течение 10 минут. Продолжительность действия — от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное. При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 мин. При пероральном приёме биодоступность 60—70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. Cmax в крови достигаются через 3—6 часов.
Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20—25 мкг/л («терапевтическое окно») считается необходимой для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация Галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер. Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6. Метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12—37 часов), при внутримышечном введении — 21 час (17—25 часов), при внутривенном — 14 часов (10—19 часов).
Кому противопоказан Галоперидол:
Противопоказаний к применению Галоперидола довольно много. К абсолютным противопоказаниям относятся: кома, острый период инсульта, токсическое угнетение центральной нервной системы, спровоцированное лекарственными и психоактивными препаратами, включая алкоголь, повышенная чувствительность к Галоперидолу и производным бутирофенонов, кунжутному маслу, возраст до 3-х лет, беременность, кормление грудью. Относительные противопоказания к назначению Галоперидола: заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных и пирамидных расстройств (болезнь Паркинсона), эпилепсия, истерия, депрессия, сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, изменения проводимости миокарда, пролнгирование интервала QT, гипокалиемия, прием препаратов, удлиняющих интервал РQ, нарушение функции печени, закрытоугольная глаукома, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, прием антикоагулянтов, вегетососудситая дистония (опасность вегетативных кризов).
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Галоперидол
- Фармакологическая группа вещества Галоперидол
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Галоперидол
- Фармакология
- Применение вещества Галоперидол
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Галоперидол
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Галоперидол
- Источники информации
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Связанные новости
- Торговые названия c действующим веществом Галоперидол
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Галоперидол
Химическое название
4-[4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил]-1-(4-фторфенил)-1-бутанон (в виде деканоата или лактата)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Галоперидол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F10.2 Синдром алкогольной зависимости
- F20 Шизофрения
- F22.0 Бредовое расстройство
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F30 Маниакальный эпизод
- F45 Соматоформные расстройства
- F60.2 Диссоциальное расстройство личности
- F79 Умственная отсталость неуточненная
- F91 Расстройства поведения
- F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]
- F98.5 Заикание [запинание]
- G10 Болезнь Гентингтона
- R11 Тошнота и рвота
- R44.3 Галлюцинации неуточненные
Код CAS
Характеристика вещества Галоперидол
Нейролептик, производное бутирофенона.
Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.
Фармакология
Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ , устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3–6 ч, при в/м введении — 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12–37 ч), при в/м введении — 21 ч (17–25 ч), при в/в — 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.
Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
Применение вещества Галоперидол
Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС , сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой ( в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.
Ограничения к применению
Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Галоперидол
Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения ( в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения ( в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT , вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ : анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.
Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.
Взаимодействие
Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.
Передозировка
Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ , при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.
Пути введения
В/в, в/м и внутрь.
Способ применения и дозы
В/в, в/м и внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для купирования психомоторного возбуждения взрослым — 5–10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30–40 мин. Внутрь, начальная доза для взрослых — 0,5–5 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до получения устойчивого терапевтического эффекта (в среднем до 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — до 20–60 мг/сут), с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Доза для детей старше 3 лет рассчитывается в соответствии с массой тела.
Пожилым и ослабленным больным назначают в меньшей дозе.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, — строго в/м , начальная доза — 25–75 мг 1 раз в 4 недели.
Меры предосторожности вещества Галоперидол
Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA) 1 , антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС , выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС , в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.
Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.
Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.
Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT , в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС , удлиняющих интервал QT . При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ , формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Продвижение на территории РФ:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Галоперидол
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| галоперидол | 5 мг |
Вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
Фармакокинетика
Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).
Показания препарата Галоперидол
- острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
- расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;
- тики, хорея Геттингтона;
- длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
- премедикация перед оперативным вмешательством.
Препарат применяется строго по назначению врача.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| F20 | Шизофрения |
| F21 | Шизотипическое расстройство |
| F22 | Хронические бредовые расстройства |
| F23 | Острые и преходящие психические расстройства |
| F25 | Шизоаффективные расстройства |
| F29 | Неорганический психоз неуточненный |
| F30 | Маниакальный эпизод |
| F31 | Биполярное аффективное расстройство |
| F95 | Тики |
| F95.2 | Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта] |
| G10 | Хорея Гентингтона |
| R06.6 | Икота |
| R11 | Тошнота и рвота |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь. Для пациентов пожилого возраста 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза – 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше 3 лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделённая на 2 приёма. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.
Парентеральный способ введения Галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей , при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.
Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость. При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.
Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко - агранулоцитоз.
Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.
Дерматологические реакции: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гилерсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.
Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Противопоказания к применению
- тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
- экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
- повышенная чувствительность к производным бутирофенона;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью: декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч. стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы; тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: тяжелые заболевания печени.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3-х лет.
Парентеральный способ введения Галоперидола у детей должен проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.
Применение у пожилых пациентов
Парентеральный способ введения Галоперидола у пожилых пациентов должен проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.
Особые указания
Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсоническые средства (циклодол. и др.), ноотропы, витамины.
Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол постепенно снижая дозы.
При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время приёма галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же приём алкоголя
Передозировка
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.
Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров (внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия).
Лекарственное взаимодействие
Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.), может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.
Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.
Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.
При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.
При одновременном приёме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом α-адренергических рецепторов. Галоперидол может снижать действие бромкриптина
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.
Условия хранения препарата Галоперидол
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Список Б.
Читайте также: