Как давать винпоцетин собаке

Опубликовано: 21.09.2022

Лекарственная форма: ТАБ

Производители

Инструкция по применению

Состав

активное вещество: винпоцетин - 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 78,50 мг; целлюлоза

микрокристаллическая - 10,00 мг; повидон-К25 - 3,00 мг; магния стеарат - 1,50 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 2,00 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na + - и Са 2+ -каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую- цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределение 246,7+88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25- 30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2+0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83+1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у пожилых пациентов, особенно при длительном применении. Однако, по результатам клинических исследований, установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Показания

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (ввиду наличия в составе препарата лактозы).

Беременность и лактация

Применение во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).

Кормление грудью

Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25 % принятой дозы.

Способы применения и дозы

Внутрь, после приема пищи.

Стандартная доза составляет 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг/сут).

Коррекция дозы при нарушениях функции почек или печени не требуется.

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности). Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Телефонная справочная 8-800-600-22-09

Кавинтон: для улучшения работы мозга и зрения

Лекарственный препарат, способствующий восстановлению кровоснабжения и питания тканей, расширяющий сосуды. Помогает замедлить развитие возрастных нарушений деятельности головного мозга, вестибулярного аппарата и органов зрения.

Химический состав и лекарственные формы

Активное соединение лекарственного средства — винпоцетин. Оно оказывает вазодилататорное (сосудорасширяющее), антиоксидантное, нейропротекторное действие, стимулирует обменные процессы в тканях, нормализует реологические свойства крови.

Кавинтон производится в двух фармацевтических формах:

Таблетки: в блистерах, белого цвета, с выгравированной надписью Cavinton на поверхности, дозировка активного вещества — 5 мг. Вспомогательные компоненты препарата: диоксид кремния, тальк, стеарат магния, крахмал.

Инфузионный раствор в ампулах по 2 и 5 мл, применяется внутривенно. Помимо винпоцетина содержит дистиллированную воду, аскорбиновую и винную кислоты, сорбитол.

Как действует Кавинтон

Инструкция по использованию лекарственного средства информирует, что винпоцетин относится к разряду церебровазодилатирующих веществ. Он стимулирует метаболизм и питание головного мозга, препятствует развитию атеросклеротических поражений, улучшает поглощение глюкозы и кислорода клетками. Кавинтон способствует улучшению работы надпочечников, помогает обмену норадреналина, серотонина и других гормонов.

Препарат работает избирательно. Воздействует на церебральный объем крови, уменьшает сопротивление сосудистой сети головного мозга. Этот процесс способствует восстановлению циркуляции в участках тканей, подвергающихся ишемии. При этом активность общего кровообращения не изменяется. Частота сердечных сокращений, уровень артериального давления после приема лекарства остаются прежними. Эффект так называемого обратного обкрадывания обеспечивает сохранение жизнеспособности пораженных областей. Кавинтон:

нормализует вязкость крови;

снижает избыточное слипание тромбоцитов;

увеличивает устойчивость клеток к гипоксическому воздействию;

замедляет проникновение аденозина в эритроциты, делая их более эластичными и предотвращая распад.

Таблетки лекарственного средства быстро растворяются в желудке и всасываются в кровь. Действие вещества достигает максимума в течение 1–1,5 ч. Эффективность инъекций несколько выше. В организме препарат не накапливается. Выводится полностью, не образуя метаболитов, вместе с каловыми массами и мочой в течение суток после приема.

Для чего применяют Кавинтон

Препарат устраняет поражение сосудов, восстанавливает кровообращение, микроциркуляцию и нормальный обмен веществ в различных локализациях. Поэтому список его показаний обширен.

вертебро-базилярная недостаточность сосудов головного мозга;

постинсультное состояние: в составе комплексного лечения;

транзиторные ишемические атаки;

энцефалопатии после черепно-мозговых травм, в результате гипертензии;

повреждения различных отделов головного мозга, связанные с нарушением их питания и кровоснабжения;

ухудшение памяти, психические расстройства;

расстройства координации движений;

В офтальмологии Кавинтон применяют для купирования сосудистых нарушений, вызвавших ухудшение зрения и развитие дегенеративных процессов:

при ангиоспазме, дистрофии сетчатой оболочки глазного дна;

атеросклеротических изменениях в капиллярах;

при вторичной глаукоме;

при диабетических поражениях глаз;

при тромбозах и эмболических процессах.

В отоларингологии Кавинтон используют при нарушениях слуха, поражениях вестибулярного аппарата:

осложнениях, вызванных воспалением среднего уха;

различных вазовегетативных патологиях.

Как правильно применять Кавинтон: инструкция

Медикамент разрешен пациентам с 18 лет. Лечение препаратом в таблетках требует длительного назначения. Полный курс составляет от 1 до 8 месяцев в зависимости от вида заболевания. В среднем, для достижения выраженного результата Кавинтон принимают 3–4 месяца подряд:

по 1 таб. трижды в сутки, не разжевывая;

запивать лекарство нужно большим объемом воды;

время приема: через 1–1,5 ч. после еды.

Инфузионный препарат необходимо вводить внутривенно: через шприц или посредством капельниц. Внутримышечное использование средства запрещено.

перед применением Кавинтон разводят в физрастворе из расчета: 20 мл концентрата на 500 мл жидкости;

подготовленный раствор годен к использованию в течение 3 часов;

терапию проводят, вводя 80 капель препарата в минуту.

Точную схему лечения формирует врач с учетом показаний и общего состояния организма пациентов. Отменять Кавинтон необходимо постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении 3–5 суток.

Лекарство не оказывает токсического действия на почки и печень. С осторожностью применять его необходимо при геморрагическом инсульте: не ранее, чем через 7 суток с момента приступа.

Побочные эффекты препарата

Кавинтон хорошо переносится большинством больных. В редких случаях возможны:

изжога, сухость во рту;

кратковременное усиление головокружения;

Резкое ухудшение самочувствия может быть признаком непереносимости. В этом случае важно своевременно обратиться к врачу по поводу замены препарата.

Когда противопоказан Кавинтон

К числу противопоказаний относятся:

детский возраст: до 18 лет сосудистая система несовершенна;

при беременности и лактации: из-за недостаточно изученного действия средства на организм плода и новорожденных;

тяжелые поражения сердца, сопровождаемые аритмией;

повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Кавинтон запрещено использовать совместно с препаратами гепарина из-за опасности резкого снижения свертываемости крови. Одновременный прием алкоголя также запрещен, так как активное вещество усиливает его токсические свойства.

Аналоги и стоимость Кавинтона

Похожим действием обладают препараты Бравинтон, Карницетин, Ацефен, Нооклерин, Пирацезин.

Купить упаковку таблеток Кавинтона можно за 200–370 рублей. Цена 10 ампул объемом 2 мл — около 250 рублей. За упаковку средства в ампулах по 5 мл нужно заплатить 330–380 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Состав

активное вещество: винпоцетин (в пересчете на 100% вещество) - 5,0 мг;

вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 0,5 мг, натрия метабисульфит - 1,0 мг, спирт бензиловый - 10,0 мг, винная кислота - 10,0 мг, натрия тартрат - 10,0 мг, сорбитол - 80,0 мг, вода для инъекций - до 10,0 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na + и Ca 2+ -каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Обьем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании в тканях. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их коньюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) у человека составляет 4,8З±1‚29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от фармакокинетики молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Показания

Неврология: транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

Противопоказания

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца.

Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

Беременность, период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью при наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, при одновременном применении с противоаритмическими лекарственными средствами, а также при синдроме удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность: винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз винпоцетина возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, предположительно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания: винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке превышала таковую в крови у матери в десять раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у новорожденных отсутствует, применение препарат в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат применяется в виде медленной внутривенной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель в минуту).

Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также нельзя вводить внутривенно без разведения!

При внутривенной капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий. В качестве раствора для инфузий можно использовать 0,9 % раствор натрия хлорида или растворы, содержащие декстрозу. При хорошей переносимости лекарственного препарата пациентом в течение 2-3 дней доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки. Средняя продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней. Обычная суточная доза составляет 50 мг в сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузий) - в расчете на массу тела 70 кг.

При нарушении функции почек или печени коррекция дозы не требуется.

После окончания курса парентерального введения переходят на пероральный прием препарата. Перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.

Предостережения, контроль терапии

При синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, следует осуществлять ЭКГ мониторинг.

Препарат содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому необходимо периодически контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто ( > 1/10); часто ( > 1/100, 1/1000, 1/10000,

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Винпоцетин
  • Фармакологическая группа вещества Винпоцетин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Винпоцетин
  • Фармакология
  • Применение вещества Винпоцетин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Винпоцетин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Винпоцетин
  • Источники информации
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Винпоцетин

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Винпоцетин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Винпоцетин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F01 Сосудистая деменция
  • F03 Деменция неуточненная
  • F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
  • F07.2 Постконтузионный синдром
  • F79 Умственная отсталость неуточненная
  • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
  • G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
  • G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная
  • H34 Окклюзии сосудов сетчатки
  • H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
  • H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
  • H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
  • H40 Глаукома
  • H81.0 Болезнь Меньера
  • H81.4 Головокружение центрального происхождения
  • H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
  • H83.2 Лабиринтная дисфункция
  • H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
  • H91 Другая потеря слуха
  • H93.1 Шум в ушах (субъективный)
  • H93.3 Болезни слухового нерва
  • I61 Внутримозговое кровоизлияние
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • I74 Эмболия и тромбоз артерий
  • R41.3.0* Снижение памяти
  • R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
  • R51 Головная боль
  • S06 Внутричерепная травма
  • T90.5 Последствия внутричерепной травмы

Код CAS

Характеристика вещества Винпоцетин

Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na + - и Са 2+ -каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ , смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС , ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры ( в т.ч. ГЭБ).

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ . Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Особые группы пациентов

В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.

Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Применение вещества Винпоцетин

Нарушение мозгового кровообращения ( в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение ( в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Ограничения к применению

Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС , увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Винпоцетин

Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000, АД .

Со стороны органов пищеварения: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — астения, повышенная утомляемость, чувство жара; очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — снижение АД; редко — повышение АД , повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ , снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко — увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД .

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с ЛС , влияющими на ЦНС , противоаритмическими ЛС и антикоагулянтами.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, суточная доза — 30 мг.

В/в, в виде капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин).

Меры предосторожности вещества Винпоцетин

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием ЛС , вызывающих удлинение интервала QT , требуют периодического контроля ЭКГ .

Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагу­лянтами и винпоцетином.

Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, по­этому их нельзя использовать для его разведения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

У нас в стране ноотропами (они же нейрометаболические стимуляторы или НС) до сих пор пытаются лечить серьезные заболевания. Часто за этим кроется беспомощность врачей, появляющаяся в связи с низким уровнем квалификации.

Надо признать, что сегодня даже в нашей, медицинской сфере, покупка диплома становится чуть ли не нормой. Да и в регионах знания распространяются не всегда в полной мере.

Еще в 2008 году ваш покорный слуга, прошедший ординатуру по неврологии, был направлен получать знания в области педиатрии. Тогда, чтобы не потерять навыки в неврологии, было принято решение консультировать между делом родителей на интернет-ресурсах. Именно здесь появились первые наработки о неэффективности нейрометаболических стимуляторов. Тут же периодически заходили врачи и задавали, как им казалось, разумный вопрос: «Чем же заменить ноотропы и чем лечить детей, если они бесполезны?».

ЭЭГ в клиники

ЛАБОРАТОРИЯ ВМ ЭЭГ сотрудничает с клиниками и медицинскими центрами.

Мы также выезжаем на дом к частным лицам, что позволяет не травмировать ребенка посещением больницы и не тратить время на хождения по кабинетам.

  • Отзывы о нашей работе подробнее
  • ЭЭГ цена в Москве подробнее
  • ЭЭГ ребенку на дому подробнее
  • Врачи ЭЭГ наша работа подробнее

Удивлению не было предела

Ситуация скорее страшная. Т. к. и по сей день специалисты задают вышеуказанный вопрос. Достаточно написать текст о неэффективности препаратов в определенных случаях, как под ним тут же начинают спрашивать, чем же лечить ребенка, если не ноотропами. Давайте четко сформулируем 3 ключевые причины бесполезности нейрометаболических стимуляторов:

  1. Ряд вещей не может лечиться ноотропами — диагнозы вроде вегетососудистой дистонии, гипотонии, гипервозбудимости, гипертонуса или энцефалопатии не подлежит устранению с помощью НС. В странах с развитой медициной их вообще не существует — часто они являются нормой для определенного периода жизни, а в других случаях скрывают более серьезный недуг вроде эпилепсии, депрессивных расстройств и т. д. Приходим к выводу — нужно сперва установить точный диагноз, а уже позже лечить;
  2. Врачи находят несуществующие болезни у детей — представим ситуацию, что ребенок замерз в больнице, перенапрягся от стресса, а ему диагностировали гипертонус. Другой вариант — малыш устал, заснул. БАХ — врач обнаруживает гипотонус. Задрожал подбородок — давайте пропишем ноотропы;
  3. НС не лечат серьезные болезни —патологии вроде эпилепсии или ДЦП невозможно исправить с помощью обсуждаемых лекарств.

Вот и получается, что не очень-то НС полезны для ребенка, когда речь заходит о лечении ряда недугов. Осталось ответить, чем заменить ноотропы, если они не подходят? Давайте сделаем это.

Замена ноотропов при лечении ребенка

Чем заменить ноотропы при лечении ребенка

Т. к. болезни, диагностика и симптомы могут сильно разниться от случая к случаю, рассматривать будем каждый вариант в отдельности. Приступим:

Заменяем ноотропы при задержке речевого развития

  • Проводится оценка навыков ребенка — выявляется уровень интеллекта, внимания, наличие реакции на просьбы от родителей. Проводятся игры, проверяется память и навыки мышления, а также слух и присутствие/отсутствие эпилептической активности;
  • Выявляется причина задержек, ставится точный диагноз —результатом становится установление истинной болезни.

Заменяем ноотропы при задержке моторного развития

  • Выясняем, а действительно ли она присутствует — иногда родители ожидают от ребенка слишком многого. Знайте, что освоение базовых навыков вроде ходьбы, сидения, ползания, переворачивания и т. д. сильно разнится у каждого человека;
  • Ставим диагноз — если проблема все же обнаружилась, то необходимо ее выявить. Это могут быть наследственные заболевания, ДЦП или др.

Замена ноотропов при внутричерепном давлении

Заменяем ноотропы при избыточном внутричерепном давлении

  • Диагноз редко указывает на истинную проблему — часто за ним вообще ничего не кроется и человек попросту здоров. Иногда обнаруживаются неврологические нарушения в виде мигрени или головной боли напряжения;
  • Наличие повышенного внутричерепного давления — если оно все же выявилось, то обычно ребенок страдает от следующего: головная боль, рвота, тошнота и др. Отмечаются изменения на глазном дне. На основе полученных данных надо поставить точный диагноз.

Отказываемся от НС при ходьбе на цыпочках у детей

  • Узнаем, есть ли патология — если малыш передвигается на цыпочках редко, по просьбе родителей опускаясь на стопу целиком, то никакой проблемы нет;
  • Устанавливаем диагноз — он нужен, если ребенок перемещается на цыпочках постоянно. За этим симптомом может скрываться все тот же ДЦП, синдром ИХН, энтезопатия ахиллова сухожилия и ряд др. недугов.

Отказываемся от нейрометаболических стимуляторов при лечении нарушений сна

В большинстве случаев (90%) перед нами открываются причины поведенческого характера — если говорить проще, то речь о неправильной привычке. В этом случае НС заменяются строгим следованием режиму сна, созданием ритуалов для засыпания (чтение книжки и т. д.), повышением общего комфорта, практикой самостоятельного отхода ко сну.

ЭЭГ ребенку 2 года

Заменяем ноотропы при детских истериках

Лучше сразу обратиться к психологу. Обычно назначается программа коррекции поведения, причем не для ребенка, а для его родителей. Малыши ведь просто отвечают на неправильные действия взрослых.

Еще список патологий, при которых можно отказаться от ноотропов

  • Тики — следует заняться эмоциональной обстановкой, улучшением окружения, а также работой с психологом. В тяжелых случаях могут назначаться нейролептики, препараты против эпилепсии и др. средства. В таких ситуациях ноотропы вообще не нужны и являются пустой тратой времени и денег;
  • СДВГ — опять же, следует предварительно удостовериться, что ребенок от природы не такой активный. Поведенческая терапия становится выходом. На западе недуг лечится психостимуляторами, но так как в них содержатся вещества, признанные в странах бывшего СССР наркотическими, то у нас их не назначают;
  • Заикания — логопед, психолог и хорошая обстановка приходитна помощь заботливым родителям, желающим откорректировать произношение;
  • Энурез —часто, чтобы ребенок не мочился, когда не нужно, достаточно проконтролировать объем потребляемой жидкости. Также следует задать режим сна, можно поставить будильник, чтобы по звонку сходить в туалет. Обязательно проверьте мочеполовую систему на наличие патологий;
  • Аутизм — поможет поведенческая терапия;
  • Головные боли — это симптом, требующий выявления болезни. Потом она лечится.

Как видите, внушительная часть патологий у детей не подразумевает применения ноотропов. Однако это не значит, что от данных лекарств следует отказываться полностью. Для постановки правильного диагноза обращайтесь к опытным специалистам, посвятившим свою жизнь медицине. Вы всегда можете ознакомиться с услугами ЛАБОРАТОРИИ ВМ ЭЭГ.

Читайте также: