Можно ли дать собаке мидокалм

Опубликовано: 22.04.2024

Боль не самое приятное, что может подарить нам тело. Особенно, если она сильная, и что еще хуже, постоянная. В подобных случаях лечащий врач может назначить миорелаксант Мидокалм, которой помогает снять напряжение и боль.

Рисунок 1 - Врач назначает Мидокалм в случае с болью в спине и мышцах

Препарат способствует расслаблению скелетной мускулатуры как результата неврологических синдромов, которые в свою очередь связаны с болями и нарушением трофики (процесс клеточного питания органов и тканей); снижению гипертонуса и спастичности; оказывает местный анестезирующий эффект.

Показания к применению

Мидокалм назначают в следующих случаях:

патологически повышенный тонус мускулатуры и спазмы скелетной (поперечно-полосатой) мышечной ткани, которые являются следствием органических поражений ЦНС, включая в том числе рассеянный склероз, энцефаломиелит, инсульт мозга и т.д.;
миогенные контрактуры, повышенный тонус и спастичность мышц, обусловленные заболеваниями костно-мышечной системы (например, люмбаго с ишиасом, спондилез, поражающие крупные суставы артрозы, цервикальный синдром и т.д.);
невоспалительные заболевания головного мозга, сопровождающиеся расстройствами мышечного тонуса;
желчно-каменная болезнь;
сильно выраженный болевой синдром, отмечающийся на фоне развития геморроидальных узлов;
менструальный болевой синдром;
угроза самопроизвольного прерывания беременности вследствие повышения тонуса маточных мышечных структур;
почечные колики;
в период восстановительной терапии после перенесенных ортопедических, хирургических или травматологических операций;
в составе комплексной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (артериосклероз, диабетическая ангиопатия, тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);
патологии, обусловленные расстройствами иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
болезнь Литтла (детский церебральный спастический паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией;
заболевания, протекающие с мышечной дистонией;
остеохондроз.

Противопоказания

Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:

возраст до одного года;
стойкая патологическая слабость и быстрая утомляемость скелетной мышечной ткани (миастения);
повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.

Все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:

имеющим в настоящее время или в анамнезе повышенную судорожную активность;
страдающим от болезни Паркинсона;
страдающим от хронической почечной и/или печеночной недостаточности;
страдающим от эпилептических припадков;
имеющим в анамнезе жизни наркотическую зависимость;
имеющим в анамнезе острые психозы.

Побочные эффекты Мидокалма

Прием Мидокалм может спровоцировать появление побочных реакций со стороны различных органов и систем.

Рисунок 2 - одним из побочных эффектов Мидокалма - бессоница

К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) реакциям, которые могут отмечаться после приема Мидокалма, относят:

нарушения питания и обмена веществ, которые выражаются в форме анорексии;
бессонницу и нарушения сна;
головную боль, головокружения, повышенную сонливость;
артериальную гипотонию;
чувство дискомфорта в животе, диарею, повышенную сухость слизистой оболочки во рту, диспепсические симптомы, тошноту;
мышечную слабость, боль в конечностях, мышечные боли;
астению, чувство общего дискомфорта, повышенную утомляемость.

К редким (возникают чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев) относят:

анафилактическая реакция;
снижение активности, депрессивные состояния;
нарушения внимания, тремор, повышение судорожной активности, гипестезия (снижение чувствительности к воздействию раздражителей), парестезия, повышенная сонливость;
шум в ушах, вертиго;
стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение показателей артериального давления;
гиперемия кожных покровов;
затрудненность дыхания, кровотечения из носа, учащенное дыхание;
боли в эпигастральной области, запоры, метеоризм, рвота;
легкие формы нарушений функции печени;
аллергический дерматит, повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, высыпания на коже;
ощущение дискомфорта в конечностях;
энурез, протеинурия;
чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, повышенная жажда;
повышение уровня билирубина в крови, изменение активности ферментов печени, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитоз.

К крайне редким (возникают не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) относят:

анемия, увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия);
анафилаксия (анафилактический шок);
полидипсия;
спутанность сознания;
брадикардия;
остеопения;
ощущение дискомфорта в груди;
повышение уровня креатинина в крови.

Если у пациента наблюдаются побочные эффекты, то дозу препарата снижают, после чего описанные выше реакции обычно нивелируются.

Как принимать Мидокалм?

Дозировка и период приема препарата рассчитывается врачом, исходя из анамнеза, мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.

Обычно продолжительность лечения не превышает десяти дней. После приема Мидокалм начинает действовать приблизительно спустя 40 минут. Эффект продолжается от 4 до 6 часов.

Мидокалм выпускается в двух лекарственных формах:

таблетки 50 мг и 150 мг;
раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.

Принимается Мидокалм внутрь, строго после еды, запивая небольшим количеством воды. Во избежание осложнений и побочных эффектов следует строго соблюдать дозировку, прописанную лечащим врачом.

Средняя терапевтическая дозировка препарата зависит от возраста пациента.
Дозы препарата (таблетки):

взрослым и детям с 14 лет: по 50 мг 2-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг;
детям в возрасте 7-14 лет: суточная доза из расчета 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня);
детям в возрасте от 3 до 6 лет: суточная доза из расчета 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

Дозы препарата (уколы):

внутримышечно – по 200 мг в день, разделенных на два приема;
внутривенно препарат вводят медленно, капельным путем, один раз в день по 1 мл.

Мидокалм при беременности и лактации

Как и любое лекарство, Мидокалм назначают с осторожностью беременным женщинам и мамам, которые кормят малыша грудью. Это происходит лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода или новорожденного. Специалисты рекомендуют на время приема препарата переводить малыша с ГВ на искусственное вскармливание.

Рисунок 3 - Мидокалм при беременности

Тем не менее Мидокалм могут прописать в первом триместре беременности женщинам, у которых из-за гипертонуса мускулатуры матки имеется угроза выкидыша.

Мидокалм при остеохондрозе

Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе. Болевой синдром, который неизбежен при данном заболевании, влечет за собой ограничение подвижности. Здесь и приходят на помощь миорелаксанты, в частности Мидокалм.

снимают симптомы болевого синдрома;
подавляет спинальные рефлексы;
снимает мышечное напряжение.

Благодаря этим качествам миорелаксанты включены в терапевтический курс вместе с массажем, ЛФК и т.д. Причем стоит отметить, что в отличие от хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза.

Рисунок 4 - Мидокалм назначают при остеохондрозе

Для лечения остеохондроза Мидокалм, как и другие миорелаксанты, назначается короткими курсами.

Взаимодействие

Исследования показали, что лекарственные препараты, которые бы ограничивали применение Мидокалма, не выявлены. Так как активное вещество Мидокалма - толперизон - не провоцирует седативного эффекта, то его допускается комбинировать с лекарствами, оказывающими седативное действие, а также снотворными и содержащими алкоголь препаратами.

А вот активность вещества усиливают:

препараты для общей анестезии;
мышечные релаксанты периферического действия;
психотропные препараты;
клонидин (вещество, обладающее гипотензивным действием).

Часто врачи назначают пациентам с патологиями опорно-двигательной системы в качестве комплексной терапии связку препаратов Мильгамма, Мовалис и Мидокалм.

Так, Мидокалм и Мовалис снимают болевой синдром, спазмирование и мышечный гипертонус. А лекарственное средство Мильгамма, относящееся к витаминам группы В, используется как общеукрепляющее средство с метаболическим, обезболивающим и нейропротективным действием.

Сочетание Мидокалма и алкоголя допустимо. Но увлекаться в любом случае не стоит, так как Мидокалм лекарственное средство.

Схема одновременного приема нескольких препаратов определяется лечащим врачом.

Аналоги Мидокалма

Часто аналоги подбираются врачом при непереносимости пациентом активного вещества или компонентов состава препарата, из-за противопоказаний или даже цены.

Рисунок 5 - Аналоги Мидокалма

К аналогам препарата относятся (это лишь некоторые из них):

Сирдалуд (действующее вещество: тизанидин) - у Мидокалма более широкий спектр действия, но Сирдалуд характеризуется меньшим количеством побочных эффектов;
Миолгин (действующие вещества: парацетамол и хлорзоксазон) - показания к применению и схема воздействия аналогичны Мидокалму. Дополнительно оказывает жаропонижающий эффект;
Толперизон-OBL (действующее вещество: толперизон) - активный компонент, показания, противопоказания и схема воздействия идентичны. Отличается Толперизон низкой стоимостью;
Баклофен (действующее вещество: баклофен) - эффективность препаратов схожа, но у Баклофена довольно внушительный список побочных эффектов.

Аналоги оказывают схожее действие на организм, но менять Мидокалм на другой, аналогичный медикамент, можно после консультации и разрешения лечащего врача.

Собаки растянутого (такса) или укороченного (французский бульдог) формата имеют высокую породную предрасположенность к патологии позвоночника и сопутствующим заболеваниям в виде нарушения функций опорно-двигательного аппарата. В нашей клинической практике более 90% общего числа случаев острых двигательных расстройств (далее — ОДР) связаны именно с этими двумя породами. У такс существует явная тенденция к рецидивам этого заболевания. В настоящее время используются два метода лечения ОДР — консервативный и оперативный. В данной статье рассматривается практический опыт консервативного лечения ОДР как более простого и эффективного.

У собак растянутого формата сглажены физиологические изгибы позвоночника, увеличена длина тел позвонков, особенно поясничных, увеличена толщина межпозвонковых дисков и повышена эластичность межостистых и поперечных связок. Это приводит к повышенной гибкости позвоночника и одновременно к увеличению подвижности каждого позвонка по отношению к соседним. Такая повышенная подвижность позвонков может приводить к их относительному смещению при резких движениях.

У собак укороченного формата физиологические изгибы позвоночника сильно выражены, толщина межпозвонковых дисков и длина тел позвонков уменьшена, а форма тел изменена и может быть кубической, трапециевидной, а иногда даже треугольной. Трапециевидная и треугольная формы позвонков приводят к их повышенной нестабильности и, как следствие, к возможности смещения относительно друг друга по наклонным поверхностям сочленения при повышенных нагрузках на позвоночник.

Смещение позвонков (листез) может возникать в случае, если нагрузка направлена сагитально, латерально, вертикально или аксиально (усилие, вызывающее скручивание позвоночника вокруг продольной оси). На практике подобное неблагоприятное направление действия нагрузки наблюдается в типичных бытовых случаях.

Сагитальная нагрузка возникает при прыжке вверх и жестком приземлении на тазовые конечности или даже непосредственно на таз — возможность смещения позвонка трапециевидной формы (французский бульдог).

Латеральная нагрузка возникает при резком развороте в сторону — возможность смещения первых позвонков поясничного отдела (такса).

Вертикальные нагрузки возникают при резком подхватывании собаки с земли, особенно под передние конечности или при спрыгивании со значительной высоты (обе породы).
Аксиальные нагрузки на позвоночник развиваются в момент проскальзывания собаки на скользкой поверхности — передние и задние конечности приобретают разнонаправленное движение по отношению к продольной оси позвоночника, вызывая его скручивание (такса). Особняком стоит антропогенная травма шейного отдела позвоночника, возникающая при резком рывке неспокойного животного за поводок, прикрепленный к узкому ошейнику.

Обратимый листез позвонков встречается значительно чаще необратимого. После прекращения действия нагрузки на нестабильный позвонок последний возвращается на место за счет упругости связок и межпозвонковых дисков с сохранением их целостности. При необратимом листезе сместившийся позвонок сохраняет свое новое положение по отношению к соседним, вызывая растяжение связок и разрушение диска. Как правило, обратимые листезы приводят к развитию корешковых парезов и параличей, тогда как необратимые вызывают компрессию спинного мозга, что приводит к наиболее тяжелым формам ОДР.

Независимо от анатомо-морфологических причин, вызывающих нестабильность отдельных позвонков, их листез может приводить к повреждению различных структур спинного мозга: корешков спинномозговых нервов в местах их выхода из позвоночника, оболочек и сосудистого сплетения спинного мозга, собственно спинномозговой ткани. Подобные повреждения обычно приводят к ОДР разной степени выраженности и тяжести. При диагностике ОДР следует учитывать, что травмы позвоночника могут вызывать только поперечные их формы — парапарез или параплегию («пара» — рядом).

ОДР проявляются в виде частичной или полной атаксии и апраксий. Частичные ОДР часто обозначаются как парез, а полные — как плегия (паралич). Под термином «атаксия» понимается нарушение позных и установочных рефлексов, а под термином «апраксия» — нарушение сложных двигательных рефлексов (ходьбы или бега).

У животных с частичной атаксией пораженные конечности часто принимают неестественное положение с отведением в сторону или приведением к другой конечности, фаланги пальцев часто подогнуты. При принудительном выведении конечности из занимаемой позиции животное не способно немедленно вернуть ее в ортотопическое положение (нарушение позного рефлекса). Некоторое время конечность остается в принудительно заданном положении. Затем следует несколько попыток животного вернуть ее в правильную позицию, обычно сопровождающихся подворачиванием фаланг пальцев и положением конечности, далеком от ортотопического (нарушение установочного рефлекса). При частичной апраксий нарушается шагательный рефлекс: при шаге конечность может приводиться под тело или отводиться в сторону, постановка пальцев часто производится попеременно на подушечки и тыльную сторону, конечности задевают друг за друга, переплетаются, что приводит к падениям. При пробежке эти явления усиливаются.

При полной атаксии конечности всегда принимают неестественное положение. При пониженном тонусе мышц тазовые конечности полностью разогнуты во всех суставах, направлены назад, мышцы атоничны; при повышенном — конечности разогнуты в коленном и скакательном суставах, согнуты — в тазобедренном; направлены вперед, мышцы напряжены.

Данная работа охватывает 327 случаев ОДР у такс (278 случаев, включая рецидивы) и французских бульдогов (49 случаев) среднего возраста. 283 случая ОДР развивались без видимых признаков костной патологии (необратимые листезы, переломы тел и дуг позвонков) и дископатии (компрессия, растяжение и грыжи межпозвонковых дисков). В остальных случаях наблюдалась выраженная органическая патология позвоночника, чаще всего локализованная на границе грудного и поясничного отделов (T11-L2) или в средней трети поясничного отдела (уровень L3-5).

Рецидивы у такс с ОДР: более 3 рецидивов — 2 собаки, 3 случая — 14, 2 случая — 87, остальные случаи наблюдали однократно, хотя не исключено обращение владельцев с рецидивами двигательных расстройств к другим специалистам. Тем не менее тенденция к рецидивам этой патологии у такс прослеживается вполне отчетливо. В 239 случаях была диагностирована параплегия, преимущественно с полной мышечной атонией. В остальных — парапарез с частичной атаксией и апраксией разной степени выраженности.

ОДР у животных могут развиваться как одномоментно, так и постепенно, причем довольно часто первичный парапарез в течение нескольких дней переходит в параплегию, иногда даже на фоне проводимого лечения. Примерно в 40% случаев ОДР сопровождаются не менее острым болевым синдромом, что наиболее типично для частичных двигательных расстройств. Почти всегда, за редким исключением, ОДР сопровождаются нарушением актов диуреза и дефекации, особенно, если место травмы локализовано в поясничной области. Как показывает опыт, лечение парапарезов и параплегии следует начинать как можно раньше, лучше всего в первые часы после травмы.

Эффективность лечения частичных атаксий и апраксий с полноценным восстановлением двигательных функций составляет в среднем 79,4%, а с учетом их удовлетворительного восстановления — 89,7%. Эффективность лечения полных атаксий и апраксий без видимой костной патологии с полноценным восстановлением двигательных функций составляет примерно 63,2%, а с учетом удовлетворительного восстановления — 72,0%. Если имеется выраженная костная патология (необратимый листез позвонка, перелом тела и сужение просвета позвоночного канала), эффективность консервативного лечения полной атаксии и апраксий существенно снижается и не превышает 36,4%. Как правило, в этих случаях не удается достичь полноценного восстановления двигательных функций — ОДР, нарушения дефекации и диуреза сохраняются, однако животные способны к самостоятельному передвижению.

Тактика лечения ОДР зависит от степени их выраженности, наличия острого болевого синдрома, повышенного тонуса мускулатуры, наличия синдрома дисфункции органов малого таза и т.д. Как правило, она включает средства купирования болевого синдрома, средства, улучшающие проводниковые свойства периферических нервов, сократительную способность скелетной мускулатуры, и дополнительныесредства, восстанавливающие функции органов малого таза и подавляющие патологические спинальные рефлексы.

ЛечениеОДР состоит из нескольких курсов.

Лечение болевого корешкового синдрома
Болевой синдром, как правило, наблюдается в первые дни после спинальной травмы. Боли часто вызываются отеком травмированных корешков спинномозговых нервов.

Для купирования болевого синдрома применяются кортикостероиды быстрого действия (преднизолон, дексаметазон), НПВС (римадил, пироксикам, ибупрофен) в комплексе с протекторами слизистой ЖКТ (алюмосиликаты и слизи), анальгинсодержащие аналгетики (триган, баралгин, максиган и др.), мочегонные (лазикс, фуросемид).

При лечении болевого синдрома, сопутствующего ОДР, следует избегать новокаиновых паравертебральных блокад. Действие новокаина и его аналогов основано на блокировании проводимости нервных волокон, поэтому его применение может существенно ухудшить проводниковые свойства поврежденных корешков спинномозговых нервов.

Применение кортикостероидов дает хорошие результаты, однако следует учитывать возможность развития синдрома гиперкортицизма при их передозировке и связанную с этим полидипсию и полиурию.

Применение НПВС не столь очевидно в силу высокого риска развития диареи и дефектов слизистой ЖКТ, особенно при применении диклофенака, индометацина и их аналогов. Анальгетики желательно назначать в таблетированной форме, поскольку их инъекции болезненны и могут вызвать отек тканей в местах инъекций. Курс лечения болевого синдрома обычно составляет 3-7 дней. Длительность и дозировка препаратов зависит от остроты и длительности синдрома. Часто боли прекращаются спонтанно в силу развивающегося нарушения проводниковых свойств корешков спинномозговых нервов, что является поводом для прекращения назначения обезболивающих средств.

Лечение частичных атаксий и апраксий
Основой терапевтического курса, направленного на лечение частичных атаксий и апраксий, служат витамины группы В, которые могут применяться как индивидуально (тиамин, пиридоксин, цианкобаламин), так и в составе комплексных средств (мильгамма, гамавит, аминовит). Витамины группы В в предлагаемом курсе лечения применяются индивидуально, раздельно, с чередованием через каждые 12 часов. При наличии признаков воспалительного процесса оболочек корешков спинномозговых нервов рекомендовано применение всех трех указанных препаратов, тогда как в отсутствие острого воспаления В₂ можно исключить, оставив только В₁ и B₆. При выраженных явлениях атаксии и апраксий терапия дополняется препаратами, улучшающими нервномышечную передачу и стимулирующими сократительную способность мускулатуры (прозерин, стрихнин, галантамин). Курс лечения частичной атаксии и апраксий зависит от степени ее первоначального проявления и скорости восстановительных процессов. Обычно он составляет 13-25 дней при незначительных проявлениях ОДР, но может быть увеличен до 30-45 дней — при медленной положительной динамике или при выраженных проявлениях заболевания.

Лечение полных атаксий и апраксий
Лечение полных атаксий и апраксий также основано на применении витаминов группы В и препаратов, улучшающих нервномышечную передачу. Если травма свежая, то терапия дополняется противоотечными и стероидными средствами. Применять мочегонные средства следует с осторожностью из-за имеющегося нарушения акта мочеиспускания. При задержке диуреза более 24 часов необходимо принимать меры по принудительному освобождению мочевого пузыря от скопившейся мочи для предупреждения развития уремии. Применять меры к принудительной дефекации следует один раз в три дня. Следует учитывать, что, если в первые дни после паралича акты выделения существенно задерживаются, то в последующем диурез и дефекация осуществляются непроизвольно за счет автоматии гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря.

Травмы позвоночника существенно нарушают локальный кровоток, поэтому рекомендовано использование препаратов, улучшающих местное кровообращение (никотиновая кислота, ксантинола никотинат, компламин). Среди препаратов, улучшающих нервномышечную передачу и сократительную способность мышц, предпочтительным является прозерин в силу его способности стимулировать поперечнополосатую и гладкую мускулатуру. Рекомендуем назначать его в дозе, близкой к максимально переносимой (примерно 0,4 мл/ 10 кг). Уточнение дозировки проводится в начале лечения и обычно не превышает 0,1 мл в сторону повышения или снижения. Поводом для снижения дозы прозерина является рвота, диарея и миофибрилляции скелетной мускулатуры, свидетельствующие о перевозбуждении мышечной ткани. Известная тактика с повышением и понижением дозы прозерина не применялась в силу ее малой эффективности и риска превышения переносимой дозы. В случае развития явлений спастического перенапряжения поперечнополосатой и гладкой мускулатуры назначается дополнительная терапия для их купирования. Спастика скелетной мускулатуры обычно обусловлена полисинаптическими рефлексами спинного мозга. Для их подавления используется мидокалм в дозе 50 мг/10 кг/сутки. Спазмы гладкой мускулатуры хорошо снимают спазмолитики прямого действия (платифиллин).

Обычно проводится два курса лечения длительностью 21-35 дней с интервалом между курсами 7-10 дней. К концу второго курса, а иногда и к концу первого, обычно наблюдается удовлетворительное восстановление двигательной активности.

Лек. форма	Дозировка	Кол-во, шт	Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	50 мг 150 мг	1 30 900 1500

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Владелец РУ
Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Источники информации
Фармакологическая группа
Характеристика
Нозологическая классификация
Фармакология
Показания к применению
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Меры предосторожности

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Владелец РУ

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Мидокалм ® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой)

Дата последней актуализации 27.01.2021

Источники информации

www.ogyei.gov.hu, 2015 г, www.beximcopharma.com.

Фармакологическая группа

Характеристика

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в ледяной уксусной кислоте, свободно растворимый в воде и этаноле, растворим в уксусном ангидриде, мало растворим в ацетоне и практически нерастворим в эфире.

Нозологическая классификация

Фармакология

Фармакодинамика

Толперизон — миорелаксант центрального действия. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц благодаря подавлению спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.

По химической структуре толперизон очень похож на лидокаин. Так же как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон дозозависимо ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, уменьшая таким образом амплитуду и частоту потенциала действия (этот эффект в наибольшей степени проявляется в нейронах заднего рога спинного мозга).

Кроме того, толперизон оказывает ингибирующее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы, за счет чего может уменьшаться высвобождение медиаторов из первичных афферентных волокон.

Толперизон является также слабым антагонистом альфа-адренорецепторов и обладает антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. C_max в плазме крови наблюдается через 0,5–1,5 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет около 20% из-за значительного метаболизма при первом прохождении через печень.

Прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при пероральном приеме примерно на 100%, увеличивает C_max в плазме крови приблизительно на 45% и уменьшает T_max примерно на 30 мин по сравнению с приемом натощак.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, в равной степени подвергается P450-зависимой и P450-независимой микросомной биотрансформации. Предполагается значительное участие микросомальных редуктаз в метаболизме толперизона. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выводится через почки, почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов. T_1/2 после перорального применения составляет около 2,5 ч.

Показания к применению

Лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц после инсульта у взрослых (постинсультная спастичность).

Лечение болезненных скелетно-мышечных заболеваний с гипермиотонией и снижением моторики, особенно вызванных травмами спинного мозга, остеопорозом, артритом и спастичностью. Люмбоишиалгия, невролатиризм, артрит коленного сустава, заболевания периферического кровообращения, климактерические мышечные и сосудистые жалобы, тризмы, миогенные головные боли, ревматические заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом, судорогами, болью, воспалительными симптомами и ограничением подвижности, послеоперационное лечение в травматологии.

Противопоказания

Аллергия на толперизон; myasthenia gravis (иммунологическое заболевание, связанное с мышечной слабостью); кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным и кормящим женщинам, а также тем, кто планирует беременность или иметь ребенка, перед применением толперизона необходимо проконсультироваться с врачом.

Хотя отсутствуют доказательства того, что толперизон может оказывать вредное воздействие на плод, решение о его применении при беременности, особенно в I триместре, необходимо принимать только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Толперизон противопоказан в период кормления грудью.

Побочные действия

Побочные эффекты толперизона обычно слабо выражены и исчезают после прекращения его приема.

Введение

Судорожные припадки обусловлены пароксизмальными синхронными разрядами нейронов, обычно возникающими в коре головного мозга.

Эпилепсия – это общий термин, который относится к повторяющимся судорожным припадкам любого типа, и ее можно разделить на различные этиологические категории:

Первичная или идиопатическая эпилепсия. Судорожные припадки, которые возникают при отсутствии явного структурного заболевания мозга. Обычно подразумевается наследственная основа, и это подтверждено у многих популярных пород собак, таких как лабрадор-ретриверы, немецкие овчарки, золотистые ретриверы и таксы. Также поражаются многие другие породы.
Вторичная или симптоматическая эпилепсия. Судорожные припадки возникают из-за специфического поражения головного мозга, такого как опухоль мозга или энцефалит.
Криптогенная или вероятно симптоматическая эпилепсия. Не выявлено определенной причины судорожных припадков, но предполагается, что припадки являются вторичными (симптоматическими).
Реактивная эпилепсия. Судорожные припадки возникают из-за экстракраниального заболевания, такого как, например, гипогликемия.

Судорожные припадки можно разделить на генерализованные и фокальные. Генерализованные припадки симметрично охватывают тело и обычно (но не всегда) являются тонико-клоническими (grand mal, большие эпилептические припадки). Припадок начинается с тонической фазы (экстензия конечностей) и потери сознания, за которыми следует клонус (флексия конечностей), часто сопровождающийся симптомами со стороны автономной системы. Petit mal (малые эпилептические припадки), или абсансные припадки, также являются генерализованными, но у домашних животных встречаются редко. Малые эпилептические припадки характеризуются кратковременным изменением сознания и часто остаются нераспознанными. Фокальные припадки вызваны фокальным нарушением нейронной активности, и исторически их связывают с вторичной эпилепсией. Тем не менее тщательная оценка симптомов, возникающих у собак с предполагаемой идиопатической эпилепсией, выявила, что у многих из этих собак имеются фокальные припадки. Поэтому постепенно начинают признавать, что наличие фокальных припадков не исключает первичной эпилепсии. Симптомы отражают пораженную область коры, например поражение левой моторной коры вызывает судорожные сокращения левой стороны тела, а поражение зрительной коры может вызвать «ловлю мух». Поражение лимбической системы может вызвать неприятные изменения поведения (визг, злобу, сонливость), ранее известные под названием психомоторных припадков, но в настоящее время называемые сложными фокальными припадками. Фокальные припадки могут генерализоваться (распространиться до охвата всей коры головного мозга и вызвать более типичные генерализованные припадки).

Причины припадков

Идентификация припадков

Диагностика эпилепсии

Наиболее эффективное лечение судорожных припадков возможно только в том случае, когда поставлен диагноз.
Причины возникновения судорожных припадков перечислены в таблице 1. Первичные проявления, анамнез и клинические симптомы позволяют приоритизировать дифференциальные диагнозы и выбрать соответствующие диагностические тесты.4

Если подозревается симптоматическая или реактивная эпилепсия (например, 12-летний золотистый ретривер с припадками, появившимися впервые), рекомендуется полное диагностические обследование, включающее минимальный набор данных, тест на толерантность к желчным кислотам, визуализационные исследования головного мозга и анализ цереброспинальной жидкости. Во многих случаях полное обследование не является необходимым при первом появлении припадков (например, в остальном здоровая 3-летняя немецкая овчарка с недавно появившимися припадками), однако всегда рекомендуются получение минимального набора данных, проведение теста на толерантность к желчным кислотам и офтальмоскопия. Тест на толерантность к желчным кислотам не только исключает портосистемный шунт, но и является исходной мерой функции печени, которую можно использовать впоследствии, если животному будут назначены гепатотоксические препараты, например фенобарбитал.

Всем владельцам животных можно выдать список симптомов, за которыми нужно следить и которые могут свидетельствовать о причинном заболевании головного мозга (изменения в поведении, спотыкание, нарушения зрения) и поэтому требуют более развернутого диагностического обследования.
Судорожные припадки являются наиболее частым и, как правило, единственным симптомом, свидетельствующим о наличии опухоли головного мозга.

Поэтому исключительно важно рекомендовать визуализацию мозга посредством компьютерной томографии (КТ) или магнитно-резонансной томографии (МРТ) любой собаке старше 6 лет с судорожными припадками, появившимися впервые. Некоторые породы предрасположены к специфическим болезням, следовательно, первичные симптомы также будут определять рекомендации. Например, впервые появившиеся судорожные припадки у 4-летнего боксера с большей вероятностью обусловлены опухолью головного мозга, чем первичной эпилепсией. Сходным образом первое появление припадков у 2-летнего мопса, вероятнее всего, является результатом энцефалита. Кошки более чувствительны к гипертензии и ее последствиям, чем собаки, но у обоих видов животных важно попытаться измерить кровяное давление и исследовать сетчатку на наличие признаков сосудистого или иного заболевания.

Когда лечить судорожные припадки

Большинство судорожных состояний вызывают рецидивирующие припадки, которые по природе являются прогрессирующими из-за постепенного включения дополнительных нейронов в судорожные очаги (киндлинг-эффект). Если первопричина припадков может быть идентифицирована, то лечение должно быть направлено на эту причину. Применение противоэпилептических средств показано, если поставлен диагноз первичной эпилепсии или если лечение первопричины припадков при вторичной эпилепсии не обеспечивает контроль припадков (например, у животных с опухолями головного мозга, гидроцефалией или энцефалитом). До начала лечения важно определить частоту припадков, поскольку противоэпилептические средства имеют побочные эффекты и не всегда являются необходимыми. Например, если лечение припадков начато после первого припадка, то уже никогда не будет ясно, был ли этот припадок единственным, и трудно определить, можно ли прекратить лечение или нет. Исключением из этого правила являются случаи, когда диагноз поставлен и дальнейшие припадки могут угрожать жизни животного. Например, если у животного был один припадок и диагностирована опухоль головного мозга, то последующие припадки могут вызвать фатальное повышение внутричерепного давления, и пациенту следует немедленно назначить противоэпилептические средства.

Общее эмпирическое правило состоит в том, что припадки следует лечить, если они возникают чаще, чем раз в месяц, если они возникают кластерами или сочетаются с эпилептическим статусом, или если они сопровождаются неприемлемыми побочными эффектами (например, исключительно длительным послесудорожным периодом, злобой или обструкцией дыхательных путей у брахицефальных пород собак).

Во всех случаях наиболее эффективное лечение животного требует полного понимания и согласия его хозяина, поэтому до начала лечения важно определить ожидания владельца.

Какой лекарственный препарат использовать у собак

Для лечения судорожных припадков у собак исторически использовали два лекарственных препарата – фенобарбитал и бромид калия. Оба лекарства эффективны как по отдельности, так и в комбинации. Примидон не рекомендован из-за его гепатотоксичности, а диазепам не является эффективным оральным противоэпилептическим средством из-за его короткого периода полувыведения у собак. Период полувыведения фенобарбитала составляет от 48 до 72 часов, и его следует давать перорально два раза в день. Стартовая доза равна 2–4 мг/кг перорально два раза в день, и постоянный уровень препарата в крови достигается за 10–14 дней. Если необходимо быстрое прекращение припадков (например, у собаки болезнь начинается с кластерных припадков), введение дозы, равной 12 мг/кг и распределенной на 24–48 часов, обеспечит терапевтические уровни фенобарбитала в крови, хотя эта доза вызовет временную седацию.
Преимуществами фенобарбитала являются хорошая эффективность, доступность, разумная цена, удобный режим дозирования и быстрота, с которой изменения дозы отражаются в концентрациях в крови, что обеспечивает легкость регулирования дозы.
Недостатками являются необходимость ведения документации (это контролируемый лекарственный препарат), полифагия, полиурия/полидипсия, первоначальная седация (должна пройти примерно через неделю) и седация при необходимости более высоких концентраций препарата в крови, гепатотоксичность (чаще всего связанная с концентрациями в крови, превышающими 35 мкг/мл), нейтропения и тромбоцитопения (очень редкое осложнение), некролитический дерматит и взаимодействие с другими лекарственными препаратами (не следует использовать совместно с циметидином, хлорамфениколом или кетоконазолом). Может развиться толерантность к фенобарбиталу, которая с течением времени потребует более высоких доз для поддержания того же уровня в крови. Терапевтические концентрации в крови лежат в диапазоне 15–45 мкг/мл, хотя концентрации, превышающие 35 мкг/мл, связаны с повышенным риском гепатотоксичности. После достижения стабильного состояния изменения дозы, необходимые для достижения желаемого уровня в крови, можно рассчитать с использованием следующего уравнения: новая доза = текущая доза × желаемый уровень в крови / измеренный уровень в крови. Необходимая доза определяется частотой припадков, концентрацией препарата в крови и тяжестью имеющихся побочных эффектов. Состояние собак, получающих лечение фенобарбиталом, следует контролировать через каждые 6–12 месяцев посредством физикального обследования, измерения концентраций фенобарбитала в крови и биохимического профиля с целью выявления признаков гепатотоксичности. При внезапном резком возрастании концентраций ферментов печени (ожидаемым является их умеренное возрастание при лечении фенобарбиталом) или снижении концентрации альбумина необходимо провести дополнительное исследование в форме теста на толерантность к желчным кислотам.

Следует отметить, что резкое прекращение лечения припадков (фенобарбиталом или бромидом калия) может привести к фатальному эпилептическому статусу или рецидиву припадков, которые гораздо труднее контролировать.

Бромид калия с большим успехом использовали как дополнение к терапии фенобарбиталом у собак с устойчивыми к лечению припадками. В настоящее время его все чаще используют как единственное средство при лечении собак. Бромид калия имеет длительный период полувыведения, колеблющийся в диапазоне от 24 до 46 дней, в зависимости от содержания соли в пищевом рационе и функции почек. Его следует давать один раз в день в дозе, равной 25–40 мг/кг/день, и постоянный уровень в крови достигается через 3–4 месяца. Для более быстрого достижения терапевтических концентраций в крови (100–300 мг/дл) можно нагружать животное этим препаратом в дозе, равной 100–130 мг/кг/день, в течение 5 дней, после чего снизить дозу до поддерживающей, равной 30 мг/кг. Концентрацию в крови следует проверить после 5-дневного применения нагрузочной дозы и через 4–6 недель, чтобы убедиться в том, что терапевтические уровни сохраняются. В экстренных случаях терапевтические уровни могут быть достигнуты за один день посредством орального введения 200 мг/кг с небольшим количеством корма с 2–3-часовыми интервалами (общая доза равна 600 мг/кг).
Преимуществами бромида калия являются хорошая эффективность, особенно при использовании дополнительно к терапии фенобарбиталом, отсутствие гепатотоксичности, дозирование один раз в день, разумная цена и отсутствие статуса контролируемого лекарственного средства.
Недостатками являются полиурия/полидипсия и полифагия, седация и слабость задних конечностей при высоких концентрациях в крови (в частности, в сочетании с фенобарбиталом), отсутствие разрешения на использование в ветеринарии, необходимость постоянного пищевого рациона (изменения содержания соли в пищевом рационе изменяют концентрации препарата в крови), раздражение желудочно-кишечного тракта, состояние кожи, называемое бромодермой, и возможная связь с гиперлипемией и панкреатитом. Бромид калия имеется в продаже в жидкой форме и в форме капсул. Считается, что капсулы с большей частотой вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, поскольку растворение капсулы обеспечивает фокусирование солевого раствора внутри желудка. Раздражение желудочно-кишечного тракта можно минимизировать посредством дачи лекарства с кормом.

Принимая решение о начале лечения фенобарбиталом, бромидом калия или комбинацией обоих препаратов, следует учесть несколько факторов. Например, если собака очень молодая, то желательно начать лечение бромидом калия, а фенобарбитал добавить только в случае необходимости, чтобы минимизировать время, в течение которого собака получает гепатотоксический препарат. Если заболевание впервые проявилось в форме кластера тяжелых припадков, обычно предпочтительно сразу же начать лечение животного фенобарбиталом, поскольку в этом случае можно быстрее достичь постоянных концентраций в крови, а препарат можно вводить внутривенно. Если владелец животного не может давать препарат через каждые 12 часов, то препаратом выбора может быть бромид калия, поскольку его можно давать через каждые 24 часа. Наконец, следует учитывать побочные эффекты препаратов, и собак с заболеванием печени не следует лечить фенобарбиталом, тогда как использования бромида калия лучше избежать при лечении собак с панкреатитом в анамнезе.

В последнее время в США и Европе более доступными стали препараты Леветирацетам (Кеппра) и Зонисамид (Зонегран), которые можно добавлять к бромиду калия и фенобарбиталу или использовать вместо них.

Зонисамид (Зонегран) – это производное сульфонамида, которое впервые было использовано в Японии в 1989 г. Он лицензирован в Соединенных Штатах Америки с 2000 г., однако дженерики появились только в последнюю пару лет. Механизм действия еще не полностью выяснен, однако, по-видимому, он абсолютно иной, нежели у фенобарбитала и бромида калия. Известно, что он блокирует возбуждающие натриевые и кальциевые каналы, предполагалось, что он является ингибитором карбоангидразы (хотя это не считается важным механизмом регулирования судорожных припадков) и влияет на синтез и распад нейромедиаторов. Он метаболизируется печенью (не через цитохром Р450) и имеет достаточно длительный период полувыведения, равный 18–28 часам, так что его можно давать собакам два раза в день – большое преимущество перед многими другими лекарствами, которые нужно давать чаще.
В исследованиях собак, проведенных в Японии, были определены дозы, необходимые для достижения концентраций в крови, признанных терапевтическими, и было показано, что подходящей стартовой дозой для животных, не получающих фенобарбитал, является доза, равная 5 мг/кг два раза в день, тогда как животным, получающим фенобарбитал, необходима доза, равная 10 мг/кг два раза в день. Дозу можно повышать достаточно безопасно; в исследованиях хронической токсичности для собак дозы до 75 мг/кг/день использовали в течение года с минимальными эффектами на аппетит и массу тела.

Побочные эффекты, отмеченные у собак, которых одновременно лечили дополнительными противоэпилептическими средствами, включали атаксию (реагировавшую на снижение дозы), летаргию и рвоту. Недавно у нас был случай, в котором, по-видимому, развилась идиосинкразическая гепатотоксичность, которая разрешилась после прекращения приема препарата. Опубликованы два исследования клинической эффективности зонисамида как дополнительного средства при лечении стойкой эпилепсии у собак, и в обоих случаях были получены впечатляющие реакции со снижением припадков у 58 % и 82 % собак. Однако эти исследования не были контролируемыми и включали относительно малое количество пациентов. Благодаря безопасности, доступности и практичности дозирования (два раза в день) этот лекарственный препарат в настоящее время является препаратом первого выбора для лечения собак с первичной эпилепсией. Хотя в настоящее время еще нет данных относительно его эффективности при использовании в качестве единственного средства, эти данные, по-видимому, появятся в течение следующих нескольких лет. Базовые концентрации в крови взяты из опубликованных данных, полученных у людей, и определены как 10–40 мкг/мл; концентрации в крови могут быть измерены в лаборатории фармакологии Колледжа ветеринарной медицины Обернского университета, но это довольно дорогостоящая процедура. Однако относительная безопасность данного лекарственного препарата делает мониторинг его концентраций в крови менее критичным, чем при использовании таких препаратов, как фенобарбитал. Мы обычно измеряем концентрацию в крови в том случае, если судорожные припадки плохо контролируются, а доза является высокой: это полезно для того, чтобы определить, поможет ли дальнейшее повышение дозы.

Фармакокинетика и токсичность зонисамида также была исследована на кошках, и, хотя препарат показал себя как безопасный, все же в этом случае нельзя повышать дозы так же, как у собак: примерно у половины кошек, получавших 20 мг/кг/день, развивались летаргия и атаксия, а также симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как анорексия, рвота и диарея. Период полувыведения равен 33 часам, и рекомендована доза, равная 5–10 мг/кг один раз в день.4

Концентрации леветирацетама в плазме могут быть измерены в фармакологической лаборатории в Оберне за ту же цену, что и в случае зонисамида, однако отсутствие побочных эффектов делает эти измерения менее критичными. Кроме того, у людей не было отмечено четкой взаимосвязи между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Несмотря на то что препарат обычно применяют в виде дополнительной терапии в устойчивых к лечению случаях, основными препятствиями к его использованию являются неудобство дозирования (три раза в день), а также, как и в случае зонисамида, отсутствие в настоящее время данных о его эффективности в качестве единственного средства.

Леветирацетам использовали для лечения кошек.7 Период его полувыведения равен 3 часам, рекомендованная доза была равна 20 мг/кг три раза в день.
Семь из 10 кошек с устойчивой к лечению эпилепсией ответили на лечение леветирацетамом, и лишь у двух возникли побочные эффекты в виде летаргии и снижения аппетита.

Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие, совместимость, несовместимость
Аналоги

Действующее вещество
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Фармакологическое действие
Особые указания
Отзывы и консультации

Показания к применению

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов).

Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комбинированной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к лидокаину), миастения, беременность, период лактации, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м, медленно, взрослым - 100 мг Мидокалма-Рихтера (в расчете на толперизон) 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим эффектами. Тормозит проведение импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и альфа-адреноблокируюший эффекты толперизона.

Побочные действия

Мышечная слабость, головная боль, снижение АД, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе (при уменьшении дозы побочные явления обычно проходят).

В редких случаях - аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).

Передозировка. Симптомы: при пероральном приеме 300-600 мг препарата у больных детского возраста в отдельных случаях наблюдали раздражительность. В экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Лечение передозировки Мидокалмом-Рихтером: специфического антидота нет, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особые указания

Во время беременности и лактации препарат может применяться (особенно в I триместре беременности) лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает повышенный риск для плода.

В период лечения Мидокалмом-Рихтером необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Возможно применение Мидокалма-Рихтер в комбинации с седативными, снотворными ЛС и препаратами, содержащими этанол (не оказывает дополнительного седативного эффекта).

Не усиливает депримирующее влияние этанола на ЦНС.

Читайте также: