После укола бициллина когда можно резать свинью

Опубликовано: 30.04.2024

Животным, находившимся на выращивании и откорме, дачу антибиотиков с комбикормами прекращают за 7 дней до убоя. Если антибиотики назначали как лечебные препараты или вводили их в качестве профилактики заразных заболеваний, то их применение должно быть прекращено до убоя животных в следующие сроки: при использовании непролонгированных препаратов (бензилпенициллина, эритромицина, олеандомицина) – за 24 часа; хлортетрациклина, окситетрациклина, тетрациклина, левомицетина, полимицина – 72 часа; стрептомицина, канамицина, неомицина и мономицина – за 7 суток, а при применении антибиотиков пролонгированного действия: бициллинов – за 6 суток, дитетрациклина – за 25 суток и дибиомицина – за 30 суток.

3. Определение содержания антибиотиков в мышечной ткани животных.

В лаборатории ветеринарно-санитарной экспертизы МГУПБ была изучена чувствительность различных штаммов микроорганизмов к концентрациям основных видов антибиотиков, применяемых для лечения и откорма скота и птицы. На основании этих данных разработана методика, позволяющая определять количество антибиотических препаратов в продуктах животного происхождения, в частность мясе.

Сущность метода заключается в том, что адсорбирующие бумажные диски, смоченные изучаемым экстрактом из мышечной ткани мяса, бульоном и растворами антибиотика разной концентрации размещают на поверхности твердой питательной среды, содержащей тест – культуру. Тест – культурой называют штамм микроорганизма, который не способен расти в среде, в которой количество антибиотика ничтожно малое.

Рост тест – культуры при термостатировании приводит к помутнению агара. Отсутствие зоны помутнения вокруг диска с изучаемым образцом (нет роста микроорганизмов) свидетельствует о наличии в изучаемом субстрате антибиотического вещества. Диаметр этой зоны сравнивают с диаметром зоны отсутствия роста микроорганизмов вокруг дисков, содержащих разные концентрации антибиотиков.

Для подобных исследований следует использовать готовые и сухие среды, дистиллированную воду. Среды, реактивы и физиологический раствор не должны содержать ингибиторов микроорганизмов.

В проводимых исследованиях были использованы мясо – пептонный агар (рН среды после стерилизации – 7,2-7,4) и среда, состоящая из агар – агара – 20г, бульона Хоттингера (130 – 140 мг% аминного азота) – 1000 мл, глюкозы – 0,1% в виде 40% - ного раствора. Компоненты растворяли в бульоне и смешивали. Среду стерилизовали при температуре 120*С в течение 15 мин, рН среды после стерилизации составляла 7,2 – 7,4.

Основные растворы антибиотиков готовили из очищенных стандартных образцов препаратов. Использовали антибиотики, выпускаемые Всероссийским государственным научным контрольным институтом.

Для обнаружения в мышечной ткани и бульоне тетрациклина и неомицина использовали штамм B. subtillis L2. Культуру M. luteus АТСС 9341 применяли для обнаружения левомицетина.

Для приготовления тест – системы вносили 1 мл суспензии тест – культуры в 10 мл расплавленной агаризированной среды, приготовленной на бульоне Хоттингера, перемешивали и переносили в чашку Петри, расположенную на строго горизонтальной поверхности. Во избежание скопления конденсата, чашки с застывшим агаром в перевернутом вверх дном виде подсушивали в термостате. При исследовании в тушки птиц вводили тетрациклин, левомицетин и неомицин согласно инструкции по применению этих препаратов. Образцы для исследований отбирали в день последнего введения препарата и через 7 сут после этого.

От каждой тушки птицы были взяты образцы мышечной ткани из бедра до и после варки (тушку разрубали вдоль позвоночного столба на две половины и варили при 100*С в течение 1 ч).

Образцы отбирали согласно методам взятия проб для микробиологических анализов (ГОСТ №26668 – 85), затем очищали от серозных оболочек, взвешивали, измельчали, добавляли физраствор в соотношении 1:1 и тщательно перемешивали.

Кроме того, исследовали содержание антибиотиков в бульоне, полученном после варки тушек.

Образцы мышечной ткани выдерживали в течение 2 часов при комнатной температуре для экстракции антибиотика, периодически перемешивая, затем переносили его в пробирки и центрифугировали (при 3000 об./мин) в течение 10 минут. Надосадочную жидкость проверяли на наличие антибиотика.

На чашку Петри, содержащую агаризированную питательную среду, приготовленную на бульоне Хоттингера и суспензию тест – культуры, размещали по трафарету бумажные диски, смоченные в надосадочной жидкости, полученной от проверяемого образца, и в растворах антибиотика с концентрацией от 0,001 мкг/мл до 10 мкг/мл. Чашки термостатировали при температуре 37*С в течение 3 – 5 ч. После инкубации чашки просматривали в проходящем свете с целью определения размеров зоны задержки роста тест – культуры вокруг бумажных дисков.

Концентрация антибиотика в исследуемом образце должна быть равна концентрации в растворе, у которого зона отсутствия роста тест - культуры будет равняться зоне вокруг исследуемого образца.

Для расчёта антибиотической активности брали средние значения диаметров зоны отсутствия роста микроорганизмов одного и того же разведения как для антибиотика, так и для испытуемого гомогената. Например, при концентрации тетрациклина в растворе 0,001 – 10 мкг/мл были получены следующие средние значения диаметров зон (в мм): для 0,001 – 1,5, для 0,01 – 3,5, для 0,1 – 7,5, для 1 – 14, для 10 – 22.

Используя полученное данные, вычертили контрольные кривые с помощью которых определяли содержание антибиотиков в испытываемом гомогенате мышечной ткани или бульоне (рис. 1).

Диаметр зоны отверстия роста тест-культуры и содержание антибиотиков в исследуемых образцах представлены в таблицах 2 и 3.

Содержание антибиотиков в тушке птицы в день последнего введения препаратов, мкг/мл

Диаметр зоны отсутствия роста микроорганизмов под воздействием антибиотиков, мм

Несмотря на незначительную токсичность антибиотиков для макроорганизмов, антибиотикотерапия может сопровождаться побочными реакциями или осложнениями. Длительное однообразное назначение антибиотиков (особенно без учета чувствительности микроорганизмов), занижение дозы, несоблюдение кратности введения и курса лечения, применение длительное время одних и тех же препаратов могут привести к развитию негативных явлений и различных осложнений. К таким осложнениям можно отнести:

1. Привыкание и развитие устойчивости у патогенной микрофлоры к различным антибиотикам (устойчивость часто может быть перекрестной и генетически наследуемой).

2. Развитие аллергической реакции, которая сопровождается крапивницей, кожным зудом, сыпью, отеками и даже аллергическим шоком.

3. При энтеральном назначении может развиваться дисбактериоз, суперинфекции, кандидомикоз и даже кандидомикозный сепсис.

4. Нефротоксичность, нейротоксичность, гепатотоксичность.

5. Неблагоприятное действие на кровь (агранулоцитоз, апластическая анемия, нарушение свертываемости крови и др.).

В настоящее время синтезировано и выпускается промышленностью огромное количество различных антибиотиков. Существуют разные схемы классификации. Некоторые из них упоминались выше (по способу получения, степени очистки, механизму и спектру действия, всасываемости из желудочно-кишечного тракта, типу действия на микробную клетку и т. д.). Главной и общепринятой классификацией на сегодняшний день является классификация, основанная на химическом строении препаратов. Согласно этой классификации, все антибиотики подразделяются на ряд групп: антибиотики, имеющие в своей структуре b-лактамовое кольцо (пенициллины, цефалоспорины); макролиды (антибиотики, структура которых включает макроциклическое лактамовое кольцо), тетрациклины (антибиотики, структурной основой которых является четыре конденсированных шестиугольных цикла), аминогликозиды (антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара – стрептомицины, неомицины), левомицетины (производные диоксиаминофенилпропана), полимиксины (циклические полипептиды), полиеновые (противогрибковые) и антибиотики различной химической структуры.

Пенициллины

Пенициллины – это группа органических соединений, основой молекулы которых является 6-аминопенициллановая кислота, которая в свою очередь состоит из 2-х колец: тиазолидинового и b-лактамового. Различают природные и полусинтетические пенициллины. Первые получают из грибов рода Penicillium, вторые синтезированы путем модификации природных пенициллинов.

Бензилпенициллин – нестойкая одноосновная кислота, которая быстро разрушается, поэтому применяют ее различные соли (калиевая, натриевая, новокаиновая и др.). Под действием различных химических факторов (кислоты, щелочи, окислители и др.), физических (термическая обработка), а также под действием фермента пенициллиназы (b-лактамазы) пенициллины быстро разрушаются. В организм животных пенициллины вводятся чаще парентерально и энтерально. Растворителями пенициллинов служат дистиллированная вода, изотонический раствор натрия хлорида, растворы новокаина (0,25 % и 0,5 %). Пенициллин хорошо всасывается и сравнительно равномерно распределяется во всех органах. Через гематоэнцефалический барьер препараты пенициллина практически не проникают. В желудке кислотонеустойчивые препараты полностью разрушаются соляной кислотой. После внутримышечного введения максимальная терапевтическая концентрация антибиотика создается через 15–30 минут и удерживается в течение 6–8 часов, а затем он выделяется через почки и другие экскретирующие органы. В крови частично (временно) связывается с белками сыворотки, что ослабляет его активность, но удлиняет срок действия в организме.

Природные пенициллины – это антибиотики узкого спектра действия. Они оказывают сильное бактерицидное действие на грамположительные микроорганизмы. Некоторые полусинтетические препараты обладают широким спектром действия. К пенициллинам чувствительны: грамположительные кокки, стафилококки (непродуцирующие пенициллиназу), пневмококки, лептоспиры, клостридии, возбудители рожи, сибирской язвы, столбняка, мыта, некробактериоза и др. Резистентны к пенициллинам (кроме некоторых полусинтетических) все микроорганизмы кишечной группы (эшерихии, сальмонеллы, шигелы, клибсиеллы и др., туберкулезная палочка, вирусы, простейшие и т. д. Устойчивость к пенициллинам объясняется способностью микроорганизмов вырабатывать специфический фермент пенициллиназу (b-лактамазу), которая разрушает b-лактамовое кольцо молекулы бензилпенициллина.

Механизм действия препаратов бензилпенициллина сводится к тому, что они подавляют синтез клеточной стенки микроорганизма, основу которой составляет сложный пептидогликон. Это приводит к нарушению процессов жизнедеятельности бактерий, прекращению их деления, затем они набухают, растворяются и погибают. Более эффективно пенициллины действуют на молодые, активно размножающиеся клетки и слабо – на клетки, находящиеся в покое. Очень важным является и то, что пенициллины одинаково губительны для внутриклеточно и внеклеточно паразитирующих микроорганизмов. Препараты пенициллинов применяют при болезнях, общих для многих видов животных (сибирская язва, некробактериоз, пастереллез, пневмонии, плевриты, маститы, эндометриты, раневые инфекции, инфекции мочевыводящих путей, септицемии, флегмоны и др.), болезнях крупного рогатого скота (актиномикоз, эмфизематозный карбункул и др.), лошадей (мыт, крупозная пневмония), при роже свиней, а также при многих болезнях пушных зверей, птиц, рыб и пчел.

Пенициллины удачно сочетаются с различными антибиотиками и другими антимикробными средствами: сульфаниламидами, интерферонами и др.

Основными осложнениями при применении пенициллинов являются аллергические реакции, которые могут возникать обычно после второго – четвертого введения антибиотика. Клинически аллергия проявляется крапивницей, дерматитами, отеками и очень редко анафилактическим шоком.

В последние десятилетия в терапевтическую практику внедрен целый ряд полусинтетических пенициллинов, обладающих широким спектром действия и подавляющих пенициллиназообразующие микроорганизмы. Это дает возможность применять такие препараты для борьбы со многими заболеваниями.

Классификация пенициллинов

I. Природные пенициллины (биосинтетические)

1. Кислотонеустойчивые непродолжительного действия – терапевтическая концентрация в организме сохраняется 6–8 часов (бензилпенициллин натриевая и калиевая соли) – назначаются парентерально.

2. Кислотоустойчивые непродолжительного действия (6–8 часов) (феноксиметилпенициллин) – назначаются внутрь.

3. Кислотонеустойчивые пролонгированного действия – терапевтическая концентрация в организме сохраняется 12 часов (бензилпенициллина новокаиновая соль) – назначаются парентерально.

4. Кислотонеустойчивые – терапевтическая концентрация в организме сохраняется 1, 2, 5, 7 и более суток (бициллины) – назначаются парентерально.

II. Полусинтетические пенициллины

1. Пенициллиназоустойчивые, действуют на грамположительные микроорганизмы (метициллин, диклоксациллин, флуклоксациллин).

2. Широкого спектра действия, губительно действующие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, кроме пенициллиназообразующих стафилококков и синегнойной палочки (ампициллин, амоксициллин, ампиокс).

3. Широкого спектра действия – губительно действует на все виды микроорганизмов (карбенициллин).

Биосинтетические пенициллины

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли – Benzilpenicilli-num natrium et kalium (Penicillin-II, Penicillin G)

Аморфные, иногда кристаллические порошки белого цвета, хорошо растворимые в воде, этаноле, эфире. В форме порошков стабильны при хранении, но в виде водных растворов быстро теряют свою активность.

Форма выпуска. Герметически закрытые резиновыми пробками с металлическими колпачками флаконы по 125 000, 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Хранение. По списку Б. В сухом месте при комнатной температуре. Срок хранения – 3 года.

Применение.Перед введением препараты растворяют в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида, дистиллированной воде или 0,25–0,5 % растворе новокаина. Растворы нагревать запрещено.

Дозы. Свежеприготовленные растворы антибиотиков вводят внутримышечно из расчета на 1 кг массы животного: лошадям – 2 000–3 000 ЕД, КРС – 3 000–5 000, мелкому рогатому скоту – 4 000–10 000, свиньям – 6 000–10 000, мелким животным – 10 000–20 000 ЕД.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (новоциллин, проциллин) – Benzilpenicillinum novocainum

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, мало растворяется в воде. С водой образует суспензию, активную в течение длительного времени. Устойчив к действию света, кислот и щелочей.

Форма выпуска.Флаконы по 300 000, 600 000 ЕД.

Хранение. По списку Б. В сухом месте при комнатной температуре. Срок хранения – 3 года.

Применение. Перед применением растворяют путем введения во флакон 2–4 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды.

Дозы. Назначают внутримышечно 2 раза в сутки из расчета на 1 кг массы животного: лошадям и КРС – 4 000–5 000 ЕД, МРС – 8 000–10 000, свиньям – 5 000–10 000, кроликам – 30 000–40 000 ЕД.

Феноксиметилпенициллин (фенациллин, феноксипен) – Pheno-xymethylpenicillinum

Белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Кислотоустойчив, применяется энтерально.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 г (100 000 и 250 000 ЕД).

Хранение. По списку Б. В сухом месте при комнатной температуре. Срок хранения – 4 года.

Применение и дозы. Назначают, как и другие бензилпенициллины, внутрь из расчета на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту – 4 000–10 000 ЕД, мелкому рогатому скоту – 10 000–20 000, свиньям и собакам – 10 000–15 000, курам – 100 000–200 000 ЕД.

Бициллин (бензатинпенициллин, дуропенин, пенодур) – Bicillinum

Белый порошок без вкуса и запаха. С дистиллированной водой или изотоническим раствором натрия хлорида образует белую мелкодисперсную суспензию. Различают бициллин-1 (этилендиаминовая соль бензилпенициллина), бициллин-2 (комбинированный препарат, состоящий из 100 000 ЕД калиевой соли и 300 000 ЕД бициллина-1), бициллин-3 (содержит калиевую, новокаиновую соли и бициллин-1 по 100 000 ЕД каждого), бициллин-5 (смесь новокаиновой соли – 300 000 ЕД и бициллина-1 –1 200 000 ЕД).

Форма выпуска. Флаконы (бициллин-1 по 300 000, 600 000, 1 200 000 и 2 400 000 ЕД; бициллин-3 – 300 000, 600 000 и 1 200 000 и бициллин-5 – 1 500 000 ЕД).

Хранение. По списку Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Применение. Препараты назначают только внутримышечно. Суспензию готовят непосредственно перед применением. Бициллин вводят 1 раз в трое суток, бициллин-3 – один раз в семь суток, бициллин-1 и бициллин-5 – один раз в 10–15–21 дней.

Дозы (из расчета на 1 кг массы): лошадям и КРС – 10 000–15 000 ЕД, МРС – 15 000–20 000, кроликам – 10 000–25 000, пушным зверям – 40 000–60 000.

Полусинтетические пенициллины

Полусинтетические пенициллины получают путем химического синтеза на базе 6-аминопенициллановой кислоты. Эти препараты обладают основными положительными свойствами природных бензилпенициллинов, кроме этого многие из них обладают широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин, ампиокс, карбенициллин), устойчивостью к действию пенициллиназы (метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин и др.) и устойчивостью к действию кислот (ампициллин, оксациллин, ампиокс, диклоксациллин и др.).

Оксациллина натриевая соль (кристоциллин, микропенин, бактоцилл, простафилин и др.) – Oxacillini natrium

Белый кристаллический порошок горького вкуса, хорошо растворимый в воде. Кислотоустойчив.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 и 0,5 г, капсулы по 0,25 г, флаконы по 0,25 г активного вещества.

Хранение. По списку Б. В сухом темном месте при комнатной температуре. Срок хранения – порошок во флаконах и таблетки – 1 год, капсулы – 3 года.

Действие и применение. Спектр антимикробного действия оксациллина аналогичен пенициллину. Основным отличием является высокая эффективность против пенициллиназообразующих микроорганизмов. Кроме того, он сохраняет активность в кислой среде желудка. Терапевтическая концентрация в организме сохраняется 4–6 часов. Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками (пневмонии, раневые инфекции, остеомиелит, инфицированные ожоги, маститы, эндометрит и др.).

Дозы. Назначают внутрь 0,03–0,05 г, внутримышечно – 0,015–0,03 г на 1 кг живой массы 4 раза в сутки.

Лек. форма	Дозировка	Кол-во, шт	Производитель
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения	1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД	1 5 10 50

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологическая группа
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Бициллин ® -5
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000082

Дата последнего изменения: 19.02.2020

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.

Состав

Состав на 1 флакон

Действующие вещества

Бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД

Бензилпенициллина новокаиновой соли

(бензилпенициллин прокаина) 300000 ЕД.

Описание лекарственной формы

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Бициллин ® ‑5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4‑х недель.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12–24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21‑й день после введения 1200000 ME препарата — 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20–30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30–60 мин, при почечной недостаточности 4–10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета- лактамным антибиотикам. Период лактации.

С осторожностью

Беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бициллин ® ‑5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы

Взрослым — по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста — 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин ® ‑5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 сек) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин ® ‑5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Побочные действия

Аллергические реакции

Анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы B и витамин C, а при необходимости — противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД.

1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1,10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Лекарственная форма

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, от желтого до коричнево-желтого цвета.

1 мл
тилозин (в форме основания)	200 мг

Вспомогательные вещества: 1,2-пропандиол, бензиловый спирт, вода д/и.

Расфасован по 20, 50 и 100 мл в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, герметично укупоренные резиновыми пробками и укрепленные алюминиевыми колпачками с клипсами контроля первого вскрытия. Каждая потребительская упаковка снабжена инструкцией по применению препарата.

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Антибактериальный препарат группы макролидов.

Тилозин активен в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий , в т.ч. Escherichia coli., Bacillus anthracis, Pasteurella spp., Haemophilus spp., Leptospira spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Erysipelothrix spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Brachyspira spp. Тилозин оказывает бактериостатическое действие, подавляя белковый синтез в бактериальных клетках, в результате образования комплекса с 50S-субъединицей рибосом.

При в/м применении тилозин резорбируется быстро и достигает максимальных концентраций в тканях примерно через 1 ч после введения. Терапевтический уровень тилозина в организме сохраняется в течение 20-24 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой и желчью, у лактирующих животных - с молоком.

По степени воздействия на организм препарат относится к малоопасным веществам (4 класс опасности согласно ГОСТ 12.1.007-76).

Показания к применению препарата ТИЛОЗИН 200

бронхопневмония крупного и мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек;
маститы крупного рогатого скота;
энзоотическая пневмония;
артрит;
дизентерия;
атрофический ринит свиней;
инфекционная агалактия овец и коз;
вторичные инфекции при вирусных заболеваниях.

Порядок применения

Препарат вводится только в/м 1 раз/сут в течение 5-7 дней. При повторном применении необходимо менять место инъекции.

Рекомендуемые дозы из расчета на 1 кг массы тела животного

Вид животного	Тилозин 200
Крупный рогатый скот, телята	0.025-0.05 мл
Свиньи	0.05 мл
Овцы, козы	0.05-0.06 мл
Собаки, кошки	0.025-0.05 мл

Особенностей действия препарата при первом применении или отмене не выявлено.

При пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата применение следует возобновить как можно быстрее в предусмотренных дозах и по той же схеме.

Побочные эффекты

При применении препарата в соответствии с инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не наблюдается. У свиней возможны аллергические реакции в виде легкого отека с небольшим выпадением прямой кишки, эритемы, зуда и респираторных явлений, которые проходят после прекращения применения препарата.

Симптомов, возникающих при передозировке препарата, не установлено.

Противопоказания к применению препарата ТИЛОЗИН 200

повышенная индивидуальная чувствительность животного к тилозину.

Особые указания и меры личной профилактики

Беременным и лактирующим самкам препарат применяют с осторожностью под контролем ветеринарного врача.

Не рекомендуется одновременное применение препарата Тилозин 200 с тиамулином, клиндамицином, левомицетином, антибиотиками группы пенициллина (особенно с ампициллином и оксациллином), группы цефалоспаринов и линкомицином в связи с выраженным снижением антибактериального эффекта тилозина.

Убой животных на мясо, которым применяли Тилозин 200, разрешается не ранее чем через 8 суток после последнего введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанных сроков, используют для кормления пушных зверей.

Молоко, полученное от животных в период применения препарата и до истечения 4 суток после последнего введения препарата, запрещается использовать для пищевых целей. Такое молоко может быть использовано для кормления животных.

Меры личной профилактики

При работе с препаратом Тилозин 200 следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы с препаратом руки следует вымыть теплой водой с мылом.

Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Тилозин 200. При попадании препарата на кожу или слизистые оболочки необходимо немедленно промыть их большим количеством проточной воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку).

Условия хранения ТИЛОЗИН 200

Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре от 10°С до 25°С.

Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 1200000 ЕД,

бензилпенициллина новокаиновая соль – 300000 ЕД

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).

После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).

Связь бензилпенициллина с белками плазмы – 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Показания к применению

- профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);

- рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция – вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);

Способ применения и дозы

Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!

При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:

Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели, детям от 3 до 8 лет – 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Способ приготовления и правила введения суспензии.

Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!

Побочные действия

- нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия

- тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит

- головокружение, шум в ушах, головная боль

- возможна болезненность в месте введения

- анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция

- возможна болезненность в месте введения

- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму

- у ослабленных пациентов, детей, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

- у пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови

- у пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);

- детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития прорывных кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Особые указания

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.

Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости – искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – противогрибковые препараты для системного применения.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД.

1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.

50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на госу-дарственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

Держатель регистрационного удостоверения

ОАО «Синтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,

Читайте также: