Можно ли собаке давать дротаверин как обезболивающее

Опубликовано: 26.04.2024

Если ваша собака вдруг начала прихрамывать, скулить или выть от боли и дискомфорта, вы, безусловно, зададитесь вопросом: а какое обезболивающее средство ей можно дать? Возможно, первое, что придет вам в голову, — это «накормить» питомца болеутоляющими средствами из собственной аптечки. Правильно ли это? Прочитав эту статью, вы узнаете, почему человеческие анальгетики опасны для животных.

Вопрос: Безопасны ли для собаки безрецептурные обезболивающие препараты для медицинского применения?

Ответ:В подавляющем большинстве случаев — нет. Обезболивающие препараты для медицинского применения делятся на две основные категории. К первой относятся нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как аспирин, ибупрофен и напроксен. . Еще одним обезболивающим средством является ацетаминофен. Его часто добавляют в состав лекарственных препаратов для лечения простуды и гриппа.

Болеутоляющее действие НПВП достигается за счет снижения воспаления благодаря ингибированию циклооксигеназы — фермента, отвечающего за выработку простагландинов, вызывающих воспаление. Однако определенное количество простагландинов необходимо для поддержания некоторых важных функций организма, в том числе нормального почечного кровотока и свертываемости крови. Излишнее подавление выработки простагландинов может губительно сказаться на здоровье собаки.

Что касается ацетаминофена, снижающего боль без снятия воспаления, отсутствуют достаточные данные о механизме его действия. Однако что известно точно, так это то, что его токсичная доза при попадании в организм способна нанести вред печени и почкам животного.

Вопрос: Почему эти лекарственные средства вредны для собак?

Ответ: Существует ряд причин, по которым опасно давать собакам обезболивающие препараты, созданные для человека. Во-первых, трудно определить правильную дозу лекарства, поэтому слишком велик риск передозировки. Кроме того, у некоторых животных повышенная чувствительность к НПВП, так что даже правильная доза может быть опасной. Риск повышается при приеме других препаратов, например кортикостероидов, а также на фоне определенных заболеваний, таких как расстройство ЖКТ или заболевания печени или почек.

Вопрос: Что может произойти, если я дам своей собаке один из этих препаратов?

Ответ: Случайная передозировка обезболивающими препаратами для медицинского применения, так же как и повышенная чувствительность к ним, может вызвать у животного рвоту, диарею, кровавый стул, потерю аппетита, повреждение почек или печени или почечную или печеночную недостаточность — и даже смерть.

Вопрос: Можно ли дать собаке детский аспирин?

Ответ: Детский аспирин или низкая его доза, по-прежнему остается НПВП, поэтому риск сохраняется. Даже в низкой дозе таблетка аспирина может повредить слизистую желудка у собаки, вызвав язву и заболевания ЖКТ.

Вопрос: Существуют ли исключительные случаи, когда я могу дать собаке аспирин?

Ответ: В некоторых случаях ветеринарный врач может посоветовать вам дать питомцу небольшую дозу аспирина для облегчения боли. При этом вы должны строго соблюдать его указания и давать животному минимальную эффективную дозу в течение минимального количества дней. В любом случае аспирин может применяться у собак только под непосредственным наблюдением ветеринарного врача.

Вопрос: Какие обезболивающие можно давать собаке?

Ответ: Обезболивающие препараты для медицинского применения должны использоваться только людьми, а для собак специально разработано несколько ветеринарных препаратов, которые помогут справиться с болью. К обезболивающим для животных относятся карпрофен, фирококсиб и мелоксикам, которые может прописать ветеринарный врач.

Ни один владелец домашнего животного не вынесет страданий собственной собаки, поэтому порыв как можно скорее облегчить ее боль будет трудно остановить. Но лучшее, что вы можете сделать для страдающей от боли любимицы, — это позвонить Вашему ветеринарному специалисту, который посоветует для нее лучшее и наиболее безопасное средство.

Об авторе

Жан-Мари Баухаус

Жан-Мари Баухаус — владелица домашних животных из города Талса, штат Оклахома, ведет блог о домашних питомцах и пишет романы под чутким присмотром компании пушистых друзей.

Как и любой другое лекарственное средство, данный препарат содержит в своем составе действующие и вспомогательные компоненты. В качестве основы используется гидрохлорид дротаверина, а дополнительно в таблетки добавляется крахмах, тальк, старат магния, моногидрат лактозы и повидон, в инъекционный раствор – вода, этанол и дисульфит натрия.

Лекарственные формы препарата

Дротавиин выпускается в следующих видах:

Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат является миотропным смазмолитиком, он расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и расширяет кровеносные сосуды.

Одним из аналогичных Дротаверину лекарственным средством является Папаверин. Однако последний не так эффективен и оказывает более краткосрочное действие, несмотря на схожесть химической структуры и свойств.

Механизм действия Дротаверина обусловлен тем, что препарат снижает количество поступающего кальция в клетки гладкой мускулатуры. В результате чего происходит расширение сосудов, внутренние органы расслабляются и снижается перистальтика в желудочно-кишечном тракте.

Препарат не оказывает воздействия на деятельности вегетативной нервной системы, не способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Препарат обладает очень быстрым эффектом, при выборе внутривенного пути введения его действие начинается уже через несколько минут, достигая своего апогея через полчаса. Выводится из организма лекарственное средство в основном через почки, частично может элиминироваться с желчью.

Какие существуют показания и противопоказания к назначению Дротаверина

Препарат назначают при множестве патологических состояний и заболеваний. Вот основной перечень:

Дискинезии желчевыводящей системы.

Спазмы гладкой мускулатуры различного генеза.

Калькулезный холецистит и постхолецистэктомический синдром.

Спазм пилорического отдела желудка.

Спастический колит и проктит.

Запоры спастического характера.

Периодические боли у женщин.

Спазм зева шейки матки в активную фазу родов или его затяжное раскрытие.

Также Дротаверин может быть показан к применению в диагностических целях для проведения такой процедуры, как холецистография.

Состояния и заболевания, которые являются абсолютными противопоказаниями к приему препарата:

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.

Истинный кардиогенный шок.

Индивидуальная непереносимость компонентов.

Относительные противопоказания (использование препарата возможно, но под строгим контролем специалиста):

Период беременности и грудного вскармливания.

Распространенный атеросклероз сосудов.

Гиперплазия предстательной железы или аденома простаты.

Побочные эффекты и реакции организма при передозировке

Применение любой лекарственной формы препарата можно привести к таких нежелательным реакциям, как гипотония, слабость, головокружение, учащение сердечных сокращение, чувство жара.

Введение Дротаверина внутривенно может вызвать АВ блокаду, аритмии различного характера, коллапс, остановку дыхания.

Превышение допустимой дозировки приводит к разобщению сердечного ритма, а также остановке сердца и параличу дыхательного центра в тяжелых случаях.

Способы применения и дозировка Дротаверина

Максимальная суточная доза составляет 240, а разовая от 40 до 80 миллиграммов для взрослых пациентов. Прием таблетированной формы осуществляется 3 раза в сутки.

Парентеральное введение лекарственного средства производят от 1 до 3 раз в день, в зависимости от заболевания и назначений доктора. За один раз от 40 до 80 мг действующего вещества. В основном Дротаверин используют внутримышечно или внутривенно. Однако возможно и внутриартериальное введение, когда необходимо снять спазм периферических кровеносных сосудов.

Препарат разрешен к приему детям, начиная с 3 лет. При этом до достижения шестилетнего возраста максимальная суточная доза не должна превышать 120 миллиграммов.

Лекарственные взаимодействия

Дротаверин при совместном приеме с любыми другими спазмолитическими лекарственными средствами, в том числе и с папаверином, будет усиливать их действие.

При этом он снижает эффективность препаратов, применяющихся для лечения болезни Паркинсона, а также ослабляет действие морфина.

При сочетании Дротаверина с антидепрессантами трициклического ряда, Хинидином или Прокаинамидом отмечается редкое падение артериального давления, что может привести к коллапсу.

Также не рекомендуется принимать препарат совместно с Фенобарбиталом, так как последний заметно повышает действие медикаментозного средства.

Дротаверин при беременности

Медикамент не влияет негативным образом на будущую мать и плод, поэтому разрешен к использованию в этот период.

Беременным его чаще всего назначают, когда возникает угроза самопроизвольного аборта или преждевременных родов.

Срок годности, условия хранения и реализации

Хранить Дротаверин можно до 36 месяцев при соблюдении ряда правил:

Температура в помещении до 25 градусов.

Недоступность для детей.

Приобрести препарат можно в любой розничной и интернет аптеке без рецепта.

Аналоги

У препарата есть две группы заменителей: синонимы и аналоги. К первым можно отнести такие медикаментозные средства, как Но-шпа, Спазмол, Спазмонет и так далее. А собственно аналогами считаются Папаверин, Платифиллин, Никоверин и Папазол.

Особые указания

Медикамент часто назначают во время проведения лечения обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При этом, на срок проведения терапии, пациенту необходимо отказаться от тяжелой физической работы, труда, требующего высокой точности, а также от вождения автомобиля.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

Здравствуйте!
Подозреваю боли в суставах у собаки – лабрадор, сука, 30 кг, 12 лет. Симптомы: пониженная активность, отказывается запрыгивать в машину, хотя очень любит кататься, неуверенная походка (хромает на все лапы), на прогулках стала часто садиться отдыхать. Опухолей в суставах нет, аппетит хороший.
Порекомендуйте, пожалуйста, можно ли попробовать лечить НПВС, какие препараты и дозировка. Есть ли другие средства? Заранее благодарен.
С уважением, Михаил Речкалов

На сервисе СпросиВрача доступна консультация ветеринара по любой волнующей Вас проблеме. Врачи-эксперты оказывают консультации круглосуточно и бесплатно. Задайте свой вопрос и получите ответ сразу же!

Здравствуйте хондрокан начните
хондрокан разбавляют в воде, а уже после смешивают с кормом. Особенность приема в том, что первую неделю животному дают привыкнуть – в эти дни собака получает не более седьмой-десятой части «нормальной» суточной дозы. Курс рассчитан, минимум, на пару месяцев.

Как правило, в течение года нужно проходить курс 2-3 раза.

вот интересная статья-
Кузнецов В.С.
Эффективное устранение острой боли у собак в домашних условиях практически невозможно. В нашей стране запрещено назначать и применять животным наркотические анальгетики (морфин, фентанил, промедол и проч.), являющиеся наиболее мощными препаратами для купирования боли. Во всем цивилизованном мире именно наркотическими анальгетиками снимают сильную боль у животных.

Чем же реально можно помочь собаке, страдающей от боли? В настоящее время в РФ для применения животным доступны препараты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Большая часть этих препаратов предназначена для лечения людей и лишь некоторые - специально разработаны для собак. Традиционно назначаемыми медикаментами из этой группы являются:

- метамизол (анальгин, максиган, баралгин и др.), (!Во многих странах изъяты из оборота в связи с риском развития агранулоцитоза),
- ацитаминофен (панадол, парацетамол),
- ацетилсолециловая кислота (аспирин), (c большой осторожностью!)
- индометацин (метиндол), (очень опасны!)
- кетопрофен (кетонал),
- кеторолак (кеторол, кетродол), (очень опасны!)
- карпрофен (римадил) (прекрасное средство при артрозах!)

Побочные действия и осложнения от применения НПВП это:
1. Снижение свертываемости крови.
2. Нарушение фильтрационной функции почек.
3. Гастриты, язвы желудка и кишечника.
4. Желудочные и кишечные кровотечения.

Нередко бывают случаи ГИБЕЛИ собак из-за некорректного применения данных препаратов (особенно диклофенака, индометацина и кетролака).
Нежелательные побочные эффекты НПВП у собак проявляются в различной степени в зависимости от используемого препарата, дозы и длительности применения.

КАТЕГОРИЧЕСКИ (!!) НЕ РЕКОМЕНДУЕМ ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОБАК препараты: диклофенак (вольтарен, ортофен, диклонат), индометацин (метиндол) и кетролак (кеторол, кетродол): очень высок риск осложнений и даже смерти собаки. В своей практике мы регулярно сталкиваемся с тяжелыми последствиями применения указанных препаратов.
С большой ОСТОРОЖНОСТЬЮ и под наблюдением ветеринара можно применять аспирин, однако его обезболивающий эффект по сравнению с другими препаратами группы НПВП довольно слабый.

Наиболее подходящими для обезболивания собак мы считаем кетопрофен (кетонал), ведапрофен (квадрисол) и карпрофен (римадил).

Кетонал (действующее вещество – кетопрофен) – медицинский препарат. Из всех НПВП, разработанных для человека, обладает наилучшей переносимостью (у собак) в сочетании с сильным обезболивающим эффектом. Кетонал продается практически во всех аптеках. Важное достоинство кетонала – невысокая цена и наличие различных форм (капсулы, ректальные свечи, раствор для инъекций). При использовании кетонала для обезболивания собак мы рекомендуем придерживаться дозы в 1 мг/кг веса в сутки в виде однократного введения. Первая доза при необходимости может быть увеличена в 1,5-2 раза. Мы не рекомендуем применять кетонал более 10 дней подряд из-за риска побочных эффектов. Вообще, по нашим наблюдениям, кетонал в основном хорошо переносится собаками, однако редкие случаи нежелательных побочных действий все-таки бывают. Необходимо помнить, что одновременное применение кортикостероидов усиливает нежелательные эффекты кетонала, как и других препаратов группы НПВП.

Ведапрофен (Квадрисол) – препарат, специально разработанный для собак. Выпускается в виде геля для применения внутрь. Ведапрофен значительно превосходит другие препараты по показателю безопасности (минимальный риск побочного действия) и обладает выраженным обезболивающим эффектом. Квадрисол продается в виде шприцев с удобным дозатором для применения внутрь. Рекомендованная дозировка ведапрофена: 0,5 мг/кг веса в сутки, длительность непрерывного применения – не более 28 дней. Наш опыт свидетельствует о высокой эффективности квадрисола при обезболивании собак с заболеваниями суставов, в послеоперационном периоде. Однако, дважды мы наблюдали негативные побочные эффекты (явления гастрита). Недостатки Квадрисола – относительно высокая стоимость и единственная форма выпуска.

Карпрофен (Римадил) также был специально разработан для собак. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Карпрофен отличается ВЫСОКОЙ степенью безопасности для собак. Карпрофен (римадил) можно вводить собаке на протяжении долгих лет без перерыва, не опасаясь побочных эффектов. Наряду с этим, карпрофен (римадил) обладает мощным обезболивающим и противоотечным действием. Мы широко используем римадил в послеоперационном периоде у собак, в т.ч. особенно эффективно – после вмешательств на позвоночнике и других высокотравматичных операций. При лечении заболеваний суставов римадил также зарекомендовал себя, как прекрасный противовоспалительный и обезболивающий препарат. Мы рекомендуем использовать римадил в указанной производителем дозировке, т.е. 2-4 мг/кг веса в сутки. Длительность применения римадила должна быть определена ветеринаром и зависит от конкретных условий. Римадил – относительно дорогой препарат, но его свойства оправдывают цену.

Несколько слов о применении метамизола (анальгина, баралгина и т.п.) для обезболивания собак. Данный препарат обладает довольно хорошей переносимостью, но уступает кетопрофену (кетоналу) по анальгетическому эффекту. Внутримышечные инъекции препаратов метамизола весьма болезненны, поэтому предпочтительнее внутривенный путь введения. Таблетки, содержащие метамизол (анальгин) обладают горьким вкусом и давать их собака затруднительно.

Среди осложнений от приема НПВП чаще всего мы регистрируем явления гастрита и желудочные кровотечения. Клинически это проявляется острой нарастающей рвотой, обезвоживанием, анемией. Рвотные массы содержат переваренную кровь (рвота «кофейной гущей»). Нередко наблюдаем мелену (черный пастообразный стул). Желудочное кровотечение – очень серьезная, опасная для жизни собаки патология, требующая интенсивных лечебных мероприятий.
Переносить данные о применении описанных препаратов для кошек НЕЛЬЗЯ!
Ибупрофен - яд для собак!

В лечении животных, в особенности домашних, в большинстве случаев используются медикаменты, созданные для людей. К их числу можно отнести и Дротаверин (Но-шпу). Данный препарат является эффективным спазмолитиком, принимаемым как самостоятельно, так и в сочетании с другими медикаментозными средствами. Он прекрасно помогает при коликах и спазмах, практически не вызывая побочных реакций за исключением редких случаев. Назначают это лекарство животным любых пород и возрастов.

Показания к применению

Основное действие Но-шпы направлено на умеренное расширение кровеносных сосудов и снижение тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов. Препарат рекомендуют к использованию в случае наличия противопоказаний к применению медикаментов из группы холиноблокаторов (например, если есть глаукома или гипертрофия предстательной железы). Употребление Но-шпы позволяет снять спазм гладкой мускулатуры при цистите, мочекаменной болезни, кишечной колике и прочих недугах, встречаемых у котов и собак.

В ветеринарии Дротаверин и его аналоги назначают для лечения болевых синдромов, вызванных спазмами в желудочно-кишечном тракте при язвенной болезни, в мочеполовой системе, когда развивается холелитиаз или холецистит. Препарат не оказывает влияния на вегетативную или центральную нервную систему, не накапливается в почках и печени. Внутривенное введение лекарства позволяет достичь терапевтического действия уже спустя две минуты с достижением максимального эффекта через полчаса.

Заболевания, при которых показано применение Но-шпы:

колиты;
язва желудка;
повышенный тонус матки у беременных самок;
цистит;
мочекаменная болезнь;
тенезма;
запор;
почечные колики;
послеоперационные осложнения;
холецистит;
проктит;
спастический колит;
пиелит;
нефролитиаз.

Препарат также используют перед проведением различных инструментальных методов исследования, чтобы избежать возможного спазма гладкой мускулатуры.

Формы выпуска и условия хранения

Согласно аннотации препарата Но-шпа, активным действующим веществом лекарства является дротаверина гидрохлорид. Из организма он выводится с жёлчью и мочой, спустя 72 часа после введения в организм. Медикамент имеет две формы выпуска: в виде покрытых оболочкой таблеток и ампул для инъекций. Жёлтые таблетки расфасованы по двадцать штук в пластиковые блистеры. Раствор для уколов содержится в тёмных стеклянных ампулах объёмом по 2 мл.

Срок годности лекарственного средства равен 5 годам. Хранят его вдали от солнечного света при температуре воздуха от 15 до 25 градусов в недоступном для детей месте.

Инструкция по применению для собак

Как уже было сказано, Но-шпа в уколах и таблетках может назначаться не только людям, но и животным, в частности, собакам. Выбор выписываемой формы лекарства зависит от индивидуальной переносимости препарата, а также от общего состояния здоровья больного.

Доза Дротаверина рассчитывается исходя из массы тела собаки. Для особей тяжелее 10 кг обычно прописывают приём таблеток. Чтобы определить, сколько именно следует давать лекарства, необходимо предварительно взвесить питомца. На каждые 10 кг его веса назначают 40 мг дротаверина, то есть одно драже. Маленьким животным предлагают делать внутримышечные инъекции из соотношения 1 мл раствора на 10 кг. Эти процедуры при умелом пользовании не являются болезненными.

Более точную дозировку назначает ветеринар, который учитывает также:

заболевание;
симптоматику, которую необходимо снять;
медикаменты из общей терапевтической схемы.

Чтобы собака проглотила таблетку, её помещают на корень языка либо смешивают с небольшим количеством еды. Инъекции проводят готовым раствором с помощью специального инсулинового шприца, оборудованного тонкой иглой. Согласно инструкции, уколы Но-шпы делают в случае необходимости проведения экстренной терапии внутримышечно в верхнюю область бедра. Внутривенные инъекции осуществляют крайне редко, поскольку они зачастую приводят к появлению побочных эффектов и всевозможных осложнений.

Особенности приёма и побочные реакции

Препарат относится к группе медикаментов с низким классом опасности и назначается любым породам собак. Он может применяться для лечения пожилых и ослабленных животных. Терапия Дротаверином самок во время беременности и лактации должна проводиться под строгим наблюдением врача. Также с осторожностью этот медикамент назначают щенкам.

Собаками лучше переносятся внутримышечные уколы и таблетки. Внутривенные инъекции способны вызвать ряд побочных реакций, которые могут проявляться:

резким снижением давления;
угнетением дыхательного центра;
сердечной аритмией.

В некоторых случаях даже происходят коллапсы. Из-за этого в практике современной ветеринарии советуют колоть лекарство в вену лишь в крайних случаях.

Хоть препарат и не является высокотоксичным, однако, передозировка Но-шпой последствия может иметь весьма неприятные. Например, есть вероятность появления рвоты и тошноты, потери аппетита. Встречаются случаи кратковременных судорог и угнетённого состояния животного. Специального лечения эти симптомы не требуют и проходят в течение двух дней. Однако с приёмом препарата придётся повременить.

Для смягчения действия Но-шпы ветеринар может назначить медикаменты из ряда холинолитиков, направленных на лечение язвы двенадцатипёрстной кишки и желудка.

В некоторых случаях может наблюдаться возникновение аллергической реакции на компоненты препарата. Это является показанием прекратить давать лекарство животному либо заменить его другим спазмолитиком.

При возникновении любых побочных реакций необходимо в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом и не заниматься самолечением, чтобы не навредить питомцу.

Отзывы владельцев собак о препарате

Мою собаку однажды начало рвать. Действовать стала не сразу, поскольку списала это на простое пищевое отравление. Однако рвота не прекратилась, пёс стал вялым и прятался от меня. Отвезла к ветеринару. Оказалось, что у него колит, а плохо ему из-за сильной боли. Доктор прописал давать Но-шпу. Таблетки довольно горькие, поэтому пришлось буквально заталкивать их на корень языка. Но собаке практически сразу стало лучше.

Недавно буквально не знали куда деть себя от беспокойства. Наша далматинка вскоре после родов начала очень часто мочиться и при этом скулила. Оказалось, у неё развился цистит. Чтобы снять приступы боли, ветеринар назначил Но-шпу в таблетках. Но видимо, из-за горького вкуса собака отказалась их пить. Тогда мы ей стали делать уколы внутримышечно. Состояние быстро нормализовалось. Рекомендую.

Рекса прооперировали и прописали Но-шпу, чтобы его не мучили колики от газов. Ветеринар сказал, что для животных это средство практически безвредно. Давали по две таблетки в день. Пёс выздоровел, не пришлось даже другие обезболивающие покупать.

Дозировка для кошек

Но-шпа в таблетках. Доза для кошек 1-2 мг на 1 кг массы животного, в рот 2 раза в день.

Но-шпа в ампулах для уколов. Доза для кошек 1-2 мг на 1 кг массы животного, внутримышечно 2 раза в день.

Но-шпа горькая в таблетках и болезненная в уколах, поэтому для кошек лучше использовать папаверин.

Дозировка для собак

Но-шпа в таблетках. Доза для собак 1-3 мг на 1 кг массы животного, в рот 2 раза в день.

Но-шпа в ампулах для уколов. Доза для собак 1-3 мг на 1 кг массы животного, внутримышечно 2 раза в день.

Когда применяется но-шпа

спазмы гладких мышц, причиной которых являются заболевания билиарного тракта (холецистит, холангит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, перихолецистит, папиллит);

спазмы гладких мышц мочевого тракта при цистите, уро- и нефролитиазе, пиелите, тенезмах мочевого пузыря.

Как дополнение к основной терапии препарат может использоваться для снятия спазма гладких мышц, причиной которого являются заболевания желудка и кишечника. Показаниями к применению являются: язвенная болезнь, метеорические формы спастического колита, а также СРКТ с запором, спазмы привратника и кардии.

Аналоги Но-шпы

Аналоги: Дротаверин, Спазмол, Спазмонет, Но-шпа форте.

Но-шпа инструкция по применению

Форма выпуска

Таблетки 40 мг, в разных упаковках.

Ампулы по 2 мл по 40 мг (20 мг в 1 мл).

Действующее вещество

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид

Фармакологическое действие

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ФДЭ IV типа (ФДЭ IV). ФДЭ IV необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Ca2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентацию Ca2+, благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут. Действие препарата начинается через 30 минут.

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, γ и β- глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Показания

спазмы гладкой мускулатуры, при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

головные боли напряжения;

дисменорея (менструальные боли).

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

детский возраст до 6 лет;

период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют);

редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью: артериальная гипотензия; пациенты детского возраста (недостаточность клинического опыта применения); беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1,

Читайте также: