Как давать коту линкомицин в капсулах
Опубликовано: 17.05.2024
Флюс или периостит – это крайне неприятное заболевание полости рта. Факторами возникновения флюса выступает травма десны, инфекция, постепенно разрушающийся от кариеса зуб, в котором уже уничтожен дентин под воздействием патогенных микроорганизмов.
Большинство людей попросту не обращаются к стоматологу при зубной боли, предпочитая применять обезболивающие препараты. Но это может привести к серьезному воспалению зуба и его дальнейшей потере!
Записаться на бесплатную консультацию
Виды флюса
Подобная патология характеризуется несколькими стадиями своего клинического развития. На первой стадии появляются незначительные болевые ощущения. Вторая стадия характеризуется припухлостью и покраснением десны в области попадания инфекции.
При третьей стадии появляется гной, повышается температура, заметно опухает щека и область десны. При четвертой стадии человек ощущает резкую пульсирующую боль, отек усиливается, может начаться обширный воспалительный процесс. Существуют следующие виды флюса:
Обыкновенный. Патологический процесс происходит без инфильтрации гноем надкостницы;
Фиброзный. При таком виде периостита воспаление переходит на ткани надкостницы;
Ортодогенный периостит. Болезнь проявляется в виде остеомиелита, который является серьезным осложнением, требующим оперативного удаления зуба;
Альбуминозный флюс. Хроническая патология, которая отличается вялым течением, субферильной температурой и нагноением.
Установить тип заболевания и назначить грамотное лечение может лишь стоматолог, но перед посещением надо обязательно купировать процесс.
Полоскание при флюсе
Растворы для полоскания оказывают регенерирующее и противовоспалительное действие на патологический очаг. Можно использовать раствор соды, который уменьшает боль и воспаление. Делать полоскание надо каждые два часа. Сода в объеме двух чайных ложек растворяется в 200 мл теплой воды и используется в течение всего дня.
Хорошую терапевтическую эффективность имеет раствор марганца. Он позволят уменьшать отеки, устраняя патогенные микроорганизмы. Можно применять препарат Ротокан, который включает в себя ромашку, тысячелистник и календулу. Для приготовления раствора в теплую воду достаточно добавить одну ложку Ротокана. Полоскать полость рта следует не менее 4-5 раз в день.
Также используются антисептические средства, такие как Хлоргекседин и Мирамистин. Их можно не растворять в воде. Достаточно делать орошения пораженной полости для того, чтобы снизить отеки, боль и воспаление. К средствам для полоскания, сходных по своему терапевтическому воздействию с Мирамистином и Хлоргексидином можно отнести еще Фурацилин, который продается в таблетках. Пары таблеток достаточно для приготовления 200 мл раствора для обработки полости рта.
Компрессы и примочки при периостите
Компрессы и примочки оказывают местное противовоспалительное и обеззараживающее действие, они уничтожают болезнетворные микробы и позволят избавиться от отека на слизистой. Можно применять препарат Димексид, который разводится с водой до достижения 20-30% концентрации. Компресс накладывается на область воспаления и держится около часа времени.
Также хорошо помогают примочки с содой. Пищевая сода разводится в объеме двух чайных ложек в 200 мл воды. Раствором можно смочить ватный диск или несколько слоев марли и затем приложить примочку к пораженному участку десны.
Хорошая терапевтическая эффективность наблюдается и при использовании солевых компрессов. Достаточно растворить пару чайных ложек в 100 мл теплой воды. Смоченный в растворе тампон из марли надо приложить к воспаленному участку и подержать между десной и щекой не менее получаса времени.
Противовоспалительные препараты и антибиотики
Использование антибиотиков помогает снять боль и купировать острый очаг воспаления. Можно применять такие антибиотики, как Трихопол, Линкомицин, Ципрофлоксацин, Флемоксин, Бисептол, Амоксиклав, Ципролет. Антибактериальные препараты нельзя использовать более пяти дней во избежание микробной устойчивости организма.
Для снижения отечности и покраснения дополнительно можно пропить Диазолин, Нимесил или Диклофенак, которые оказывают местное противовопалительное и противоотечное действие.
Гели и мази
Из современных гелей рекомендовано применять препарат Метрогил Дента, в состав которого входят антибактериальные компоненты в виде Хлоргексидина и Метронидазола.
Из этой статьи Вы узнаете:
- от чего помогает Линкомицин,
- Линкомицин – цена 2021,
- как применять Линкомицин в стоматологии и для лечения гнойно-воспалительных заболеваний.
Линкомицин – это антибиотик группы линкозамидов, достаточно устаревший и при этом не обладающий широким спектром противомикробного действия. Это лекарственное средство действует только на определенные виды микроорганизмов (патогенных бактерий), и поэтому будет эффективным только при некоторых типах инфекций. Плюсами этого антибиотика являются только лишь его низкая цена, а также эффективность при устойчивости инфекции к антибиотикам пенициллинового ряда. Препарат категорически противопоказан для беременных и кормящих женщин.
Широкое применение нашел в свое время антибиотик Линкомицин в стоматологии, что обусловлено его относительной тропностью к костной ткани. Тем не менее, вряд ли кто из стоматологов сейчас решится назначать линкомицин при имплантации или при лечении пародонтологических заболеваний. Спектр показаний к применению Линкомицина в стоматологии, как правило, ограничивается его назначением после сложного удаления зуба, либо для лечения воспаления при обострении периодонтита зуба или периостите (флюссе).
Линкомицин: формы выпуска
Если кому-то интересно, то химическая формула линкомицина выглядит следующим образом: (2S, 4R)-N-[(1R, 2R)-2-гидрокси-1-[(2R, 3R, 4S, 5R, 6R)-3,4,5-тригидрокси-6-(метилсульфанил) оксан-2-ил]пропил]-1-метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамид. В этой статье мы расскажем об оптимальных показаниях к применению Линкомицина, и как избежать риска развития почти традиционного для антибиотиков группы линкозамидов осложнения, например, такого как псевдомембранозный колит (проявляющегося диареей).
Линкомицин – цена, формы выпуска
Антибиотик линкомицин имеет 3 формы выпуска (капсулы, ампулы и мазь), но в любом случае в аптеках вы найдете этот препарат только российского или белорусского производителя. Стоимость препаратов ниже – указана на 2021 год.
- Линкомицин в капсулах –
каждая капсула содержит 250 мг активного вещества «линкомицина гидрохлорид». На капсулы Линкомицин цена начинается от 90 рублей (упаковка содержит 2 блистера по 10 капсул в каждом). Если учитывать стандартную схему применения для взрослого – 1 упаковки хватит только на 3 дня приема, что делает этот препарат даже более дорогим, например, чем антибиотик Ципролет из группы фторхинолонов.
- Линкомицин в ампулах –
каждая упаковка содержит 10 ампул по 1,0 мл. В каждой ампуле содержится 300 мг линкомицина гидрохлорида, что в пересчете на проценты составляет 30% концентрацию. Если учитывать стандартную схему приема для взрослых – 1 упаковки хватит всего на 2,5 дня антибиотикотерапии. Стоимость 1 упаковки составит от 110 рублей (на курс лечения нужно будет не менее 2 упаковок).
- Линкомицин мазь 2% –
предназначена только для наружного применения, используется при гнойном воспалении кожи. Мазь выпускается в тубах по 15 г, с концентрацией активного вещества 2%. Мазь выпускается на курганском заводе «Синтез», а ее стоимость составит от 100 рублей.
Линкомицин: аналоги препарата
Полусинтетическим аналогом линкомицина является другой антибиотик группы линкозамидов – препарат Клиндамицин. Нужно отметить, что этот препарат также обладает достаточно узким спектром антимикробного действия, но его эффективность в отношении некоторых типов микроорганизмов будет в 2-10 раз выше – по сравнению с линкомицином. Также плюсом этого препарата является то, что его всасывание в кишечнике не зависит от приема пищи (линкомицин же можно принимать только на голодный желудок, за 1 час до еды).
Цена на Клиндамицин начинается от 150 рублей (за упаковку 16 капсул по 150 мг). Схема приема – по 1 капсуле 4 раза в день, длительность приема определяется врачом. Если резюмировать, то эффективность клиндамицина будет лишь незначительно выше, но прием препарата будет намного удобнее. При этом риск развития псевдомембранозного колита при приеме клиндамицина будет немного выше, чем при приеме линкомицина (24stoma.ru).
Линкомицин: показания к применению
На антибиотик Линкомицин инструкция по применению содержит информацию о том, что препарат имеет свойство преимущественно накапливаться в костной ткани, суставах, бронхо-легочном секрете. С учетом предполагаемой тропности линкомицина к определенным тканям, его принято назначать при следующих заболеваниях –
- гнойный отит,
- тонзиллит, фарингит,
- абсцесс легкого, плеврит,
- инфекции суставов и костной ткани,
- гнойные инфекции кожи,
- при фурункулах и карбункулах.
Важный момент – при приеме линкомицина нужно учитывать, что если вы уже раньше принимали антибиотики группы линкозамидов, то инфекция может быть уже не чувствительна к антибиотикам этой группы. Это связано с тем, что у стафилококков очень быстро формируется устойчивость к линкомицину и клиндамицину. И на самом деле сейчас с трудом можно представить, например, ЛОР-врача, который бы выписал своему пациенту этот достаточно устаревший антибиотик.
В назначении линкомицина при этих заболеваниях есть смысл, только если у вас был сделан посев на микрофлору, который показал чувствительность возбудителей инфекции к этому препарату. В большинстве же случаев назначение антибиотиков проводится без исследований микрофлоры, и поэтому назначаются антибиотики широкого спектра действия (к которым линкозамиды никак не относятся).
Линкомицин в стоматологии –
Применение Линкомицина в стоматологии связано с утверждением о том, что этот антибиотик имеет тропность к костной ткани, и поэтому его концентрация в костной ткани челюстей должна быть вроде бы повышенной. Но я узнал, что это не совсем правда, только проработав стоматологом 10 лет, и до этого момента нам никогда не давали информацию о том, что линкомицин неравномерно распределяется по костной массе. Оказалось, что повышенная его концентрация создается преимущественно только в костях малого таза, но не в челюстях.
Линкомицин раньше был одним из самых назначаемых антибиотиков в стоматологии, хотя я уверен, что и сейчас в отдаленных регионах России его активно назначают до сих пор. Обычная схема применения – по 2 капсулы 3 раза в день (в течение 5-7 дней). Наиболее оптимальными показаниями к применению этого антибиотика в стоматологии можно считать следующие ситуации –
- если зуб удаляется на фоне гнойного воспаления,
- после вскрытия флюса на десне (рис.5),
- при развитии воспаления лунки удаленного зуба (рис.6),
- для профилактики осложнений после сложного удаления зуба или резекции корня зуба.
Абсцесс на десне и воспаление лунки: фото
На нашем портале есть отдельная статья, посвященная применению антибиотиков в стоматологии. Подробный список наиболее эффективных препаратов при воспалении зубов и десен см. в статье:
→ Антибиотикотерапия в стоматологии
1. Линкомицин в капсулах – схема приема
Линкомицин для приема внутрь – выпускается в капсулах по 250 мг. Схема применения у детей старше 12 лет и взрослых – по 2 капсулы 3-4 раза в день. Для детей младшего возраста дозировка рассчитывается, исходя из массы тела. Длительность приема определяет врач. Препарат запрещен для приема у беременных и кормящих женщин.
Каждый прием препарата должен осуществляться только на голодный желудок, за 1-1,5 часа до еды. Это связано с тем, что при приеме на пустой желудок и так всасывается только около 30% активного вещества, а при приеме после еды – усвоится всего 5% активного вещества. Т.е. одновременный прием пищи в 4-6 раз снижает биодоступность препарата, уменьшая этим его эффективность. Каждый раз препарат нужно запивать полным стаканом воды.
Очень важно : антибиотики группы линкозамидов очень часто вызывают развитие псевдомембранозного колита. Это заболевание проявляется диареей. Связано оно с тем, что на фоне приема антибиотиков этой группы в кишечнике создаются условия для развития бактерии Clostridium difficile. Если у вас ранее уже возникала диарея на прием антибиотиков, либо у вас есть дисбактериоз – в этом случае мы вообще не советуем вам принимать такой антибиотик как Линкомицин.
В таких случаях лучше выбрать либо антибиотик другой группы, либо второй вариант – принимать линкомицин вместе с таб. Метронидазола (это антибиотик, эффективный против Clostridium difficile). Параллельно с ними все-равно желательно использовать препараты для нормализации состава микрофлоры кишечника, например, Аципол или аналогичные препараты.
2. Линкомицин уколы – инструкция
Каждая упаковка Линкомицина для инъекций содержит 10 ампул по 1 мл. Каждая ампула содержит 300 мг активного вещества (линкомицина гидрохлорида), что соответствует его концентрации в 30%. Препарат может применяться практически с месячного возраста, т.е. практически без ограничений по возрасту.
Однако это связано не сколько с безопасностью препарата – сколько с тем, что его применяют в гнойной хирургии в основном для лечения септических состояний, вызванных стафилококком и стрептококком, при пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканях, т.е. при таких состояниях, когда безопасность для детского здоровья является уже вторичным фактором.
Схема дозирования для в/м введения –
обычно для взрослых и детей старше 14 лет при внутримышечных инъекциях в ягодицу разовая доза составляет 600 мг, т.е. в шприц нужно набрать сразу 2 ампулы препарата. Обычно инъекции делают 2 раза в день (утром и вечером, с интервалом 12 часов). В тяжелых случаях инъекции делают 3 раза в день – с интервалами 8 часов между ними. Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет суточная доза рассчитывается по следующей схеме: 10-20 мг/ на 1 кг массы тела/ в сутки.
Особенности применения –
при внутримышечном введении необходимо вводить препарат глубоко в мягкие ткани. Это необходимо для того, чтобы избежать появления уплотнения в области инъекции, а также развития гнойного абсцесса мягких тканей. Внутривенно линкомицин вводится только капельно – со скоростью примерно 60-80 капель в минуту. Перед в/в введением 2 мл 30% раствора Линкомицина – его обязательно разбавляют в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия.
3. Линкомицин мазь – схема применения
Мазь Линкомицин-АКОС выпускается фармацевтическим заводом «Синтез» в г.Курган (Россия). Мазь предназначена только для наружного применения. Тюбик имеет массу 15 г. Показанием к применению является гнойное воспаление кожи и мягких тканей, например: при пиодермии, флегмоне, фурункулезе, роже.
Схема применения –
линкомицин мазь – инструкция по применению рекомендует следует наносить тонким слоем на пораженные участки кожного покрова 2-3 раза в сутки. При отсутствии улучшения в течение первых нескольких дней применения – можно предположить нечувствительность инфекции к линкозамидам. В данном случае необходимо срочно обратиться к врачу для замены препарата на другой антибиотик.
Состав препарата (на 100 г) –
| Содержание активных веществ – → содержание линкомицина гидрохлорида (в пересчете на линкомицин) – 2,0 г, что соответствует концентрации 2%. |
| Вспомогательные ингредиенты – оксид цинка, твердый нефтяной парафин, картофельный крахмал, вазелин медицинский. |
Побочные эффекты и противопоказания –
Линкомицин при беременности применять нельзя, т.к. препарат оказывает токсичное действие на плод. Кроме того он хорошо проникает через плаценту (концентрация в крови плода составит около 25% от концентрации в сыворотке крови матери). Таким образом, у беременных и кормящих женщин нельзя применять ни одну из форм линкомицина, включая мазь.
Также нельзя принимать препарат при заболеваниях кишечника (колит, энтерит, язвенный колит), при наличии аллергических реакций на линкозамиды или доксорубицин. При развитии симптомов псевдомембранозного колита на фоне приема линкомицина – необходимо срочно отменить препарат, начав специфическое лечение, которое должно включать в том числе прием таб. Метронидазола или Ванкомицина. Надеемся, что наша статья оказалась Вам полезной!
Источники:
1. Доп. профессиональное образование автора по пародонтологии,
2. Личный опыт работы хирургом-стоматологом, пародонтологом,
3. American Academy of Periodontology (USA),
4. «Терапевтическая стоматология. Учебник» (Боровский Е. В.).
ЛИНКОМИЦИН 0,25 N20 КАПС ОЗОН,ООО
ЛИНКОМИЦИН 0,3/МЛ 1МЛ N10 АМП Р-Р В/В В/М/ КОРОБКА/ДАЛЬХИМФАРМ Дальхимфарм ОАО
ЛИНКОМИЦИН 0,3/МЛ 1МЛ N10 АМП Р-Р В/В В/М/ ПАЧКА/ДАЛЬХИМФАРМ Дальхимфарм ОАО
ЛИНКОМИЦИН 0,25 N20 КАПС /БЕЛМЕД/ БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП
ЛИНКОМИЦИН 0,25 N20 КАПС ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, ООО
ЛИНКОМИЦИН 0,25 N20 КАПС/БИОХИМИК/ Биохимик ОАО
ЛИНКОМИЦИН 0,25 N20 КАПС/БИОХИМИК/ Биохимик АО
Линкомицин Инструкция по применению
Общее описание
Антибиотик, линкозамид , для наружного применения
Группа товаров
Производитель
Chin Kou Medical Instruments Co. Ltd. АВВА РУС, АО Акрихин ХФК АО БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Борисовский завод медпрепартов, РУП БРЫНЦАЛОВ БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Дальхимфарм ОАО ЛЭНС-ФАРМ, ООО Микроген НПО ФГУП Минздравсоцразвития Россия/ФармВ МИКРОГЕН НПО ФГУП(г. Ставрополь) Микроген НПО, ФГУП Минздрава России г. Томск Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Нижфарм АО ОЗОН,ООО ПОЛИФАРМ ICN ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, ООО Северная Звезда, ЗАО Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СТИ-Мед-Сорб,ОАО ФЕРЕЙН Шаньдун Шэнлу Фармасьютикал Ко.Лтд. ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД
Страна происхождения
Китай Республика Беларусь Россия
Синонимы
Линкоцин, Медоглицин, Нелорен
Описание лекарственной формы
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 1 мл - ампулы (5) - пачки картонные. 1 мл - ампулы (10) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 15 г в тубах алюминиевых. Одна туба с инструкцией по применению в пачке из картона. 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные. В ампулах по 1 мл в упаковке № 10 Капсулы 250 мг - 20 шт в уп. упак 20 капс
Лекарственная форма
Капсулы Мазь для наружного применения 2 %. прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом Раствор для в/в и в/м введения Раствор для инъекций Твердые желатиновые капсулы № 0: корпус белого цвета непрозрачный, крышечка зеленого цвета непрозрачная. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета со слабым характерным запахом. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушимые при надавливании.
Состав
действующее вещество – линкомицина - 300 мг в 1 мл раствора; вспомогательные вещества – динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций. линкомицин 300,0, динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной к-ты (трилон Б) 0,1; раствор натрия гидроксида 0,1М до рН 6,0; воды д/ин до 1л Линкомицин 300г; Вспомогательные в-ва: динатрия эдетат, р-р натрия гидроксида , вода линкомицин г/х моногидрат (в пересчете на линкомицин - основание) 0,25г; Вспомогательные в-ва: сахароза, кальция стеарат, крахмал картофельный линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) - 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза (пудра сахарная). Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин. на 100 г мази: Активное вещество: линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) – 2,0 г Вспомогательные вещества: цинка оксид, крахмал картофельный, парафин твердый (парафины нефтянные твердые), вазелин (вазелин медицинский).
Описание
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам, в связи с чем линкомицин можно рассматривать в качестве препарата резерва (лишь 30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость развивается по пенициллиновому типу (медленно). В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Особые условия
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. Одна капсула содержит - 0,004375 ХЕ. Для взрослых и детей старше 12 лет максимальная суточная доза - 1,5 г содержит 0,02625 ХЕ. Для детей от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг) максимальная суточная доза - 2 г содержит 0,035 ХЕ. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: Данных о влиянии линкомицина на способность управлять транспортными средствами, механизмами, заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина. Фармацевтическое взаимодействие Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином
Фармокинетика
После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 ч. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 ч максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 72%. Легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25 – 50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50 - 100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1 – 18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом. При внутримышечном введении линкомицина его терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 17-20 ч; при внутривенном – в течение 14 ч.
Показания
Препарат применяют при лечении септических состояний, вызванных стафилококками и стрептококками, при острых и хронических остеомиелитах, пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистом воспалении, отитах и других инфекциях, вызванных чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами, особенно при инфекциях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также при аллергии к пенициллинам. Вследствие того, что линкомицин накапливается в костной ткани, он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей; суставов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), период лактации, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; детский возраст (до 12 лет для данной лекарственной формы). С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища, сахарный диабет.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита, редко – нарушение функций печени (желтуха). Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок, сыпь, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях – дисфункция почек (азотемия, олигурия, и/или протеинурия). Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – шум в ушах и головокружение. Местные реакции: флебит (при внутривенном введении). При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Линкомицин
- Фармакологическая группа вещества Линкомицин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Линкомицин
- Фармакология
- Применение вещества Линкомицин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Линкомицин
- Взаимодействие
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Линкомицин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Связанные новости
- Торговые названия c действующим веществом Линкомицин
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Линкомицин
Химическое название
(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Линкомицин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A46 Рожа
- A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
- A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная
- H66.4 Гнойный средний отит неуточненный
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J86 Пиоторакс
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L03 Флегмона
- L08.0 Пиодермия
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00 Пиогенный артрит
- M86 Остеомиелит
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Код CAS
Характеристика вещества Линкомицин
Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.
Фармакология
Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. ( в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.
При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.
Применение вещества Линкомицин
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей ( в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению
Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Линкомицин
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Взаимодействие
Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.
Пути введения
Внутрь, в/в , в/м , местно.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в , в/м , местно. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний. Взрослым, разовая доза при приеме внутрь — 0,5 г, суточная — 1,5–2 г, при парентеральном введении разовая доза — 0,6 г, суточная — 1,8 г (может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 ч). Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь — в суточной дозе 30–60 мг/кг массы тела (в 2–3 приема с интервалом 8–12 ч), парентерально — 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста. При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями — 12 ч.
При местном применении наносят в виде тонкого слоя на пораженные участки кожи 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности вещества Линкомицин
Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.
Состав
Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида;
одна капсула содержит линкомицина гидрохлорида, в пересчете на линкомицин 0,25 г; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Твердые желатиновые капсулы с белыми корпусом и крышкой; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 5 0S субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и разрушения микроорганизма.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp., включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.
He действует на Enterococcus faecalis, грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы и простейшие. Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика
При пероральном приеме линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность составляет 20-40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также сквозь плаценту и выделяется в молоко матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме крови и, в среднем, составляет 70 - 76 %. Период полувыведения у больных с нормальной функцией печени и почек 4 - 6 ч, у больных с терминальной почечной недостаточностью 10 - 20 ч. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 4 ч.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции костей, суставов (остеомиелиты, септические артриты);
- инфекции лор-органов и дыхательных путей, отит, синусит, острый бронхит, пневмония;
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы), рожистое воспаление.
Противопоказания
Беременность и период лактации
Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
. Препарат принимают внутрь натощак за 30 - 60 мин до еды либо через 2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя делить, вскрывать.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела, разделенные на 3 - 4 приема, в тяжелых случаях - 60 мг/кг массы тела в сутки за 3 - 4 приема.
Взрослым назначают по 0,5 г каждые 8 часов при инфекциях средней степени тяжести, по 0,5 г каждые 6 ч при тяжелом течении инфекции (в сутки - 2 г).
Длительность курса лечения составляет 7-14 дней, при остеомиелите - 3 недели и более. При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между приемами.
Побочное действие
При применении препарата Линкомицин возможны:
- со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;
- со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, описаны отдельные случаи апластической анемии и панцитопении;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема.
Другие: головокружение, мышечная слабость.
Передозировка
При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз. Лечение. В случае развития псевдомембранозного колита лечение Линкомицином следует отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется применять Линкомицин одновременно с:
- наркотическими аналгетиками, так как возможна дыхательная недостаточность вплоть до апноэ;
- средствами, замедляющими перистальтику желудочно-кишечного тракта;
- ингаляционными анестетиками, миорелаксантами;
- холестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, которые имеют адсорбирующие свойства (они уменьшают количество всасывания Линкомицина);
- гтири дости гм и ном. неостигмином, амбенониумом, так как ослабляется их действие;
- левомицетином, эритромицином (ослабляют антибактериальное действие Линкомицина);
- с клиндамицином, доксорубицином, так как отмечены случаи перекрестной гиперчувствительности.
Особенности применения
Как и при применении почти всех антибиотиков, при применении Линкомицину может развиваться тяжелый колит. Симптомы колита могут варьировать от мизерного водянистого опорожнения до тяжелой длительной диареи. Развитие связанного с антибиотикотерапией колита происходит в период лечения или через 2-3 недели после окончания лечения антибиотиками.
С осторожностью назначают Линкомицин больным, имеющим в анамнезе заболевания пищеварительного тракта; грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта и влагалища. Во время длительной терапии препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек. Линкомицин не следует назначать при менингите.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Нет сообщений.
Читайте также: